Thành phần của Thuốc Waruwari 2mg
Thành phần
- Tizanidin 2mg
- Tá dược vừa đủ 1 viên.
Dược động học
- Hấp thu:
Tizanidin hấp thu tốt qua đường uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 1,5 giờ. Thuốc có tác dụng tối đa trong khoảng thời gian này và hết tác dụng sau 3 - 6 giờ. Do chuyển hóa bước đầu qua gan lớn, sinh khả dụng qua đường uống chỉ đạt khoảng 40%. Thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu nhưng làm rút ngắn thời gian đạt nồng độ đỉnh khoảng 40 phút và tăng nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 33%.
- Phân bố:
Tizanidin liên kết với protein huyết tương thấp, khoảng 30%. Thuốc phân bố rộng khắp cơ thể với thể tích phân bố trung bình là 2,4 L/kg sau khi dùng đường tiêm tĩnh mạch.
- Chuyển hóa:
Khoảng 95% liều dùng được chuyển hóa qua gan. Nửa đời của tizanidin là 2,5 giờ, trong khi các chất chuyển hóa không còn hoạt tính có nửa đời từ 20 - 40 giờ.
- Thải trừ:
Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận (60%) và qua phân (20%). Ở người cao tuổi, tốc độ đào thải giảm 4 lần so với người trẻ. Ở bệnh nhân suy thận (hệ số thanh thải creatinin < 25 mL/phút), hệ số thanh thải tizanidin giảm trên 50% so với người cao tuổi không suy thận. Nếu suy gan, nồng độ huyết tương của tizanidin tăng đáng kể.
Dược lực học
- Nhóm thuốc:
Tizanidin là chất chủ vận α2 - adrenergic, tác động vào hệ thống thần kinh trung ương vùng tủy sống và trên tủy sống. Thuốc làm giảm co cứng cơ bằng cách tăng ức chế tiền synap của các nơron vận động tại thụ thể α2 - adrenergic
- Cơ chế tác dụng:
Tizanidin tác dụng chủ yếu trên nơron có nhiều synap. Kết quả là làm giảm quá trình kích thích các nơron vận động trên tủy sống nên làm giảm co cơ và không làm yếu cơ quá mức. Thuốc có tác dụng tối đa sau khi uống 1,5 giờ và hết tác dụng sau khoảng 3 - 6 giờ. Trên súc vật thực nghiệm, tizanidin không tác dụng trực tiếp trên các sợi cơ xương hay bản vận động thần kinh - cơ, không tác dụng lên phản xạ tủy đơn synap. Ngoài ra, tizanidin có thể làm giảm huyết áp do thuốc gắn vào thụ thể imidazolin, tuy nhiên tác dụng này yếu hơn nhiều so với clonidin.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Waruwari 2mg
Cách dùng
Waruwari là thuốc dùng qua đường uống.
Liều dùng
Người lớn
- Điều trị co cứng cơ: Liều khởi đầu thông thường: 2 mg 1 liều đơn. Sau đó, tùy theo đáp ứng của từng người bệnh, liều có thể tăng dần mỗi lần 2 mg, cách nhau ít nhất 3 - 4 ngày/1 lần tăng, thường tới 24 mg/ngày chia làm 3 - 4 lần. Liều tối đa khuyến cáo là 36 mg/ngày.
- Điều trị đau do co cơ: Uống 2 - 4 mg/lần, ngày uống 3 lần. Đối với người suy thận có độ thanh thải creatinin < 25 mL/phút: Liều khởi đầu 2 mg/lần, ngày 1 lần sau đó tăng dần cho tới tác dụng mong muốn. Mỗi lần tăng không được quá 2 mg. Nên tăng chậm liều 1 lần/ngày trước khi tăng số lần dùng trong ngày. Phải giám sát chức năng thận.
Người cao tuổi
- Liều thông thường như người trẻ tuổi. Có thể phải điều chỉnh liều vì độ thanh thải thận có thể giảm bốn lần so với người trẻ.
Trẻ em
- Chưa xác định được mức độ an toàn và hiệu quả của thuốc.
Suy gan nặng
- Chống chỉ định.
Xử trí khi quên liều
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Xử trí khi quá liều
- Quá liều tizanidin có thể gây buồn nôn, nôn, tụt huyết áp, hoa mắt, co đồng tử, hôn mê và đặc biệt là biểu hiện suy hô hấp.
- Sử dụng các biện pháp điều trị ngộ độc chung để thải trừ thuốc như rửa dạ dày, dùng than hoạt và thuốc lợi tiểu như furosemid, manitol.
- Đồng thời sử dụng các biện pháp hỗ trợ hô hấp, tim mạch, cân bằng nước và điện giải.
Chỉ định của Thuốc Waruwari 2mg
Thuốc Waruwari được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
-
Điều trị triệu chứng co cứng cơ do bệnh xơ cứng rải rác hoặc tổn thương tủy sống.
-
Co cơ hoặc giật rung.
-
Đau do co cơ.
Đối tượng sử dụng
Đối tượng sử dụng của thuốc Waruwari 2mg: người lớn bị triệu chứng co cứng cơ, đau co cơ do bệnh xơ cứng rải rác hoặc tổn thương tủy sống.
Phụ nữ có thai và cho con bú
- Tizanidin chưa được nghiên cứu trên người mang thai. Chỉ nên dùng thuốc cho người mang thai khi thực sự cần thiết.
- Chưa xác định được tizanidin có qua sữa mẹ hay không. Tizanidin tan được trong lipid vì vậy có khả năng thuốc qua được sữa mẹ. Chỉ dùng thuốc cho người nuôi con bú khi đã cân nhắc kỹ lợi ích cao hơn nguy cơ rủi ro.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
- Tizanidin có ảnh hưởng nhỏ hoặc trung bình đến khả năng lái xe và vận hành máy móc: Bệnh nhân bị buồn ngủ hoặc chóng mặt hoặc bất kỳ dấu hiệu hoặc triệu chứng của hạ huyết áp nên được khuyến cáo không nên thực hiện các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo ở mức độ cao.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Thường gặp, ADR > 1/100
-
Tiêu hóa: Khô miệng, đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu.
-
Cơ xương: Nhược cơ, đau lưng.
-
Thần kinh trung ương: Buồn ngủ, ngủ gà, mệt mỏi, chóng mặt, trầm cảm, lo lắng, dị cảm, ảo giác.
-
Da: Phát ban, đổ mồ hôi, loét da.
-
Khác: Sốt.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
-
Tim mạch: Giãn mạch, hạ huyết áp thế đứng, ngất, đau nửa đầu, loạn nhịp tim.
-
Tiêu hóa: Khó nuốt, sỏi mật, đầy hơi, chảy máu tiêu hóa, viêm gan, đi ngoài phân đen.
-
Máu: Tụ máu, tăng cholesterol máu, thiếu máu, tăng lipid máu, giảm hoặc tăng bạch cầu.
-
Chuyển hóa: Phù, giảm hoạt động của tuyến giáp, sụt cân.
-
Thần kinh trung ương: Run, dễ xúc động, co giật, liệt, rối loạn tư duy, hoa mắt, mộng mị, rối loạn nhân cách, đau nửa đầu, choáng váng, đau dây thần kinh.
-
Hô hấp: Viêm xoang, viêm phế quản.
-
Da: Ngứa, khô da, nổi mụn, rụng tóc, mày đay.
-
Tiết niệu: Viêm cấp đường tiết niệu, viêm bàng quang, rong kinh.
-
Khác: Phản ứng dị ứng, khó ở, áp xe, đau cổ, nhiễm khuẩn, viêm mô tế bào.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
-
Tim mạch: Đau thắt ngực, rối loạn mạch vành, suy tim, nhồi máu cơ tim, viêm tĩnh mạch, tắc mạch phổi, ngoại tâm thu thất, nhịp nhanh thất.
-
Tiêu hóa: Viêm dạ dày ruột, nôn ra máu, u gan, tắc ruột, tổn thương gan.
-
Máu: Ban xuất huyết, tăng tiểu cầu, giảm tiểu cầu.
-
Chuyển hóa: Suy vỏ thượng thận, tăng glucose huyết, giảm kali huyết, giảm natri huyết, giảm protein huyết, nhiễm acid hô hấp.
-
Thần kinh trung ương: Mất trí nhớ, liệt nửa người, bệnh thần kinh.
-
Hô hấp: Hen.
-
Da: Tróc da, herpes simplex, herpes zoster, ung thư da.
Tương tác thuốc
- Các thuốc gây hạ huyết áp: Tizanidin cũng làm hạ huyết áp vì vậy cần thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc gây hạ huyết áp, kể cả thuốc lợi tiểu. Cũng phải thận trọng khi dùng tizanidin cùng với thuốc ức chế β - adrenergic và digoxin vì nguy cơ hạ huyết áp và chậm nhịp tim.
- Thuốc tránh thai dạng uống: Làm giảm độ thanh thải của tizanidin khoảng 50% nên làm tăng tác dụng không mong muốn của tizanidin.
- Rượu: Làm tăng diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian (AUC) của tizanidin khoảng 20%, tăng nồng độ đỉnh khoảng 15% do đó làm tăng tác dụng không mong muốn của tizanidin. Tizanidin và rượu hiệp đồng tác dụng ức chế thần kinh trung ương.
- Phenytoin: Tizanidin làm tăng nồng độ phenytoin huyết thanh. Khi dùng đồng thời 2 thuốc này, nên theo dõi nồng độ phenytoin để hiệu chỉnh liều nếu cần.
- Acetaminophen: Tizanidin kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh của acetaminophen 16 phút.
Thận trọng
- Tim mạch & huyết áp: Kéo dài khoảng QT, chậm nhịp tim, hạ huyết áp (phụ thuộc liều, nguy cơ hạ huyết áp thế đứng khi đổi tư thế đột ngột).
- Gan: Có thể gây tổn thương gan, cần theo dõi aminotransferase huyết thanh trong 6 tháng đầu và định kỳ sau đó.
- Tác dụng thần kinh: Gây an thần, buồn ngủ (thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc), có thể gây ảo giác.
- Mắt: Gây thoái hóa võng mạc, đục giác mạc trên súc vật, chưa có báo cáo trên người.
Chống chỉ định
Thuốc Waruwari chống chỉ định trong các trường hợp sau:
-
Mẫn cảm với thuốc.
-
Suy gan nặng.
Bảo quản
Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh nắng trực tiếp.
