Thành phần của Zyloric 300mg
- Hoạt chất: Allopurinol 300 mg.
- Tá dược vừa đủ 1 viên.
Dược lực học
- Nhóm thuốc: Thuốc ức chế sản xuất axit uric.
- Cơ chế tác dụng:
- Allopurinol là một chất ức chế xanthin-oxydase. Allopurinol và chất chuyển hóa chính của nó oxipurinol làm giảm hàm lượng acid uric trong huyết tương và nước tiểu bằng chế xanthin oxydase, enzym này xúc tác sự oxy hóa hypoxanthin thành xanthin và xanthin thành acid uric.
- Sự sinh tổng hợp purin mới bị giảm qua sự ức chế phản hồi hypoxanthin-guanin phosphoribosyltransferase. Những chất chuyển hóa khác của allopurinol là allopurinol-riboside và oxipurinol-7 ribosid.
Dược động học
- Hấp thu: Allopurinol có hoạt tính khi uống và được hấp thu nhanh ở bộ máy tiêu hóa. Các nghiên cứu đã phát hiện allopurinol trong máu sau khi uống 30-60 phút. Sinh khả dụng thay đổi từ 67-90%. Hàm lượng huyết tương đỉnh của allopurinol thường gặp khoảng 1,5 giờ sau khi uống, nhưng giảm nhanh và hầu như không còn sau 6 giờ. Hàm lượng huyết tương đỉnh của oxipurinol thường gặp khoảng 3-5 giờ sau khi uống allopurinol và kéo dài lâu hơn nhiều.
- Phân bố: Allopurinol gắn không đáng kể vào protein huyết tương và vì thế sự thay đổi về gắn kết với huyết tương không làm thay đổi đáng kể hệ số thanh thải. Thể tích biểu kiến của sự phân phối allopurinol khoảng 1,6 l/kg cho thấy sự phân phối tương đối mạnh trong mô. Chưa gặp allopurinol trong mô người, nhưng có thể sẽ có nồng độ cao nhất trong gan và niêm mạc ruột trong đó hoạt tính xanthin oxidase cao.
- Chuyển hóa và Thải trừ:
- Khoảng 20% allopurinol đã uống được thải trừ trong phân. Sự thải trừ oxipurinol chủ yếu được chuyển hóa thành oxipurinol bởi xanthin oxidase và aldehyd oxidase, ít hơn 10% chưa được chuyển hóa được thải trừ trong nước tiểu. Allopurinol có thời gian bán thải huyết tương khoảng 1-2 giờ.
- Oxipurinol ức chế xanthine oxidase yếu hơn allopurinol, nhưng thời gian bán thải huyết tương của oxipurinol dài hơn nhiều. từ 13-30 giờ ở người. Vì vậy, sự ức chế hiệu quả xanthin oxidase được duy trì trong 24 giờ với một liều đơn allopurinol. Bệnh nhân có chức năng thận bình thường thường tích lũy dần oxipurinol cho đến khi đạt được nồng độ ở trạng thái ổn định. Những bệnh nhân như vậy, dùng 100 mg allopurinol mỗi ngày thường có một nồng độ oxipurinol huyết tương 5-10 mg/l.
Liều dùng - cách dùng của Zyloric 300mg
Liều dùng
- Người lớn
- Dùng 100 đến 200 mg mỗi ngày trong tình trạng nhẹ.
- Dùng 300 đến 600 mg mỗi ngày trong tình trạng trung bình nghiêm trọng.
- Dùng 700 đến 900 mg mỗi ngày trong trường hợp nặng.
- Nếu cần dùng liều lượng theo mg/kg trọng lượng cơ thể thì nên dùng 2 đến 10 mg/kg trọng lượng cơ thể/ngày.
- Trẻ em
- Trẻ em dưới 15 tuổi: 10 đến 20 mg/kg thể trọng/ngày, tối đa 400 mg/ngày.
- Hiếm khi chỉ định dùng cho trẻ em, ngoại trừ trong các tình trạng ác tính (đặc biệt là bệnh bạch cầu) và một số rối loạn enzym như hội chứng Lesch-Nyhan.
- Người cao tuổi
Trong trường hợp không có dữ liệu cụ thể, nên sử dụng liều thấp nhất có thể làm giảm urat một cách thích hợp.
- Suy thận
- Allopurinol và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua thận, suy giảm chức năng thận có thể dẫn đến việc giữ lại thuốc và/hoặc các chất chuyển hóa của nó với hậu quả là kéo dài thời gian bán thải trong huyết tương.
- Trong trường hợp suy thận nặng, có thể nên dùng liều dưới 100 mg mỗi ngày hoặc dùng liều đơn 100 mg với khoảng cách dài hơn một ngày.
- Nếu có phương pháp thuận tiện để theo dõi nồng độ oxipurinol trong huyết tương, nên điều chỉnh liều để duy trì nồng độ oxipurinol trong huyết tương dưới 100 micromol/lít (15,2 mg/lít).
- Suy gan
Nên giảm liều ở những bệnh nhân suy gan. Khuyến cáo nên xét nghiệm chức năng gan định kỳ trong giai đoạn đầu điều trị.
- Điều trị các tình trạng chuyển hóa urat cao, ví dụ như tân sinh, hội chứng Lesch-Nyhan
Nên điều chỉnh tình trạng tăng acid uric máu và/hoặc tăng acid uric niệu hiện có bằng Zyloric trước khi bắt đầu liệu pháp gây độc tế bào. Điều quan trọng là phải đảm bảo đủ nước để duy trì lợi tiểu tối ưu và cố gắng kiềm hóa nước tiểu để tăng độ hòa tan của urat/acid uric trong nước tiểu. Liều dùng Zyloric nên ở mức thấp hơn so với liều khuyến cáo.
Cách dùng
- Thuốc được bào chế dạng viên nén nên bệnh nhân sử dụng thuốc bằng cách nuốt trực tiếp viên thuốc cùng với nước, nên uống thuốc cùng với 1 lượng nhiều nước.
- Đối với tất cả các đối tượng và trường hợp, liều thuốc phải được uống sau khi ăn.
Xử trí khi quên liều
- Nếu bạn phải dùng thuốc này liên tục và quên một liều, uống lại ngay khi có thể. Tuy nhiên, nếu đã gần đến giờ của liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều này và trở về lịch uống thuốc bình thường.
- Không dùng gấp đôi liều. Nếu bạn quên nhiều liều hãy tham vấn bác sĩ.
Xử trí khi quá liều
- Trong trường hợp bệnh nhân quên liều nhưng không quá xa liều thông thường ( 3-4 tiếng), hãy uống ngay khi nhớ ra. Còn trường hợp bệnh nhân quên liều quá xa liều thông thường( >24 tiếng), sử dụng thuốc như bình thường, tuyệt đối không uống bù các liều đã quên bằng cách uống dồn và liều mới, rất có khả năng dẫn tới tình trạng quá liều gây độc cho cơ thể.
- Các triệu chứng bao gồm buồn nôn, tiêu chảy, nôn và choáng váng. Nên điều trị hỗ trợ chung. Bù nước vừa đủ để duy trì sự lợi tiểu tối ưu giúp bài tiết allopurinol và các chất chuyển hóa của nó. Thẩm phân lọc máu có thể cần thiết trong những trường hợp nặng.
- Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
Chỉ định của Zyloric 300mg
- Zyloric được chỉ định để làm giảm sự hình thành urat/axit uric trong những tình trạng mà sự lắng đọng urat/axit uric. Ví dụ như viêm khớp do gút, tophi ở da, sỏi thận
- Bệnh gút nguyên phát; sỏi axit uric; bệnh thận do axit uric cấp tính.
- Zyloric được chỉ định để điều trị sỏi thận liên quan đến hoạt động thiếu hụt adenine phosphoribosyltransferase.
- Zyloric được chỉ định để điều trị sỏi thận hỗn hợp canxi oxalat tái phát khi có tình trạng tăng acid uric niệu, khi các biện pháp bù dịch, ăn kiêng và các biện pháp tương tự không hiệu quả.
Đối tượng sử dụng
Thuốc có thể được dùng cho:
- Người lớn
- Trẻ em
Người lái xe và vận hành máy móc
Mặc dù đã gặp các tác dụng bất lợi như buồn ngủ, chóng mặt và thất điều ở những bệnh nhân dùng allopurinol 100mg nhưng bệnh nhân có thể vẫn thực hiện công việc với sự thận trọng trong khi lái xe, vận hành máy hoặc tham gia vào hoạt động nguy hiểm cho đến khi nào thuốc không còn ảnh hưởng bất lợi lên khả năng của họ.
Phụ nữ mang thai:
- Không có tác dụng độc nào trên thai nhi. Chỉ được dùng khi có chỉ định rõ ràng.
- Hỏi ý kiến bác sĩ, dược sĩ trước khi dùng bất cứ thuốc nào.
Phụ nữ nuôi con bú:
- Allopurinol được bài tiết qua sữa người. Dùng thận trọng khi cho con bú.
- Hỏi ý kiến bác sĩ, dược sĩ trước khi dùng bất cứ thuốc nào.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
- Các rối loạn tiêu hóa như tiêu chảy, đau bụng,..
- Nổi mẩn đỏ.
- Sốt nhẹ.
- Men gan cao.
- Xuất hiện cơn kịch phát Gout cấp.
- Báo ngay với bác sĩ, đặc biệt phải dừng ngay việc sử dụng thuốc khi gặp các triệu chứng: tiểu ra máu, đau buốt khi tiểu, sưng miệng, sưng môi, nổi mẩn da, kích thích mắt.
Tương tác thuốc
- Hiện tượng cạnh tranh hoặc tương tác giữa thuốc Zyloric 100mg với thức ăn hoặc các thuốc, thực phẩm chức năng khác rất có thể xảy ra thi người bệnh dùng thuốc Zyloric 100mg gần với thời điểm sử dụng những sản phẩm đó.
- Do đó, để tránh xảy ra các tương tác thuốc, người bệnh nên cung cấp thông tin cho bác sĩ về các thuốc, thực phẩm đang dùng ở thời điểm hiện tại để tránh các bất lợi khi dùng đồng thời nhiều thuốc.
Thận trọng
- Nếu trong khi điều trị bạn nổi mẩn hoặc ngứa, hãy ngừng điều trị và liên lạc với bác sĩ ngay.
- Nếu trong khi điều trị bạn gặp biểu hiện bệnh gout uric trầm trọng hãy tiếp tục điều trị bằng allopurinol và nên dùng thêm các thuốc kháng viêm hoặc colchicin trong ít nhất một tháng.
- Bệnh nhân phải được bù nước đầy đủ để tránh tích lũy xanthin.
- Ảnh hưởng của sỏi thận: Điều trị đầy đủ bằng allopurinol sẽ làm tan khối sỏi thận lớn có khả năng ảnh hưởng đến ống dẫn tiểu.
- Nếu bạn không dung nạp một số loại đường, hãy báo cho bác sĩ trước khi dùng thuốc này.
Chống chỉ định
Bệnh nhân vui lòng không sử dụng thuốc cho các trường hợp mẫn cảm với bất kì thành phần nào của thuốc.
Bảo quản
- Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo và xa tầm tay trẻ em. Để thuốc ở nơi có nhiệt độ ổn định và không quá 30 độ C và không có ánh nắng chiếu trực tiếp.
- Nơi bảo quản thuốc phải cách biệt với nơi để thực phẩm hay các hoá chất độc hại khác.
- Không để thuốc tiếp xúc lâu với không khí. Việc tiếp xúc với không khí có thể làm vi khuẩn, nấm mốc xâm nhập vào thuốc làm giảm chất lượng thuốc.
