Thành phần của Glycinorm-80
Thành phần
- Gliclazid: 80mg
Dược động học
- Hấp thu: Uống một liều đơn gliclazid 40 đến 120 mg cho nồng độ đỉnh của gliclazid trong huyết tương từ 2,2 đến 8 mg/l trong vòng 2-8 giờ. Cmax và Tmax tăng sau khi dùng nhắc lại gliclazid, mặc dù không quan sát thấy sự tích lũy thuốc. Nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được trong vòng 3 ngày dùng gliclazid từ 40 - 120 mg. Dùng gliclazid cùng với thức ăn làm giảm Cmax và Tmax.
- Phân bố: Thuốc gắn kết mạnh với protein (85 đến 97%). Thời gian bán thải của gliclazid trong khoảng 8,1 đến 20,5 giờ.
- Chuyển hóa và thải trừ: Gliclazid bị chuyển hóa mạnh mẽ và các chất chuyển hóa bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. 60 đến 70% liều dùng bị bài tiết qua nước tiểu và 10 đến 20% trong phân.
- Suy thận ảnh hưởng yếu đến dược động học của gliclazid.
Dược lực học
- Nhóm thuốc
Nhóm sulfonylurea điều trị bệnh tiểu đường tuýp 2.
- Cơ chế tác dụng
-
- Gliclazid (Glycinorm) làm giảm nồng độ glucose trong máu ở người khỏe tình nguyện và các bệnh nhân bị bệnh tiểu đường không phụ thuộc insulin (NIDDM) bằng cách điều chỉnh việc tiết insulin đang bị suy giảm và kháng insulin ngoại biên.
- Sự tiết insulin do kích thích hay không kích thích từ các tế bào beta của tuyến tụy tăng lên sau khi dùng gliclazid, với cá hai pha bài tiết thứ nhất và thứ hai bị ảnh hưởng. Điều này xảy ra thông qua sự gắn kết gliclazid vào một thụ thể đặc hiệu trên màng tế bào beta của tuyến tụy làm đóng kênh kali và gây ra sự khử cực của tế bào. Kết quả là kênh canxi mở ra, dẫn đến tăng dòng canxi nội bào và gây ra sự giải phóng insulin. Thêm vào đó, gliclazid làm tăng độ nhạy cảm của tế bào đối với glucose.
- Gliclazid có thể có tác dụng ngoài tuyến tụy, nó khôi phục sự nhạy cảm insulin ngoại biên dẫn đến sự giảm tạo glucose trong gan và tăng tiêu thụ glucose ở cơ xương.
- Ngoài những tác dụng trên chuyển hóa, gliclazid còn có tác dụng trên mạch máu. Giảm kết dính tiểu cầu được quan sát thấy thường xuyên nhưng tác dụng của thuốc lên sự kết tụ tiểu cầu chưa được xác định rõ. Gliclazid có thể làm tăng nồng độ của chất hoạt hóa plasminogen mô và làm giảm nồng độ của các độc tố tự do, do đó nó ngăn ngừa sự tổn thương của mạch do sự tăng gian của các hóa chất này.
- Các thuộc tính này có lẽ là tác dụng đặc hiệu của thuốc lên tiểu cầu và thành mạch máu hơn là tác dụng gián tiếp của việc tăng cường kiểm soát đường huyết.
Liều dùng - cách dùng của Glycinorm-80
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống
Liều dùng
Người lớn: bị bệnh mà không đáp ứng với chế độ ăn kiêng.
- Bắt đầu với tổng liều mỗi ngày là 40 đến 80 mg.
- Liều hàng ngày nói chung được yêu cầu để kiểm soát đường huyết tương ứng là 160 mg nhưng có thể tăng đến cực đại là 320 mg/ngày. Các liều trên 160 mg/ngày cần phải được chia làm 2 liều vào bữa ăn sáng và bữa ăn tối.
- Có thể làm giảm nguy cơ hạ glucose huyết bằng cách theo dõi chặt chẽ nồng độ glucose huyết và điều chỉnh liều tương ứng. Trong trường hợp bị hạ glucose huyết do quá liều, phải tiến hành rửa dạ dày và tiêm tĩnh mạch dung dịch glucose ưu trương.
Trẻ em: Gliclazid (Glycinorm) cũng như các sulphonylurea khác không được chỉ định để điều trị bệnh tiểu đường cho trẻ em.
Người cao tuổi: Gliclazid (Glycinorm) phù hợp hơn cho những người cao tuổi dễ bị hạ glucose huyết khi dùng các sulphonylurea tác dụng kéo dài hơn.
Xử trí khi quên liều
- Nếu quên một liều, hãy uống ngay khi nhớ ra.
- Nếu gần đến thời điểm uống liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp như bình thường.
- Không uống gấp đôi liều để bù lại liều đã quên.
Xử trí khi quá liều
- Quá liều Gliclazid có thể gây hạ đường huyết nghiêm trọng với các triệu chứng như như vã mồ hôi, da tái xanh, tim đập nhanh.
- Xử trí:
- Nếu nhẹ: Uống ngay nước đường hoặc ăn thực phẩm chứa đường.
- Nếu nặng: Cần dùng ngay dung dịch glucose 10% hoặc 30% tiêm tĩnh mạch hoặc chuyển người bệnh đến bệnh viện.
Chỉ định của Glycinorm-80
- Tiểu đường không phụ thuộc insulin.
Đối tượng sử dụng
- Người lớn mắc bệnh tiểu đường tuýp 2.
- Gliclazid không được dùng cho phụ nữ mang thai hoặc cho con bú.
- Bệnh nhân nên được hướng dẫn nhận biết các triệu chứng của hạ đường huyết và nên cẩn thận khi lái xe hay vận hành máy móc, đặc biệt là lúc bắt đầu điều trị.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
- Gliclazid được dung nạp tốt bởi hầu hết các bệnh nhân. Các rối loạn nhẹ ở hệ tiêu hóa và hệ thần kinh trung ương và các tác dụng trên da liễu đôi khi được ghi nhận, trong khi các rối loạn huyết học hiếm khi được thấy.
- Các tác dụng bất lợi được mô tả bao gồm rối loạn đường tiêu hóa (buồn nôn, tiêu chảy, đau dạ dày, táo bón và nôn), các tác dụng trên da (nổi ban, nổi mày đay), cảm giác đầu nhẹ bồng bềnh và chóng mặt.
Tương tác
- Thuốc làm hạ glucose huyết khác: cần phải theo dõi chặt chẽ mức glucose huyết để tránh hạ glucose huyết quá mức.
- Cimetidin: làm tăng tác dụng hạ đường huyết của gliclazid, có thể do cimetidin làm giảm hấp thu glucose hoặc làm chậm/giảm quá trình chuyển hóa gliclazid ở gan.
- Thuốc chống viêm không steroid (đặc biệt là aspirin), sulfamid kháng khuẩn, coumarin, thuốc chống đông máu, IMAO, thuốc chẹn beta, diazepam, tetracyclin, perhexilin maleat, cloramphenicol, clofibrat, miconazol viên: có khả năng làm tăng tác dụng hạ đường huyết của gliclazid
- Các thuốc lợi tiểu thải muối, các barbiturat, corticosteroid và thuốc tránh thai đường uống: có thể làm giảm tác dụng hạ đường huyết của thuốc.
- Miconazol: làm tăng tác dụng hạ đường huyết của gliclazid; tuy nhiên gliclazid được dùng cùng lúc với fluconazol, hoặc thuốc chống nấm nhóm azol khác không không bị ảnh hưởng trong việc kiểm soát đường huyết.
- Sulphonylurea và rượu: có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của gliclazid.
- Perhexilin maleat: có thể dẫn đến hạ glucose huyết mặc dù cơ chế của tác dụng này chưa được rõ.
Thận trọng
- Để giảm nguy cơ hạ glucose huyết, cần phải thực hiện một số thận trọng khi chỉ định lần đầu gliclazid bao gồm điều chỉnh liều dùng gliclazid theo nồng độ glucose máu và nước tiểu trong vài tháng đầu điều trị với liều thấp cho các bệnh nhân bị suy thận hay gan.
- Có thể làm giảm các triệu chứng hạ glucose huyết bằng cách chỉ định chế độ ăn cho người bị tiểu đường bao gồm 3 bữa ăn chính và 3 bữa ăn nhẹ mỗi ngày.
- Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ và được khả năng hạ glucose huyết.
- Có thể có yêu cầu insulin trong giai đoạn ức chế chuyển hóa.
- Cần thận trọng khi chuyển từ một trị liệu phối hợp sang trị liệu gliclazid.
- Cần tránh việc dùng cùng lúc gliclazid với các thuốc làm giảm các biểu hiện của sự hạ glucose huyết hay làm tăng tiết insulin
Chống chỉ định
- Bệnh tiểu đường không phụ thuộc insulin bị biến chứng nhiễm keton và nhiễm acid.
- Bệnh tiểu đường tiền hôn mê và hôn mê.
- Các bệnh nhân phẫu thuật sau khi chấn thương nặng hoặc đang bị nhiễm trùng.
- Các bệnh nhân suy thận hay suy gan nặng.
- Các bệnh nhân được biết là mẫn cảm với các sulphonylurea khác và các thuốc có liên quan.
Bảo quản
Dưới 30°C nơi khô ráo và tránh ánh sáng.
