Thành phần của Sita-Met Tablets 50/1000
Bảng thành phần
-
Sitagliptin: 50mg (dưới dạng Sitagliptin phosphat)
-
Metformin hydroclorid: 1000mg
Dược lực học
Sitagliptin
-
Nhóm thuốc: Thuốc ức chế Dipeptidyl Peptidase-4 (DPP-4)
-
Cơ chế tác dụng: Sitagliptin là một chất ức chế mạnh và có tính chọn lọc cao đối với enzyme DPP-4. Bằng cách ức chế DPP-4, sitagliptin làm chậm quá trình bất hoạt của các hormone incretin, cụ thể là Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1) và Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide (GIP). GLP-1 và GIP là những hormone nội sinh được giải phóng trong ruột để đáp ứng với thức ăn. Chúng làm tăng tổng hợp và giải phóng insulin từ tế bào beta tuyến tụy một cách phụ thuộc vào glucose, đồng thời ức chế bài tiết glucagon từ tế bào alpha tuyến tụy. Do đó, bằng cách kéo dài hoạt động của các hormone incretin, sitagliptin giúp cải thiện kiểm soát đường huyết sau ăn và lúc đói ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2.
Metformin
-
Nhóm thuốc: Biguanid
-
Cơ chế tác dụng: Metformin là một thuốc điều trị đái tháo đường thuộc nhóm biguanid, có tác dụng hạ đường huyết thông qua nhiều cơ chế khác nhau. Cơ chế tác dụng chính của metformin bao gồm:
-
Giảm sản xuất glucose ở gan: Metformin ức chế quá trình tân tạo glucose (gluconeogenesis) và ly giải glycogen (glycogenolysis) ở gan, làm giảm lượng glucose được giải phóng vào máu.
-
Tăng độ nhạy insulin: Metformin làm tăng độ nhạy của các mô ngoại vi (như cơ và mô mỡ) với insulin, giúp các tế bào này hấp thu và sử dụng glucose hiệu quả hơn.
-
Giảm hấp thu glucose ở ruột: Metformin có thể làm giảm sự hấp thu glucose từ ruột, góp phần vào việc giảm đường huyết sau ăn.
-
Tác động ở cấp độ tế bào: Metformin ức chế hoạt động của phức hợp hô hấp ty thể I, ảnh hưởng đến chuyển hóa năng lượng tế bào và có thể đóng vai trò trong các tác dụng hạ đường huyết của thuốc.
-
Dược động học
Sitagliptin
-
Hấp thu: Sau khi uống một liều duy nhất 100mg sitagliptin ở người khỏe mạnh, thuốc được hấp thu nhanh chóng, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) trong khoảng 1 đến 4 giờ sau khi dùng. Diện tích dưới đường cong (AUC) của sitagliptin trong huyết tương cho thấy mối tương quan tuyến tính với liều dùng. Sinh khả dụng tuyệt đối của sitagliptin ước tính khoảng 87%. Thức ăn, kể cả bữa ăn giàu chất béo, không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của sitagliptin, do đó thuốc có thể được dùng cùng hoặc không cùng với bữa ăn.
-
Phân bố: Thể tích phân phối trung bình ở trạng thái ổn định (Vss) sau khi tiêm tĩnh mạch một liều duy nhất 100mg sitagliptin ở người khỏe mạnh là khoảng 198 lít. Khả năng liên kết của sitagliptin với protein huyết tương tương đối thấp, chỉ khoảng 38%.
-
Chuyển hóa: Sau khi uống một liều sitagliptin được đánh dấu bằng đồng vị phóng xạ [14C], khoảng 16% hoạt chất phóng xạ được tìm thấy là các chất chuyển hóa của sitagliptin. Sáu chất chuyển hóa đã được xác định, nhưng chúng chỉ tồn tại ở nồng độ rất thấp và không có tác động đáng kể đến hoạt tính ức chế DPP-4 của sitagliptin trong huyết tương. Các nghiên cứu in vitro cho thấy CYP3A4 là enzyme chính tham gia vào quá trình chuyển hóa hạn chế của sitagliptin, với sự đóng góp nhỏ hơn từ CYP2C8.
-
Thải trừ: Sitagliptin được thải trừ chủ yếu qua đường tiết niệu (87%) và một phần nhỏ qua phân (13%) trong vòng 1 tuần sau khi dùng thuốc. Thời gian bán thải (t1/2) của sitagliptin sau khi uống một liều 100mg là khoảng 12,4 giờ, và độ thanh thải qua thận (renal clearance) vào khoảng 350 mL/phút. Quá trình bài tiết chủ động qua ống thận đóng vai trò quan trọng trong việc thải trừ sitagliptin qua thận.
Metformin
-
Hấp thu: Sinh khả dụng tuyệt đối của viên nén metformin 500mg khi dùng lúc đói ước tính vào khoảng 50% đến 60%.
-
Phân bố: Thể tích phân bố biểu kiến (Vd/F) của metformin sau khi uống một liều 850mg là khoảng 654 ± 358 lít. Metformin liên kết không đáng kể với protein huyết tương.
-
Chuyển hóa và thải trừ: Các nghiên cứu tiêm tĩnh mạch sử dụng liều duy nhất metformin ở người khỏe mạnh cho thấy metformin được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu và không trải qua quá trình chuyển hóa ở gan (không có chất chuyển hóa nào được tìm thấy ở người) hoặc bài tiết qua mật. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận. Sau khi uống, khoảng 90% lượng metformin được hấp thu sẽ được đào thải qua thận trong vòng 24 giờ đầu tiên.
Liều dùng - cách dùng của Sita-Met Tablets 50/1000
Cách dùng
- Thuốc Sita-Met Tablets 50/1000 dùng đường uống.
Liều dùng
-
Điều trị khởi đầu:
-
Đối với bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 chưa kiểm soát được đường huyết một cách hiệu quả chỉ bằng chế độ ăn kiêng và tập luyện, liều khởi đầu khuyến cáo của Sita-Met Tablets 50/1000 là 50mg sitagliptin/500mg metformin hydrochloride, uống 2 lần mỗi ngày.
-
Có thể tăng liều lên đến 50mg sitagliptin/1000mg metformin hydrochloride, uống 2 lần mỗi ngày, tùy thuộc vào đáp ứng điều trị và khả năng dung nạp của bệnh nhân.
-
-
Bệnh nhân đang sử dụng metformin đơn trị liệu:
-
Đối với bệnh nhân đang sử dụng metformin đơn trị liệu mà vẫn chưa đạt được mục tiêu kiểm soát đường huyết, liều khởi đầu của Sita-Met Tablets 50/1000 nên cung cấp sitagliptin với liều 50mg, uống 2 lần mỗi ngày (tổng liều 100mg sitagliptin/ngày), kết hợp với liều metformin mà bệnh nhân đang sử dụng.
-
-
Bệnh nhân đang sử dụng sitagliptin đơn trị liệu:
-
Đối với bệnh nhân đang sử dụng sitagliptin đơn trị liệu mà vẫn chưa đạt được mục tiêu kiểm soát đường huyết, liều khởi đầu khuyến cáo của Sita-Met Tablets 50/1000 là 50mg sitagliptin/500mg metformin hydrochloride, uống 2 lần mỗi ngày.
-
Có thể tăng liều lên đến 50mg sitagliptin/1000mg metformin hydrochloride, uống 2 lần mỗi ngày, tùy thuộc vào đáp ứng điều trị và khả năng dung nạp của bệnh nhân.
-
Lưu ý: Không nên chuyển sang sử dụng Sita-Met Tablets 50/1000 ở bệnh nhân đang dùng sitagliptin đơn trị liệu với liều đã được điều chỉnh để phù hợp với chức năng thận suy giảm.
-
Xử trí khi quá liều
- Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
Xử trí khi quên liều
- Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Chỉ định của Sita-Met Tablets 50/1000
- Sita-Met Tablets 50/1000 được chỉ định để hỗ trợ điều trị tăng đường huyết ở bệnh nhân trưởng thành mắc đái tháo đường tuýp 2, như một phần của phác đồ toàn diện bao gồm điều chỉnh chế độ ăn và tăng cường hoạt động thể chất.
Đối tượng sử dụng
- Bệnh nhân đái tháo đường type 2
-
Phụ nữ có thai: Tính an toàn và hiệu quả của thuốc Sita-Met Tablets trên phụ nữ mang thai chưa được thiết lập đầy đủ. Do đó, cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng thuốc này trong thai kỳ để đánh giá lợi ích và nguy cơ tiềm ẩn.
-
Phụ nữ cho con bú: Chống chỉ định sử dụng Sita-Met Tablets ở phụ nữ đang cho con bú do chưa có dữ liệu đầy đủ về khả năng bài tiết của thuốc qua sữa mẹ và ảnh hưởng của thuốc đối với trẻ bú mẹ.
-
Người lái xe và vận hành máy móc: Do thuốc có thể gây ra các tác dụng không mong muốn ảnh hưởng đến khả năng tập trung và phản xạ, bệnh nhân cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng Sita-Met Tablets nếu họ là người lái xe hoặc vận hành máy móc.
Khuyến cáo
Tác dụng không mong muốn
-
Thường gặp:
-
Tiêu hóa: Giảm cảm giác thèm ăn, buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, cảm giác đầy tức vùng thượng vị, táo bón, ợ nóng (chứng ợ nóng).
-
Da và mô dưới da: Phát ban, mề đay, tăng nhạy cảm với ánh sáng.
-
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm nồng độ vitamin B12 trong huyết thanh.
-
-
Ít gặp:
-
Huyết học và hệ bạch huyết: Rối loạn sinh sản máu, thiếu máu bất sản, thiếu máu tán huyết, suy tủy xương, giảm số lượng tiểu cầu (thrombocytopenia), mất bạch cầu hạt (agranulocytosis).
-
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Nhiễm toan lactic (lactic acidosis).
-
-
Khuyến cáo: Bệnh nhân cần được thông báo về các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra và cần báo cáo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ nếu gặp bất kỳ tác dụng bất lợi nào trong quá trình sử dụng thuốc.
Tương tác thuốc
Cần thận trọng khi sử dụng Sita-Met Tablets đồng thời với các thuốc sau do có thể xảy ra tương tác:
-
Rượu, steroid đồng hóa, thuốc ức chế MAO, testosterone: Có thể làm tăng cường tác dụng hạ đường huyết của sitagliptin hoặc metformin, dẫn đến nguy cơ hạ đường huyết. Cần theo dõi chặt chẽ đường huyết và điều chỉnh liều thuốc nếu cần thiết.
-
Digoxin: Sitagliptin có thể làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương. Cần theo dõi nồng độ digoxin và điều chỉnh liều nếu cần thiết, đặc biệt ở những bệnh nhân có nguy cơ cao bị độc tính digoxin.
-
Thuốc ức chế beta-adrenergic: Có thể che lấp các dấu hiệu và triệu chứng của hạ đường huyết, làm chậm trễ việc phát hiện và xử trí tình trạng này ở bệnh nhân đang dùng thuốc điều trị đái tháo đường. Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời và hướng dẫn bệnh nhân cách nhận biết các dấu hiệu hạ đường huyết không điển hình.
-
Corticosteroid, thuốc lợi tiểu quai và thiazid, thuốc tránh thai chứa estrogen/progestin: Có thể làm giảm tác dụng hạ đường huyết của các thuốc điều trị đái tháo đường, dẫn đến khó kiểm soát đường huyết. Cần theo dõi đường huyết chặt chẽ và điều chỉnh liều thuốc điều trị đái tháo đường khi cần thiết.
Thận trọng khi sử dụng
-
Chống chỉ định: Không sử dụng Sita-Met Tablets cho bệnh nhân đái tháo đường tuýp 1 hoặc để điều trị nhiễm toan ceton do đái tháo đường.
-
Viêm tụy: Nếu nghi ngờ viêm tụy, cần ngừng sử dụng sitagliptin và các thuốc nghi ngờ khác. Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu và triệu chứng của viêm tụy.
-
Suy thận: Không sử dụng Sita-Met Tablets cho bệnh nhân có nồng độ creatinine huyết thanh vượt quá giới hạn trên của mức bình thường theo độ tuổi.
-
Bệnh nhân cao tuổi: Cần thận trọng khi tăng liều Sita-Met Tablets ở bệnh nhân cao tuổi, nên bắt đầu với liều thấp nhất có hiệu quả để kiểm soát đường huyết, do chức năng thận thường suy giảm theo tuổi tác. Cần kiểm tra chức năng thận định kỳ ở bệnh nhân cao tuổi, đặc biệt ở những người từ 80 tuổi trở lên.
Chống chỉ định
- Sita-Met Tablets 50/1000 chống chỉ định ở bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với sitagliptin, metformin hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
Bảo quản
- Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.
