Thành phần của Thuốc Pymeprim Forte 960
Bảng thành phần
- Trimethoprim: 160mg
- Sulfamethoxazole: 800mg
- Tá dược vừa đủ
Dược lực học
-
Nhóm thuốc: Pymeprim là kháng sinh phối hợp, thuộc nhóm Sulfonamide và dẫn xuất Pyrimidine.
-
Cơ chế tác dụng:
-
Sulfamethoxazole: Là một Sulfonamide, ức chế cạnh tranh enzyme dihydropteroate synthetase (DHPS), một enzyme quan trọng trong quá trình tổng hợp acid folic của vi khuẩn. Acid folic là yếu tố thiết yếu cho sự phát triển và nhân lên của vi khuẩn. Bằng cách ức chế DHPS, Sulfamethoxazole ngăn chặn sự hình thành dihydrofolic acid, tiền chất của tetrahydrofolic acid (THF), dạng hoạt động của acid folic.
-
Trimethoprim: Là một dẫn xuất Pyrimidine, ức chế chọn lọc enzyme dihydrofolate reductase (DHFR) của vi khuẩn. DHFR chịu trách nhiệm chuyển đổi dihydrofolic acid thành tetrahydrofolic acid (THF). Do đó, Trimethoprim cản trở quá trình sản xuất THF, một coenzym cần thiết cho nhiều phản ứng trao đổi chất quan trọng trong vi khuẩn, bao gồm tổng hợp purine, pyrimidine và DNA.
-
Hiệp đồng tác dụng: Sự kết hợp của Sulfamethoxazole và Trimethoprim ức chế tuần tự hai enzyme trong cùng một con đường chuyển hóa, dẫn đến tác dụng hiệp đồng và tăng cường khả năng diệt khuẩn. Điều này cho phép Pymeprim có phổ kháng khuẩn rộng hơn và hiệu quả hơn so với việc sử dụng từng thành phần riêng lẻ. Cơ chế hiệp đồng này cũng giúp giảm thiểu sự phát triển của tình trạng kháng thuốc. Pymeprim có hoạt tính chống lại nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm, cũng như một số ký sinh trùng.
-
Dược động học
Trimethoprim:
-
Hấp thu:
-
Hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa sau khi uống.
-
Sinh khả dụng đường uống cao, thường trên 90%.
-
Thức ăn có thể làm chậm tốc độ hấp thu, nhưng ít ảnh hưởng đến tổng lượng thuốc được hấp thu.
-
-
Phân bố:
-
Phân bố rộng rãi vào các mô và dịch cơ thể, bao gồm cả dịch não tủy, dịch tiết phế quản, và dịch tiết tiền liệt tuyến.
-
Liên kết với protein huyết tương khoảng 45%.
-
Thể tích phân bố lớn, cho thấy sự phân bố rộng rãi vào các mô.
-
-
Chuyển hóa:
-
Chuyển hóa ở gan ở mức độ tương đối thấp, chủ yếu thông qua quá trình oxy hóa và demethyl hóa.
-
Một số chất chuyển hóa có hoạt tính kháng khuẩn yếu hơn so với Trimethoprim.
-
-
Thải trừ:
-
Thải trừ chủ yếu qua thận, thông qua cả quá trình lọc cầu thận và bài tiết chủ động ở ống thận.
-
Khoảng 50-60% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu trong vòng 24 giờ.
-
Thời gian bán thải khoảng 9-10 giờ ở người có chức năng thận bình thường. Thời gian bán thải có thể kéo dài ở bệnh nhân suy thận, cần điều chỉnh liều.
-
Sulfamethoxazole:
-
Hấp thu:
-
Hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa sau khi uống.
-
Sinh khả dụng đường uống cao, thường trên 70-90%.
-
Thức ăn có thể làm chậm tốc độ hấp thu.
-
-
Phân bố:
-
Phân bố rộng rãi vào các mô và dịch cơ thể, nhưng ít hơn so với Trimethoprim.
-
Liên kết mạnh với protein huyết tương (khoảng 70%).
-
Có thể vượt qua hàng rào nhau thai và đi vào sữa mẹ.
-
-
Chuyển hóa:
-
Chuyển hóa chủ yếu ở gan thông qua quá trình acetyl hóa (N4-acetyl hóa) và glucuronid hóa.
-
N4-acetylsulfamethoxazole là chất chuyển hóa chính.
-
-
Thải trừ:
-
Thải trừ chủ yếu qua thận, thông qua cả quá trình lọc cầu thận và bài tiết chủ động ở ống thận.
-
Một phần nhỏ thuốc được thải trừ qua mật và phân.
-
Thời gian bán thải khoảng 11 giờ ở người có chức năng thận bình thường. Thời gian bán thải có thể kéo dài ở bệnh nhân suy thận, cần điều chỉnh liều.
-
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Pymeprim Forte 960
Cách dùng
-
Uống Pymeprim Forte 960mg bằng đường uống.
-
Nên uống thuốc cùng với thức ăn hoặc đồ uống để giảm thiểu các tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa.
Liều dùng
-
Liều dùng thông thường:
-
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 1 viên Pymeprim Forte 960mg mỗi 12 giờ.
-
-
Liều dùng đặc biệt:
-
Trong các trường hợp đặc biệt (ví dụ: bệnh nhân suy thận, nhiễm trùng nặng, hoặc có các bệnh lý khác), liều lượng có thể được điều chỉnh bởi bác sĩ điều trị. Luôn tuân theo hướng dẫn của bác sĩ về liều dùng và thời gian điều trị.
-
Xử trí khi quên liều
- Uống ngay khi nhớ ra
- Không gấp đôi liều
- Nếu quá gần lần dùng thuốc tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên
Xử trí khi quá liều
-
Triệu chứng:
-
Chán ăn
-
Buồn nôn
-
Nôn mửa
-
Đau đầu
-
Mất ý thức
-
-
Biểu hiện muộn:
-
Rối loạn tạo máu
-
Vàng da
-
-
Xử trí:
-
Gây nôn
-
Rửa dạ dày
-
Acid hóa nước tiểu: Để tăng cường đào thải Trimethoprim.
-
Levocovorin (Acid folinic): Nếu có dấu hiệu ức chế tủy xương, sử dụng Leucovorin (Acid Folinic) với liều 5-15mg/ngày cho đến khi phục hồi chức năng tạo máu.
-
Chỉ định của Thuốc Pymeprim Forte 960
Pymeprim được chỉ định trong điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn nhạy cảm với Trimethoprim và Sulfamethoxazole, bao gồm:
-
Nhiễm trùng đường tiết niệu:
-
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới không biến chứng
-
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu mạn tính hoặc tái phát ở phụ nữ trưởng thành.
-
-
Nhiễm trùng đường hô hấp:
-
Viêm phế quản cấp và mạn tính.
-
Viêm phổi (pneumonia).
-
-
Nhiễm trùng đường tiêu hóa:
-
Lỵ trực khuẩn
-
Nhiễm trùng do E. coli gây bệnh đường ruột, biểu hiện bằng tiêu chảy
-
-
Các nhiễm trùng khác:
-
Nhiễm trùng đường sinh dục.
-
Nhiễm trùng da và mô mềm
-
Nhiễm trùng răng và nha chu
-
Viêm màng não do các chủng vi khuẩn nhạy cảm
-
Bệnh Toxoplasmosis.
-
Đối tượng sử dụng
- Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi
Phụ nữ có thai và cho con bú:
-
Phụ nữ có thai:
-
Các sulfonamid có trong Pymeprim có thể gây vàng da ở trẻ sơ sinh do cạnh tranh liên kết bilirubin với albumin, dẫn đến tăng bilirubin tự do trong máu. Trimethoprim và Sulfamethoxazole cũng có khả năng cản trở chuyển hóa acid folic, một vitamin thiết yếu cho sự phát triển của thai nhi.
-
Pymeprim chỉ nên được sử dụng trong thai kỳ khi lợi ích điều trị vượt trội nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.
-
Nếu bắt buộc phải sử dụng Pymeprim trong thời kỳ mang thai, việc bổ sung acid folic là rất quan trọng để giảm thiểu nguy cơ dị tật ống thần kinh ở thai nhi.
-
-
Phụ nữ cho con bú:
-
Chống chỉ định: Pymeprim (TMP/SMX) chống chỉ định ở phụ nữ đang cho con bú do nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng ở trẻ sơ sinh bú mẹ, bao gồm cả vàng da và thiếu máu. Trẻ sơ sinh có hệ thống chuyển hóa chưa hoàn thiện và đặc biệt nhạy cảm với tác dụng độc hại của thuốc.
-
Người lái xe và vận hành máy móc:
-
Pymeprim không gây ảnh hưởng đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Các tác dụng không mong muốn sau đây đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng Pymeprim:
-
Thường gặp: Sốt, Buồn nôn, Nôn mửa, Tiêu chảy, Viêm lưỡi, Ngứa, Phát ban
-
Ít gặp: Tăng bạch cầu ái toan, Giảm bạch cầu, Giảm bạch cầu trung tính, Xuất huyết, Mày đay
-
Hiếm gặp:
-
Phản ứng phản vệ, Bệnh huyết thanh.
-
Thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, Thiếu máu tan huyết.
-
Giảm tiểu cầu, Giảm bạch cầu hạt, Giảm toàn thể huyết cầu.
-
Viêm màng não vô khuẩn.
-
Hội chứng Lyell.
-
Hội chứng Stevens-Johnson.
-
Ban đỏ đa dạng, Phù mạch.
-
Mẫn cảm ánh sáng.
-
Vàng da, Hoại tử gan, Suy thận, Sỏi thận, Ù tai.
-
Tương tác thuốc
Cần thận trọng khi sử dụng Pymeprim đồng thời với các thuốc sau:
-
Thuốc lợi tiểu: Thận trọng ở bệnh nhân lớn tuổi khi dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu, đặc biệt là nhóm Thiazide.
-
Các thuốc khác: Warfarin, Phenytoin, Methotrexate, Phenylbutazon, Sulfinpyrazone, Thuốc hạ đường huyết (Oral hypoglycemic agents), Cyclosporin.
-
Pyrimethamin: Sử dụng đồng thời Pymeprim với Pyrimethamin có thể làm tăng nguy cơ thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ.
-
Rifampicin có thể làm giảm thời gian bán thải của Trimethoprim.
-
Indomethacin có thể làm tăng nồng độ Sulfamethoxazole trong huyết tương.
Thận trọng khi sử dụng
Cần thận trọng khi sử dụng Pymeprim trong các trường hợp sau:
-
Bệnh nhân suy gan, suy thận: Cần điều chỉnh liều lượng phù hợp với chức năng gan, thận.
-
Bệnh nhân lớn tuổi:
-
Cần theo dõi đặc biệt ở bệnh nhân lớn tuổi.
-
Cân nhắc bổ sung acid folic nếu nghi ngờ thiếu hụt.
-
-
Sử dụng kéo dài hoặc liều cao: Nếu sử dụng Pymeprim liều cao hoặc kéo dài, cần bổ sung acid folic để giảm nguy cơ tác dụng phụ.
-
Thiếu hụt G-6-PD: TMP/SMX (Pymeprim) có thể gây thiếu máu tan huyết ở người thiếu hụt G-6-PD (Glucose-6-phosphate dehydrogenase).
Chống chỉ định
Pymeprim Forte 960 chống chỉ định trong các trường hợp sau:
-
Quá mẫn: Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với sulfonamid, trimethoprim, hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
-
Suy thận nặng: Suy thận nặng mà không thể theo dõi sát nồng độ thuốc trong huyết tương.
-
Thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ: Bệnh nhân được xác định thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu acid folic.
-
Trẻ nhỏ: Trẻ em dưới 2 tháng tuổi.
Bảo quản
- Nơi khô mát (dưới 30 độ C), tránh ánh sáng