Thành phần của Thuốc Immulimus 0.03% tuýp 10g
Thành phần
- Tacrolimus: 0,003g
- Tá dược vừa đủ 1 tuýp.
Dược động học
Hấp thu
- Nồng độ trong huyết tương dao động từ mức không phát hiện đến dưới 20 nanogam/ml (ở người lớn, đa số dưới 5 nanogam/ml).
- Ở trẻ nhỏ bôi tại chỗ thuốc mỡ 0,1% một lần duy nhất để điều trị eczema mạn tính, nồng độ thuốc trong huyết thanh tăng cao (24 nanogam/ml).
- Sinh khả dụng dưới 0,5%.
Chuyển hóa
- Tacrolimus chuyển hóa rất mạnh ở gan và đường tiêu hóa qua hệ thống enzyme oxidase, trước hết là hệ thống cytochrom P450 (CYP3A4) tạo thành 8 chất chuyển hóa (chất chuyển hóa chủ yếu là 31-demethyl tacrolimus, có tác dụng giống tacrolimus in vitro).
Thải trừ
- Dưới 1% liều dùng được thải trừ nguyên vẹn qua nước tiểu.
- Đường thải trừ chủ yếu là vào mật dưới dạng hydroxyl hóa.
- Nửa đời thải trừ từ 21 - 61 giờ trên người tình nguyện khỏe mạnh.
Dược lực học
Nhóm thuốc
- Thuốc ức chế miễn dịch.
Cơ chế tác dụng
- Tacrolimus là một macrolid (macrolactam) chiết xuất từ Streptomyces tsukubaensis, có tác dụng ức chế mạnh miễn dịch; thuốc cũng có hoạt tính kháng khuẩn nhưng rất hạn chế. Cơ chế chính xác tác dụng ức chế miễn dịch của tacrolimus chưa được biết rõ.
- Tacrolimus có tác dụng ức chế tế bào lympho T thông qua ức chế sự sản sinh interleukin-2.
- Tacrolimus có khả năng ức chế sự giải phóng các chất trung gian đã được tạo thành trước từ các dưỡng bào của da, các bạch cầu ái kiềm và làm giảm biểu hiện của các thụ thể có ái lực cao đối với IgE trên các tế bào Langerhans.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Immulimus 0.03% tuýp 10g
Liều dùng
- Dùng thuốc mỡ 0,03% cho trẻ em từ 2 - 15 tuổi, bôi 2 lần/ngày.
- Nếu có thể cố gắng sử dụng thuốc mỡ có hàm lượng thấp hơn hoặc giảm tần suất sử dụng.
- Cần tiếp tục điều trị cho đến khi hết các dấu hiệu hoặc triệu chứng bệnh.
- Không nên kéo dài thời gian điều trị tacrolimus tại chỗ do nguy cơ gây ung thư.
Cách dùng
- Thuốc Immulimus 0.03% bào chế dạng thuốc mỡ dùng bôi.
Xử trí khi quên liều
- Dùng ngay Thuốc Immulimus 0.03% khi nhớ ra.
Xử trí khi quá liều
- Không có báo cáo về các phản ứng phụ liên quan đến việc sử dụng thuốc mỡ tacrolimus quá liều.
Chỉ định của Thuốc Immulimus 0.03% tuýp 10g
- Điều trị ngắn hạn hoặc điều trị cách quãng eczema dị ứng thể vừa hoặc thể nặng ở những người bệnh không có nguy cơ tiềm tàng về miễn dịch không đáp ứng với các điều trị thông thường, hoặc khi các phương pháp điều trị này không thích hợp.
- Thuốc mỡ 0,03% để điều trị cho trẻ em từ 2 - 15 tuổi.
Đối tượng sử dụng
- Trẻ em từ 2 - 15 tuổi.
- Ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc: Không ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
- Phụ nữ có thai: Tacrolimus có thể đi vào nhau thai và đạt nồng độ trong nhau thai cao gấp 4 lần nồng độ trong huyết tương. Đã có báo cáo về kali huyết cao và suy thận ở trẻ sơ sinh. Cần cân nhắc khi sử dụng thuốc.
- Phụ nữ cho con bú: Tacrolimus có thể vào sữa mẹ. Chống chỉ định cho con bú khi sử dụng tacrolimus.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
- Kích ứng tại chỗ, ngứa, cảm giác rát bỏng.
- Trứng cá, hay bị Herpes simplex và Zona, viêm nang lông.
- Viêm hạch bạch mạch.
- Nhức đầu, bừng đỏ mặt, cần tránh ra nắng nhiều.
Tương tác thuốc
- Các thuốc ảnh hưởng đến các enzym tiểu thể của gan: Do tacrolimus chủ yếu được chuyển hóa bằng isoenzym CYP3A4 của cytochrom P450, nên sử dụng đồng thời tacrolimus với các thuốc nêu trên đòi hỏi phải giám sát nồng độ của tacrolimus trong máu toàn phần nhằm điều chỉnh liều dùng tacrolimus cho phù hợp.
- Các thuốc có thể làm tăng nồng độ tacrolimus trong máu: Nhôm hydroxyd-magnesi hydroxyd; bromocriptin; cloramphenicol; cimetidin; cisaprid; clarithromycin; clotrimazol; itraconazol; ketoconazol; lanzoprazol; methylprednisolon; metoclopramid; nefazodon; nicardipin; nifedipin; omeprazol; troleandomycin; verapamil; voriconazol; các chất ức chế enzym protease của HIV.
- Các thuốc có thể làm giảm nồng độ tacrolimus trong máu: Carbamazepin; caspofungin; phenobarbital; phenytoin; rifabutin; rifampin; sirolimus; cây nữ lang (cỏ St. John's: Hypericum perforatum).
- Các thuốc kháng retrovirus có thể chuyển hóa bởi enzym CYP3A (ví dụ: Nelfinavir, ritonavir): Cần sử dụng tacrolimus một cách thận trọng trên những người có dùng các thuốc này.
- Các thuốc được chuyển hóa bởi các enzym tiểu thể của gan: Sử dụng đồng thời tacrolimus với phenytoin có thể làm tăng nồng độ phenytoin trong huyết tương.
- Các thuốc ức chế miễn dịch: Rất thận trọng khi sử dụng liệu pháp ức chế miễn dịch kết hợp. Khuyến cáo không được kết hợp sử dụng tacrolimus và sirolimus.
- Các thuốc độc với thận (như kháng sinh aminoglycosid, amphotericin B, cisplatin, ganciclovir, cyclosporin): Do khả năng cộng lực làm suy yếu chức năng thận, cần thận trọng khi phối hợp.
- Các thuốc lợi tiểu giữ kali: Có thể làm tăng kali huyết nghiêm trọng, vì vậy cần phải tránh phối hợp.
- Các vắc xin: Cần lưu ý đến khả năng hệ thống miễn dịch của cơ thể người bệnh sử dụng tacrolimus giảm đáp ứng với tiêm chủng vắc xin. Khuyến cáo cần tránh tiêm chủng vắc xin sống như vắc xin sởi, quai bị, rubella, vắc xin polio uống, BCG, sốt vàng, thương hàn TY21a.
- Ibuprofen khi phối hợp với tacrolimus đã gây suy thận ở 2 người ghép gan.
- Metronidazol có thể tăng gấp 2 lần nồng độ trong máu của cyclosporin và tacrolimus nên làm tăng nồng độ creatinin huyết trong cả 2 trường hợp.
Thận trọng
- Bệnh nhân bị chàm thể tạng thường dễ bị mắc các bệnh nhiễm trùng da. Nếu có sự hiện diện của một nhiễm trùng da trên lâm sàng, nên cân nhắc nguy cơ và lợi ích của việc sử dụng thuốc mỡ tacrolimus.
- Một số hiếm các trường hợp có thể gặp bệnh lý ác tính bao gồm các bệnh lý ác tính của da và bạch huyết đã được báo cáo ở bệnh nhân dùng thuốc mỡ tacrolimus.
- Trong thời gian sử dụng thuốc mỡ tacrolimus, nên hạn chế sự tiếp xúc của da với ánh sáng tự nhiên hoặc ánh sáng nhân tạo.
- Không nên sử dụng thuốc mỡ tacrolimus cho vùng da bị tổn thương vì nơi đó có khả năng làm tăng hấp thu tacrolimus vào máu. Ví dụ: Hội chứng Netherton, bệnh vảy cá, chứng đỏ da toàn thân hoặc bệnh thải ghép da (Graft Versus Host).
- Không dùng bôi ở vùng miệng.
- Chưa có báo cáo về an toàn và hiệu quả của thuốc mỡ tacrolimus dùng tại chỗ ở trẻ em dưới 2 tuổi.
- Tránh để thuốc mỡ tacrolimus tiếp xúc với mắt và niêm mạc. Nếu thuốc dính vào mắt và niêm mạc, cần lau và rửa sạch với nước.
- Không cho uống tacrolimus để điều trị bệnh về da.
Chống chỉ định
- Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Phụ nữ cho con bú, trẻ em dưới 2 tuổi.
Bảo quản
- Nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.
