Thành phần của Thuốc Noaztine 50mg
Thành phần
- Diphenhydramin hydroclorid 50mg.
- Tá dược vừa đủ 1 viên.
Dược lực học
Nhóm thuốc
- Diphenhydramin là một thuốc kháng histamin H₁, thế hệ thứ nhất, thuộc nhóm dẫn xuất ethanolamin
Cơ chế tác dụng
- Diphenhydramin cạnh tranh với histamin ở thụ thể histamin H₁ và do đó ngăn cản tác dụng của histamin, tác nhân gây ra các biểu hiện dị ứng đặc trưng ở đường hô hấp (hắt hơi, mũi, sổ mũi), da (ban đỏ, ngứa). Diphenhydramin còn có tác dụng gây ngủ và kháng cholinergic mạnh. Diphenhydramin được dùng để phòng và điều trị buồn nôn, nôn, chống mất do say tàu xe, tác dụng này một phần là do tính chất kháng cholinergic và ức chế thần kinh trung ương của thuốc. Do tính chất kháng muscarin, diphenhydramin được dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống Parkinson khác để điều trị sớm chứng run trong hội chứng Parkinson và thuốc cũng có thể có ích trong điều trị các phản ứng ngoại tháp do thuốc gây ra. Nhưng cũng cần lưu ý là bản thân diphenhydramin cũng có thể gây phản ứng ngoại tháp. Thuốc còn được dùng để điều trị ngắn ngày chứng mất ngủ. Ngoài ra, thuốc còn được dùng bôi ngoài da để điều trị chứng ngứa và đau do tổn thương da.
Dược động học
Hấp thu:
- Diphenhydramin hydroclorid được hấp thu tốt bằng đường uống, tuy nhiên chuyển hóa bước đầu ở gan làm cho chỉ có khoảng 40 - 60% diphenhydramin vào được hệ tuần hoàn và có tác dụng toàn thân. Thời gian đạt nồng độ đỉnh là 1 - 4 giờ sau khi uống một liều đơn. Thuốc có thể hấp thu qua da sau khi bôi thuốc trên da và hiếm có tác dụng toàn thân.
Phân bố:
- Diphenhydramin phân bố rộng rãi vào các cơ quan, mô của cơ thể, bao gồm cả hệ thần kinh trung ương. Diphenhydramin qua được nhau thai và vào được sữa mẹ. Tỷ lệ liên kết với protein huyết cao, khoảng 80 - 85% in vitro. Tỉ lệ gắn với protein ít hơn ở người xơ gan và người châu Á (so với người da trắng).
Chuyển hóa:
- Diphenhydramin được chuyển hóa chủ yếu ở gan qua CYP2D6, chủ yếu bằng khử alkyl oxy hóa tạo diphenylmethoxyacetic acid và liên hợp glucuronid/sulfat. Thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, ít ở dạng không đổi. Người xơ gan có thời gian thải trừ kéo dài.
Thải trừ:
- Diphenhydramin được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, một lượng rất ít đào thải dưới dạng không chuyển hóa. Ở người khỏe mạnh, nửa đời thải trừ từ 2,4 - 9,3 giờ. Nửa đời thải trừ cuối cùng kéo dài ở người xơ gan.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Noaztine 50mg
Cách dùng
Có thể uống diphenhydramin cùng với thức ăn, nước hoặc sữa để làm giảm kích thích dạ dày. Khi dùng diphenhydramin để dự phòng say tàu xe, cần phải uống ít nhất 30 phút, và tốt hơn là 1 - 2 giờ, trước khi đi tàu xe.
Liều dùng
- Thông thường: 1 viên/lần, 3 - 4 lần/ngày.
- Trẻ em trên 6 tuổi: 1/2 viên/lần, 3 - 4 lần/ngày.
- Liều tối đa cho người lớn là 6 viên/ngày và trẻ em trên 6 tuổi là 3 viên/ngày.
Xử trí khi quên liều
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Xử trí khi quá liều
Ngộ độc diphenhydramin có thể xảy ra ở trẻ em và người lớn, đặc biệt khi dùng chung với rượu hoặc phenothiazin. Triệu chứng gồm kháng cholinergic, ức chế thần kinh trung ương, rối loạn tim mạch (QRS dãn rộng, nhịp nhanh). Điều trị gồm rửa dạ dày, than hoạt, kiểm soát co giật bằng diazepam, kháng cholinergic nặng bằng physostigmin, tụt huyết áp bằng noradrenalin/dopamin, và triệu chứng ngoại tháp bằng biperiden. Cần hỗ trợ hô hấp khi cần thiết.
Chỉ định của Thuốc Noaztine 50mg
Thuốc Noaztine 50mg được chỉ định trong các trường hợp sau:
- Giảm nhẹ các triệu chứng dị ứng do giải phóng histamin, bao gồm dị ứng mũi và bệnh da dị ứng.
- Có thể dùng làm thuốc an thần nhẹ ban đêm.
- Phòng say tàu xe và trị ho.
- Dùng làm thuốc chống buồn nôn.
- Điều trị các phản ứng loạn trương lực do phenothiazln.
Đối tượng sử dụng
Đối tượng sử dụng của thuốc Noaztine 50mg trong trường hợp người bệnh say tàu xe, buồn nôn...
Phụ nữ có thai và cho con bú:
- Không thấy có nguy cơ khi sử dụng diphenhydramin trong thời kỳ mang thai, mặc dù thuốc đã được sử dụng từ lâu.
- Các thuốc kháng histamin được phân bố trong sữa, nhưng ở liều bình thường, nguy cơ có tác dụng trên trẻ bú sữa mẹ rất thấp.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc:
- Nên thận trọng vì thuốc gây buồn ngủ có nguy cơ gây tai nạn cho người lái xe và người vận hành máy móc.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Thường gặp:
- Hệ thần kinh trung ương: ngủ gà từ nhẹ đến vừa, nhức đầu, mệt mỏi, tình trạng kích động.
- Hô hấp: dịch tiết phế quản đặc hơn.
- Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, khô miệng, ăn ngon miệng hơn, tăng cân, khô niêm mạc.
Ít gặp:
- Tim mạch: giảm huyết áp, đánh trống ngực, phù.
- Hệ thần kinh trung ương: an thần, chóng mặt, kích thích nghịch thường, mất ngủ, trầm cảm.
- Da: nhạy cảm với ánh sáng, ban, phù mạch.
- Sinh dục - niệu: bí tiểu.
- Gan: viêm gan.
- Thần kinh - cơ, xương: đau cơ, dị cảm, run.
- Mắt: nhìn mờ.
- Hô hấp: co thắt phế quản, chảy máu cam.
Thận trọng
- Tác dụng an thần của thuốc có thể tăng lên nhiều khi dùng đồng thời với rượu hoặc với thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương.
- Phải đặc biệt thận trọng và tốt hơn là không dùng diphenhydramin cho người có phì đại tuyến tiền liệt, tắc bàng quang, hẹp môn vị, do tác dụng kháng cholinergic của thuốc. Tránh không dùng diphenhydramin cho người bị bệnh nhược cơ, người có tăng nhãn áp góc hẹp.
Tương tác thuốc
- Thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương: tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương có thể tăng khi dùng đồng thời thuốc kháng histamin với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác gồm barbiturat, thuốc an thần và rượu.
- Thuốc ức chế monoamin oxydase (IMAO) kéo dài và làm tăng tác dụng kháng cholinergic của thuốc kháng histamin. Chống chỉ định thuốc kháng histamin ở người đang dùng thuốc IMAO.
Chống chỉ định
Thuốc Noaztine 50mg được chống chỉ định khi mẫn cảm với diphenhydramin và những thuốc kháng histamin khác có cấu trúc hóa học tương tự; hen; trẻ sơ sinh.
Bảo quản
Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh nắng trực tiếp.
