Thành phần của Febustad 40
Thành phần
- Febuxostat: 40mg
Dược lực học
- Nhóm thuốc:
Ức chế enzyme xanthin oxidase
- Cơ chế tác dụng:
Thuốc hoạt động bằng cách ức chế enzyme xanthin oxidase, một enzyme chịu trách nhiệm chuyển hóa hypoxanthin thành xanthin và xanthin thành acid uric. Bằng cách ngừng sản xuất acid uric, febuxostat giúp giảm nồng độ acid uric trong huyết thanh. Thuốc này ít tác động đến các enzyme khác liên quan đến quá trình tổng hợp và chuyển hóa purin và pyrimidin.
Dược động học
- Hấp thu: Febuxostat được hấp thu nhanh chóng và hiệu quả sau khi uống. Mặc dù việc sử dụng thuốc cùng với bữa ăn giàu chất béo có thể làm giảm nồng độ đỉnh và mức độ tiếp xúc trong huyết tương, nhưng sự thay đổi này không có ý nghĩa lâm sàng. Febuxostat có thể được uống cùng hoặc không cùng với bữa ăn.
- Phân bố: Thuốc có tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương khoảng 99%.
- Chuyển hóa: Febuxostat được chuyển hóa rộng rãi trong cơ thể thông qua sự liên hợp với hệ enzym uridin diphosphat glucuronosyltransferase (UDPGT) và oxy hóa qua các isoenzyme cytochrome P450. Các chất chuyển hóa chính có hoạt tính được tạo ra nhờ các enzyme như UGT1A1, UGT1A8, UGT1A9, và các isoenzyme CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8, và CYP2C9.
- Thải trừ: Febuxostat có thời gian bán thải cuối cùng khoảng 5-8 giờ. Khoảng một nửa liều thuốc được đào thải qua nước tiểu, phần còn lại được thải qua phân.
Liều dùng - cách dùng của Febustad 40
Cách dùng
Febuxostat được uống trực tiếp và không cần phụ thuộc vào thời gian ăn hay sử dụng thuốc kháng acid.
Liều dùng
- Liều khởi đầu đối với bệnh nhân gút là 40mg mỗi ngày, uống 1 lần.
- Tăng liều lên đến 80mg mỗi ngày nếu sau 2 tuần điều trị với liều 40mg mà nồng độ acid uric trong máu vẫn trên 6mg/dl.
- Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân bị suy thận nhẹ đến vừa hoặc suy gan nhẹ.
- Không cần điều chỉnh liều cho người cao tuổi.
Khi dùng quá liều
Trong các nghiên cứu lâm sàng, Febuxostat đã được thử nghiệm ở liều lên đến 300mg/ngày trong 7 ngày mà không có dấu hiệu độc hại. Nếu gặp phải quá liều, bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và chăm sóc hỗ trợ.
Khi quên liều
Nếu bạn quên một liều, hãy uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần đến liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục với liều kế tiếp theo đúng lịch trình. Không nên dùng gấp đôi liều.
Chỉ định của Febustad 40
- Điều trị tăng acid uric huyết mạn tính ở bệnh nhân mắc gout. Tuy nhiên, febuxostat không được khuyến cáo sử dụng để điều trị tăng acid uric huyết không có triệu chứng.
Đối tượng sử dụng
- Bệnh nhân bị gout: Đặc biệt là những người có tăng acid uric huyết mạn tính.
- Bệnh nhân có triệu chứng gút: Những người có tiền sử mắc gút hoặc đang gặp phải các triệu chứng như đau khớp, sưng khớp do lắng đọng urat.
- Thời kỳ mang thai: Chưa có đủ nghiên cứu kiểm soát tốt ở phụ nữ mang thai. Vì vậy, Febuxostat chỉ nên sử dụng trong thai kỳ khi lợi ích cho mẹ vượt trội hơn rủi ro đối với thai nhi.
- Thời kỳ cho con bú: Febuxostat đã được phát hiện có thể bài tiết vào sữa chuột mẹ. Tuy nhiên, chưa có thông tin rõ ràng về việc thuốc có bài tiết vào sữa mẹ ở người hay không, vì vậy cần thận trọng khi dùng Febuxostat cho phụ nữ đang cho con bú.
- Chưa có đủ dữ liệu về hiệu quả và độ an toàn của Febuxostat đối với trẻ em dưới 18 tuổi.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Tác dụng phụ thường gặp (ADR >1/100)
- Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tái phát cơn gút.
- Thần kinh: Đau đầu.
- Tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn.
- Gan – mật: Bất thường chức năng gan.
- Da và mô dưới da: Nổi ban.
- Tổng thể: Phù.
Tác dụng phụ ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100)
- Nội tiết: Tăng hormon kích thích tuyến giáp.
- Chuyển hóa và dinh dưỡng: Đái tháo đường, tăng lipid máu, giảm cảm giác thèm ăn, tăng cân.
- Tâm thần: Giảm ham muốn tình dục, mất ngủ.
- Thần kinh: Chóng mặt, dị cảm, liệt nửa người, buồn ngủ, thay đổi vị giác, giảm xúc giác và khứu giác.
- Tim: Rung nhĩ, đánh trống ngực, ECG bất thường.
- Mạch: Tăng huyết áp, đỏ bừng, nóng bừng.
- Tiêu hóa: Đau bụng, đầy bụng, trào ngược dạ dày - thực quản, nôn, khô miệng, khó tiêu, táo bón, đầy hơi, khó chịu đường tiêu hóa.
- Gan – mật: Sỏi mật.
- Da và mô dưới da: Viêm da, mày đay, ngứa, mất màu da, tổn thương da, đốm xuất huyết, phát ban dạng vết, nốt.
- Cơ xương khớp và mô liên kết: Đau khớp, viêm khớp, đau cơ, yếu cơ, co thắt cơ, viêm cơ, viêm bao hoạt dịch.
- Thận và tiết niệu: Suy thận, sỏi thận, tiểu ra máu, tiểu rắt, protein niệu.
- Sinh sản và tuyến vú: Rối loạn cương dương.
- Tổng thể: Mệt mỏi, đau ngực, khó chịu ở ngực.
Tác dụng phụ hiếm gặp (1/10000 < ADR < 1/1000)
- Máu và hệ thống bạch huyết: Giảm toàn thể huyết cầu, giảm tiểu cầu.
- Miễn dịch: Phản ứng phản vệ, mẫn cảm với thuốc.
- Mắt: Mờ mắt.
- Chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm cân, tăng cảm giác thèm ăn hoặc chán ăn.
- Tâm thần: Căng thẳng.
- Tai và tai trong: Ù tai.
- Tiêu hóa: Viêm tụy, loét miệng.
- Gan – mật: Viêm gan, vàng da, tổn thương gan.
- Da và mô dưới da: Hoại tử thượng bì nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson, phù mạch, phản ứng thuốc với bạch cầu ái toan, phát ban toàn thân, hồng ban, phát ban tróc vẩy, phát ban dạng nang, mụn mủ, mụn nước, phát ban đỏ, phát ban dạng sởi, rụng tóc, tăng tiết mồ hôi.
- Cơ xương khớp và mô liên kết: Tiêu cơ vân, cứng khớp, cứng cơ - xương.
- Thận và tiết niệu: Viêm thận kẽ, tiểu gấp.
- Tổng thể: Khát nước.
Tương tác thuốc
- Azathioprin và Mercaptopurin: Do Febuxostat ức chế xanthin oxidase, việc sử dụng đồng thời với azathioprin hoặc mercaptopurin có thể làm tăng nồng độ của các thuốc này, gây nguy cơ độc tính. Do đó, không nên dùng đồng thời Febuxostat với hai thuốc này.
- Theophyllin: Khi sử dụng cùng với theophyllin, cần theo dõi nồng độ theophyllin trong huyết thanh, vì Febuxostat có thể làm thay đổi mức độ của theophyllin.
- Chất cảm ứng glucuronid hóa mạnh: Febuxostat được chuyển hóa qua enzyme uridin diphosphat glucuronosyltransferase (UDPGT). Sử dụng đồng thời với các chất cảm ứng mạnh của UDPGT có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa của Febuxostat, vì vậy cần theo dõi acid uric huyết thanh sau 1-2 tuần điều trị để đảm bảo hiệu quả của thuốc.
Thận trọng
- Gút tái phát: Khi bắt đầu điều trị bằng các tác nhân chống tăng acid uric huyết như Febuxostat, có thể xảy ra tình trạng cơn gout tái phát. Tuy nhiên, nếu điều này xảy ra, không cần ngừng sử dụng Febuxostat. Để giảm tần suất tái phát gout, có thể sử dụng thuốc chống viêm không steroid (NSAID) hoặc colchicin trong giai đoạn đầu điều trị, giúp giảm thiểu các đợt gout tái phát trong khoảng 6 tháng.
- Ảnh hưởng tim mạch: Trong các nghiên cứu lâm sàng, tỷ lệ các sự cố thuyên tắc huyết khối tim mạch ở bệnh nhân điều trị bằng Febuxostat cao hơn so với bệnh nhân dùng allopurinol. Do đó, cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu của nhồi máu cơ tim và đột quỵ trong quá trình điều trị.
- Ảnh hưởng đến gan: Đã có báo cáo về suy gan, đôi khi dẫn đến tử vong, có thể do tác dụng phụ của thuốc. Nếu phát hiện tổn thương gan, cần ngừng sử dụng Febuxostat ngay lập tức và tiến hành kiểm tra nguyên nhân. Nếu không thể tìm ra nguyên nhân khác ngoài thuốc, cần ngừng điều trị và không tái sử dụng Febuxostat.
- Dị ứng/mẫn cảm với thuốc: Bệnh nhân cần được theo dõi sát sao các triệu chứng dị ứng hoặc mẫn cảm. Nếu xuất hiện các phản ứng dị ứng nặng như Hội chứng Stevens-Johnson hoặc phản ứng phản vệ, cần ngừng ngay thuốc và không bao giờ sử dụng lại Febuxostat cho bệnh nhân đó.
- Lactose trong thuốc: Febuxostat 40 chứa lactose, vì vậy không nên sử dụng thuốc cho những bệnh nhân có các vấn đề di truyền như không dung nạp galactose, thiếu enzyme lactase toàn phần hoặc kém hấp thu glucose-galactose.
Chống chỉ định
- Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Không sử dụng đồng thời với các thuốc như azathioprin, mercaptopurin hoặc theophyllin.
Bảo quản
- Nơi khô ráo, thoáng mát và tránh ánh sáng trực tiếp.
- Nhiệt độ bảo quản nên dưới 30°C.