Thành phần của Thuốc Cozaar 100mg
Thành phần
- Losartan: 100mg
Dược lực học
- Losartan là chất đối kháng thụ thể angiotensin II (AT1), giúp ngăn chặn các tác dụng sinh lý của angiotensin II như co mạch và tiết aldosteron. Thuốc không ức chế men chuyển angiotensin (ACE) nên không gây các tác dụng phụ như ho hay phù nề.
- Losartan có tác dụng hạ huyết áp hiệu quả, duy trì ổn định huyết áp suốt 24 giờ, không ảnh hưởng đến nhịp tim. Tác dụng này vẫn duy trì dài lâu mà không gây tăng huyết áp đột ngột khi ngừng thuốc.
- Losartan giúp giảm protein niệu, thải albumin và IgG, duy trì độ lọc cầu thận và giảm thể tích lọc, hỗ trợ bảo vệ thận ở bệnh nhân tăng huyết áp và suy thận.
- Khi kết hợp với thuốc lợi tiểu nhóm thiazide, losartan giúp hạ huyết áp mạnh hơn nhờ hiệu ứng hiệp lực.
- Losartan có hiệu quả tương đương với các thuốc hạ huyết áp khác như atenolol hoặc felodipin. Tuy nhiên, hiệu quả hạ huyết áp của losartan ở bệnh nhân da đen có thể thấp hơn so với các nhóm khác.
Dược động học
-
Hấp thu:
- Losartan được hấp thu tốt sau khi uống, với sinh khả dụng khoảng 33%.
- Nồng độ đỉnh của losartan đạt sau 1 giờ, còn chất chuyển hóa có hoạt tính đạt đỉnh sau 3-4 giờ.
- Sự hấp thu không bị ảnh hưởng nhiều bởi việc dùng thuốc cùng bữa ăn.
-
Phân bố:
- Losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính gắn với hơn 99% protein huyết tương, chủ yếu là albumin.
- Thể tích phân bố của losartan là 34 lít. Nghiên cứu trên động vật cho thấy losartan qua hàng rào máu não rất kém, có thể không qua được.
-
Chuyển hóa:
- Khoảng 14% liều losartan được chuyển hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính sinh học.
- Chất chuyển hóa chủ yếu tạo thành là acid carboxylic có hoạt tính, ngoài ra còn có các chất chuyển hóa không có hoạt tính.
- Chuyển hóa này rất ít ở một số người (khoảng 1%).
-
Thải trừ:
- Độ thanh lọc huyết tương của losartan là 600 mL/phút, của chất chuyển hóa có hoạt tính là 50 mL/phút.
- Khoảng 4% liều losartan được thải qua nước tiểu dưới dạng không đổi, 6% dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính.
- Nồng độ của losartan và chất chuyển hóa giảm theo thời gian với bán thải khoảng 2 giờ (losartan) và 9 giờ (chất chuyển hóa).
- Losartan và chất chuyển hóa chủ yếu thải qua mật và nước tiểu.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Cozaar 100mg
Cách dùng
- Dùng viên nén Cozaar 100 đường uống, có thể dùng lúc đói hoặc no.
- Có thể kết hợp với các thuốc trị tăng huyết áp khác.
Liều dùng
- Liều khởi đầu và duy trì: 50 mg/ngày.
- Tăng liều lên 100 mg/ngày nếu cần.
- Nếu giảm thể tích tuần hoàn, liều khởi đầu là 25 mg/ngày.
- Thời gian đạt tác dụng tối đa: 3 - 6 tuần.
-
Liều dùng cho giảm nguy cơ bệnh tim mạch (tăng huyết áp với phì đại thất trái):
- Liều khởi đầu: 50 mg/ngày.
- Có thể tăng lên 100 mg/ngày hoặc phối hợp với hydrochlorothiazide tùy đáp ứng huyết áp.
-
Liều dùng cho bảo vệ thận (tăng huyết áp và đái tháo đường týp 2):
- Liều khởi đầu: 50 mg/ngày.
- Có thể tăng lên 100 mg/ngày tùy đáp ứng huyết áp.
-
Liều dùng cho suy tim mạn:
- Liều khởi đầu: 12,5 mg/ngày, tăng dần mỗi tuần đến liều tối đa 150 mg/ngày.
Xử trí khi quá liều
- Quá liều có thể gây hạ huyết áp, tim đập nhanh hoặc chậm. Cần điều trị hỗ trợ nếu cần.
- Losartan và chất chuyển hóa không thể loại bỏ qua thẩm phân máu.
Xử trí khi quên liều
- Nếu quên liều, uống càng sớm càng tốt, nếu gần liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên, không dùng gấp đôi liều.
Chỉ định của Thuốc Cozaar 100mg
- Giảm nguy cơ mắc và tử vong do bệnh tim mạch ở người lớn bị tăng huyết áp và phì đại thất trái.
- Làm chậm tiến trình tổn thương thận và giảm các biến cố liên quan đến bệnh thận, như tăng gấp đôi nồng độ creatinin trong máu hoặc tiến triển đến giai đoạn cuối của bệnh thận.
- Suy tim mạn tính có chống chỉ định hoặc không phù hợp với thuốc ức chế men chuyển.
- Suy tim với phân suất tống máu ≤ 40% và đang theo dõi phác đồ điều trị suy tim mạn ổn định.
Đối tượng sử dụng
- Người lớn bị tăng huyết áp: Đặc biệt là bệnh nhân có phì đại thất trái.
- Bệnh nhân tăng huyết áp và đái tháo đường týp 2 có protein niệu ≥ 0,5 g/ngày để bảo vệ thận.
- Bệnh nhân suy tim mạn có phân suất tống máu ≤ 40% và không phù hợp với thuốc ức chế men chuyển, hoặc bị ho khi dùng thuốc này.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
- Thường gặp: Đau bụng, mệt mỏi, phù, đau ngực, nhịp tim nhanh, tiêu chảy, khó tiêu, ho, chóng mặt, nhức đầu, mất ngủ.
- Hiếm gặp: Phản ứng phản vệ, viêm gan, thiếu máu, giảm tiểu cầu.
- Không xác định tần suất: Đau cơ, đau khớp, loạn vị giác, ho, ngứa da, khó chịu.
Tương tác thuốc
- Thuốc trị tăng huyết áp khác: Có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của losartan.
- Thuốc gây hạ huyết áp: Những thuốc như thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc chống loạn thần, baclofen, và amifostin có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp khi dùng đồng thời.
- Fluconazol: Ức chế CYP2C9, giảm nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính của losartan.
- Rifampicin: Làm giảm 40% nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính của losartan.
- Thuốc giữ kali: Dùng đồng thời với losartan có thể dẫn đến tăng kali huyết thanh (không nên kết hợp với thuốc lợi tiểu giữ kali, chất bổ sung kali, hoặc thay thế muối có chứa kali).
- Lithium: Dùng đồng thời với losartan có thể làm tăng nồng độ lithium huyết thanh và gây độc tính. Cần theo dõi nồng độ lithium khi kết hợp.
- NSAID: Dùng chung với losartan có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp và tăng nguy cơ xấu đi chức năng thận, đặc biệt ở bệnh nhân có chức năng thận yếu.
- Ức chế kép hệ RAAS: Kết hợp losartan với thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II, hoặc aliskiren có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali huyết thanh và giảm chức năng thận.
Thận trọng
- Quá mẫn: Cần theo dõi bệnh nhân có tiền sử phù mạch.
- Hạ huyết áp và mất cân bằng điện giải: Cẩn thận với bệnh nhân mất natri, đang dùng lợi tiểu mạnh hoặc tiêu chảy.
- Suy gan: Dùng liều thấp cho bệnh nhân có suy gan, không dùng cho suy gan nặng.
- Suy thận: Theo dõi chặt chẽ chức năng thận, đặc biệt với bệnh nhân hẹp động mạch thận.
- Bệnh tim mạch và mạch máu não: Tránh giảm huyết áp quá mức ở bệnh nhân có bệnh tim mạch hoặc đột quỵ.
- Suy tim: Cần thận trọng ở bệnh nhân suy tim nặng hoặc loạn nhịp tim.
- Cường aldosteron tiên phát: Không hiệu quả cho bệnh nhân này.
- Sử dụng cho trẻ em: Không dùng cho trẻ có độ lọc cầu thận < 30 mL/phút/1,73m2. Đảm bảo điều chỉnh tình trạng giảm thể tích tuần hoàn trước khi dùng.
- Sử dụng cho người cao tuổi và chủng tộc: Hiệu quả và an toàn không khác biệt theo tuổi tác, tuy nhiên, người bệnh da đen có thể không hưởng lợi nhiều như người khác.
Chống chỉ định
- Quá mẫn với Losartan hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Ba tháng giữa và cuối thai kỳ.
- Suy gan nặng.
- Dùng đồng thời losartan với aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (GFR < 60 mL/phút/1,73m²).
Bảo quản
- Lưu trữ thuốc ở nhiệt độ dưới 30°C.
- Để thuốc trong bao bì gốc, tránh ẩm ướt và ánh sáng trực tiếp.
