Thành phần của Thuốc Jardiance 25mg
- Hoạt chất:Empagliflozin 25mg.
- Tá dược vừa đủ 1 viên.
Dược lực học
- Nhóm: Thuốc điều trị Đái tháo đường - chất ức chế SGLT2.
- Cơ chế tác động:
- Empagliflozin là một chất ức chế SGLT2 cạnh tranh, chọn lọc và thuận nghịch. SGLT2 có mặt nhiều ở thận trong khi ở các mô khác là không có hoặc rất ít. SGLT2 chịu trách nhiệm như là một chất vận chuyển chiếm ưu thế cho quá trình tái hấp thu đường từ màng lọc cầu thận trở lại tuần hoàn.
- Ở những bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 và bệnh nhân có đường huyết cao, một lượng đường lớn hơn được lọc và tái thấp thu. Thông qua việc ức chế SGTL2 ở những bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 và tăng đường huyết, lượng đường thừa sẽ được bài tiết qua nước tiểu.
Dược động học
- Hấp thu:
- Sau khi uống, Empagliflozin nhanh chóng được hấp thu với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trung bình tmax 1,5 giờ sau khi dùng thuốc. Sau đó, nồng độ huyết tương giảm theo 2 pha với một pha phân bố nhanh và một pha kết thúc tương đối chậm. AUC huyết tương ở trạng thái ổn định trung bình là 4740 nmol.giờ/L và Cmax là 687 nmol/L khi dùng Empagliflozin liều 25mg một lần mỗi ngày (qd). Nồng độ toàn thân của Empagliflozin tăng tỉ lệ với liều. Các thông số dược động học ở liều đơn và ở trạng thái ổn định của Empagliflozin là tương tự cho thấy dược động học tuyến tính theo thời gian. Không có khác biệt liên quan lâm sàng giữa dược động học của Empagliflozin trên người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân đái tháo đường typ 2.
- Sử dụng 25mg Empagliflozin sau khi dùng bữa ăn giàu chất béo và nhiều calo dẫn tới nồng độ thuốc thấp hơn một chút; AUC giảm khoảng 16% và Cmax giảm khoảng 36% so với trạng thái đói. Ảnh hưởng của thức ăn trên dược động học Empagliflozin đã quan sát thấy được xem là không có liên quan trên lâm sàng và Empagliflozin có thể được dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
- Phân bố:
- Dựa vào phân tích dược động học theo dân số, thể tích phân bố ở trạng thái ổn định biểu kiến được ước tính là 73,8 L.
- Sau khi dùng dạng uống dung dịch [14C]-Empagliflozin ở người tình nguyện khoẻ mạnh, tỉ lệ phân bố trong hồng cầu xấp xỉ 36,8% và gắn kết protein huyết tương là 86,2%.
- Chuyển hoá
- Không có chất chuyển hoá chính nào của Empagliflozin được tìm thấy trong huyết tương người và chất chuyển hoá chủ yếu là 3 chất liên hợp glucuronide (2-O-, 3-O-, và 6-O- glucuronide).
- Nồng độ trong tuần hoàn của mỗi chất chuyển hoá là ít hơn 10% tổng số các chất liên quan đến thuốc. Các nghiên cứu in vitro cho thấy đường chuyển hoá chính của Empagliflozin ở người là glucuronid hóa bởi các uridine 5'-diphospho-glucuronosyltransferase UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8, và UGT1A9.
- Thải trừ:
- Dựa vào phân tích dược động học theo nhóm dân số, nửa đời thải trừ biểu kiến của empagliflozin ước tính khoảng 12,4 giờ và độ thanh thải đường uống biểu kiến là 10,6 L/giờ.
- Biến thiên giữa các cá thể và thặng dư của độ thanh thải empagliflozin đường uống tương ứng là 39,1% và 35,8%. Với liều dùng 1 lần trong ngày, nồng độ huyết tương ở trạng thái ổn định của empagliflozin đạt được sau khi dùng liều thứ năm.
- Cũng giống như nửa đời thải trừ, biến thiên về tích luỹ thuốc, biểu hiện bằng AUC, lên đến 22% quan sát thấy khi đạt trạng thái ổn định. Sau khi dùng dạng uống dung dịch [14C]- empagliflozin trên người tình nguyện khoẻ mạnh, khoảng 95,6% thuốc liên quan có hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong phân (41,2%) hoặc nước tiểu (54,4%).
- Phần lớn thuốc có hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong phân là không đổi so với thuốc ban đầu và xấp xỉ một nửa thuốc có hoạt tính phóng xạ được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng không đổi so với ban đầu.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Jardiance 25mg
Liều dùng
- Liều khởi đầu khuyến cáo là 10mg empagliflozin một lần trong ngày trong đơn trị liệu và phối hợp với các thuốc hạ glucose khác bao gồm insulin.
- Ở những bệnh nhân đã dung nạp empagliflozin liều 10mg một lần trong ngày, có eGFR ≥45ml/phút/1,73m2 và cần kiểm soát đường huyết chặt chẽ hơn, có thể tăng liều lên 25mg một lần trong ngày. Liều tối đa mỗi ngày là 25mg.
- Khi empagliflozin phối hợp với sulphonylurea hoặc với insulin, có thể cân nhắc dùng liều sulfonylurea hoặc insulin thấp hơn để làm giảm nguy cơ hạ đường huyết.
- Bệnh nhân suy thận
- Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân có eGFR ≥45ml/phút/1,73m2 hoặc CrCl ≥45m2/phút.
- Không nên dùng khởi đầu empagliflozin trên bệnh nhân có eGFR <45ml/phút/1,73m2 hoặc CrCl <45ml/phút.
- Nên ngưng dùng khi eGFR liên tục dưới 45ml/phút/1,73 m2 hoặc CrCl dưới 45ml/phút và chống chỉ định ở bệnh nhân có eGFR dưới 30ml/phút/1,73m2.
- Không nên dùng empagliflozin cho bệnh nhân bệnh thận giai đoạn cuối hoặc bệnh nhân phải lọc thận do thuốc được dự đoán là không có tác dụng trên những bệnh nhân này.
- Bệnh nhân suy gan
- Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan. Nồng độ empagliflozin tăng ở những bệnh nhân suy gan nặng.
- Kinh nghiệm điều trị trên bệnh nhân suy gan nặng còn hạn chế, do đó không khuyến cáo dùng thuốc cho nhóm bệnh nhân này.
- Bệnh nhân cao tuổi
- Không cần chỉnh liều theo tuổi. Ở bệnh nhân từ 75 tuổi trở lên, nên xem xét đến khả năng tăng nguy cơ giảm thể tích.
- Kinh nghiệm điều trị trên những bệnh nhân từ 85 tuổi trở lên còn hạn chế. Không khuyến cáo điều trị khởi đầu empagliflozin ở nhóm bệnh nhân này.
- Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Cách dùng
Thuốc Jardiance 25mg dạng viên nén bao phim dùng đường uống. Có thể uống cùng hoặc không với thức ăn.
Xử trí khi dùng quá liều
- Trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng trên người khoẻ mạnh, liều đơn lên tới 800mg empagliflozin (tương đương với 32 lần liều khuyến cáo tối đa hằng ngày) được dung nạp tốt. Không có kinh nghiệm khi dùng liều cao hơn 800mg ở người.
- Trong các trường hợp quá liều, nên tiến hành các biên pháp điều trị hỗ trợ thích hợp với tình trạng lâm sàng của bệnh nhân. Chưa nghiên cứu loại bỏ empagliflozin bằng lọc máu.
Xử trí khi quên liều
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Chỉ định của Thuốc Jardiance 25mg
- Đái tháo đường tuýp 2
- Kiểm soát đường huyết: Jardiance (Empagliflozin) được chỉ định trong điều trị đái tháo đường týp 2 ở người trưởng thành nhằm cải thiện khả năng kiểm soát đường huyết trong những trường hợp sau:
- Đơn trị liệu: Khi chế độ ăn kiêng và vận động không đủ để kiểm soát đường huyết một cách thích hợp ở những bệnh nhân không phù hợp dùng Metformin do không dung nạp.
- Điều trị phối hợp: Phối hợp với các thuốc hạ glucose khác bao gồm Insulin khi mà các thuốc này cùng với chế độ ăn kiêng và vận động không đủ để kiểm soát đường huyết một cách thích hợp.
- Jardiance được chỉ định làm giảm nguy cơ tử vong tim mạch ở bệnh nhân trưởng thành đái tháo đường typ 2 và có sẵn bệnh lý tim mạch.
- Suy tim: Jardiance được chỉ định làm giảm nguy cơ tử vong tim mạch và nhập viện do suy tim ở bệnh nhân trưởng thành suy tim.
- Bệnh thận mạn tính
- JARDIANCE được chỉ định để giảm nguy cơ suy giảm eGFR kéo dài, bệnh thận giai đoạn cuối, tử vong tim mạch và nhập viện ở bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh thận mạn tính có nguy cơ tiến triển.
- Giới hạn trong sử dụng: Không khuyến cáo sử dụng JARDIANCE để điều trị bệnh thận mạn tính ở bệnh nhân có bệnh thận đa nang hoặc bệnh nhân có yêu cầu hoặc có tiền sử gần đây sử dụng thuốc ức chế miễn dịch đường tiêm truyền hoặc dùng nhiều hơn 45mg prednisone hay tương đương trong điều trị bệnh lý thận. Dự kiến JARDIANCE sẽ không hiệu quả khi dùng trên đối tượng bệnh nhân này.
Đối tượng sử dụng
Thuốc được dùng cho đối tượng người lớn.
Người lái xe và vận hành máy móc
Jardiance ít có ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Nên khuyên bệnh nhân thận trọng để tránh hạ đường huyết trong khi lái xe và vận hành máy móc, đặc biệt khi sử dụng phối hợp với sulphonylurea hoặc insulin.
Thời kỳ mang thai
Có ít dữ liệu về việc sử dụng Jardiance trên phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu lâm sàng không chỉ ra ảnh hưởng gây hại trực tiếp hoặc gián tiếp tới độc tính trên khả năng sinh sản. Để thận trọng, tốt hơn nên tránh sử dụng Jardiance trong thai kỳ trừ khi việc sử dụng là thật sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú
Không có dữ liệu về bài tiết empagliflozin vào sữa mẹ. Dữ liệu phi lâm sàng trên động cho thấy có sự bài tiết của empagliflozin vào sữa động vật mẹ. Không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ sơ sinh/nhũ nhi. Khuyến cáo ngừng cho con bú khi điều trị với Jardiance.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
- Rất thường gặp, thường gặp, ADR >1/100
-
Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng: Nấm âm đạo, viêm âm hộ và âm đạo, viêm quy đầu và các loại nhiễm khuẩn đường sinh dục khác, nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
-
Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng: Hạ đường huyết, khát.
-
Da: Ngứa, các phát ban dị ứng trên da.
-
Thận, tiết niệu: Tăng bài niệu.
-
- Ít gặp, hiếm gặp, ADR <1/100
-
Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng: Đái tháo đường toan xê tôn.
-
Mạch máu: Giảm thể tích.
-
Thận, tiết niệu: Tiểu khó.
-
- Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Tương tác thuốc
- Thuốc lợi tiểu: Empagliflozin có thể bổ sung tác dụng lợi tiểu của thiazide và các thuốc lợi tiểu quai, có thể làm tăng nguy cơ mất nước và hạ huyết áp.
- Insulin và nhóm thuốc kích thích tiết insulin: Insulin và các thuốc kích thích tiết insulin như sulphonylurea có thể làm tăng nguy cơ hạ đường huyết. Do đó khi dùng phối hợp với empagliflozin, có thể phải dùng insulin và các thuốc kích thích tiết insulin với liều thấp hơn để giảm nguy cơ hạ đường huyết.
Thận trọng
- Không nên sử dụng Jardiance ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 1 hoặc bệnh nhân đái tháo đường toan xê tôn (diabetic ketoacidosis).
- Nên thận trong khi kê toa ở những bệnh nhân mà sự giảm huyết áp gây ra bởi thuốc có thể tạo ra nguy cơ, ví dụ những bệnh nhân đã biết mắc bệnh tim mạch, bệnh nhân đang điều trị tăng huyết áp có tiền sử hạ huyết áp hoặc bệnh nhân tuổi từ 75 trở lên.
- Cân nhắc ngưng Jardiance tạm thời ở những bệnh nhân bị nhiễm khuẩn đường tiết niệu phức tạp.
- Viên nén có chứa lactose. Không nên dùng thuốc này ở những bệnh nhân có bệnh lý di truyền hiếm gặp bất dung nạp galactose, thiếu hụt lapp lactase hoặc hấp thu kém glucose - galactose.
Chống chỉ định
-
Quá mẫn với empagliflozin hoặc bất kỳ tá dược nào.
-
Chống chỉ định sử dụng trong trường hợp bệnh nhân có bệnh lý di truyền hiếm gặp mà có thể không tương thích với một tá dược của thuốc.
Bảo quản
Bảo quản không quá 30 °C.
