Thành phần của Lacipil 4mg
Thành phần
- Lacidipine: 4mg
Dược động học
- Hấp thu: Sau khi uống, lacidipine hấp thu nhanh nhưng ít từ đường tiêu hóa và phần lớn được chuyển hóa lần đầu qua gan. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình khoảng 10%. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được sau khoảng 30 đến 150 phút.
- Phân bố: Lacipil gắn kết với protein nhiều (hơn 95%), bao gồm cả albumin và alpha-1-glycoprotein.
- Chuyển hóa: Có 4 chất chuyển hóa chính nhưng các chất chuyển hóa này ít tác dụng dược lực. Thuốc được thải trừ chủ yếu do chuyển hóa qua gan (liên quan đến P450 CYP3A4). Không có bằng chứng cho thấy lacidipine gây cảm ứng hoặc ức chế các enzym gan.
- Thải trừ: Khoảng 70% liều dùng được thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa qua phân và phần còn lại là chất chuyển hóa qua nước tiểu. Thời gian bán thải trung bình của lacidipine khoảng 13 và 19 giờ ở trạng thái ổn định.
Dược lực học
- Lacidipine là một chất đối kháng kênh calci mạnh và đặc hiệu có tác dụng chọn lọc cao đối với kênh calci ở cơ trơn mạch máu. Tác dụng chính của thuốc là giãn tiểu động mạch ngoại biên, giảm kháng lực mạch máu ngoại biên và làm giảm huyết áp.
- Đã quan sát thấy hiện tượng kéo dài khoảng QTc rất ít ở những người tình nguyện sau khi uống Lacipil 4 mg.
- Trong một nghiên cứu mù đôi, ngẫu nhiên kéo dài 4 năm ELSA, các tiêu chí chính về tính hiệu quả đối với tình trạng xơ vữa động mạch là độ dày lớp nội trung mạc động mạch cảnh (IMT) đo được bằng siêu âm. Các kết quả trên bệnh nhân được điều trị bằng Lacipil cho thấy có hiệu quả thay đổi đáng kể độ dày lớp nội trung mạc của động mạch cảnh, phù hợp với tác dụng chống xơ vữa động mạch của thuốc.
Liều dùng - cách dùng của Lacipil 4mg
Cách dùng
- Nên uống thuốc vào giờ cố định mỗi ngày, tốt nhất nên uống thuốc vào buổi sáng, uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.
- Nếu dùng liều là một nửa viên 4 mg thì nên giữ một nửa viên còn lại trong vỉ và dùng trong vòng 48 giờ.
Liều dùng
- Liều khởi đầu: 2 mg x 1 lần/ngày.
- Điều trị tăng huyết áp nên được điều chỉnh theo mức độ nặng của bệnh và đáp ứng của từng bệnh nhân.
- Có thể tăng liều lên 4 mg và nếu cần thiết tăng lên đến 6 mg sau một thời gian phù hợp để đạt được đầy đủ tác dụng dược lý của thuốc. Trong thực tế, thời gian này không dưới 3 đến 4 tuần trừ khi tình trạng bệnh trên lâm sàng đòi hỏi cần tăng liều nhanh hơn.
- Có thể duy trì liều mà không giới hạn thời gian.
- Các đối tượng đặc biệt:
- Suy gan: Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa. Chưa có đủ dữ liệu để khuyến cáo sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy gan nặng.
- Suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận do lacidipine không bài tiết qua thận.
- Trẻ em: Chưa có kinh nghiệm điều trị bằng lacidipine cho trẻ em.
- Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
Xử trí khi quên liều
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Xử trí khi quá liều
- Chưa có báo cáo quá liều Lacipil.
- Thường gặp giãn mạch ngoại biên kéo dài liên quan đến hạ huyết áp và nhịp tim nhanh. Trên lý thuyết có thể xảy ra tình trạng chậm nhịp tim hay kéo dài sự dẫn truyền nhĩ thất.
- Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nên sử dụng các phương pháp điều trị chuẩn để theo dõi chức năng tim và áp dụng các phương pháp điều trị kèm hỗ trợ thích hợp.
Chỉ định của Lacipil 4mg
Điều trị tăng huyết áp như một đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác như thuốc chẹn beta, lợi tiểu và ức chế men chuyển angiotensin (ACE).
Đối tượng sử dụng
- Người lớn mắc các bệnh thuộc chỉ định.
- Không có dữ liệu về tính an toàn của Lacipil ở phụ nữ mang thai. Nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác dụng gây quái thai hay làm chậm phát triển của thai nhi. Chỉ nên dùng Lacipil cho phụ nữ có thai khi lợi ích mang lại cho mẹ vượt trội tác dụng không mong muốn có thể xảy ra đối với thai nhi hay trẻ sơ sinh. Nên xem xét khả năng Lacipil có thể gây giãn cơ tử cung ở phụ nữ mang thai đủ tháng.
- Nghiên cứu trên động vật cho thấy lacidipine (hoặc các chất chuyển hóa của nó) có thể được bài tiết vào sữa mẹ. Chỉ nên dùng Lacipil cho người mẹ đang cho con bú khi lợi ích mang lại cho mẹ vượt trội tác dụng không mong muốn có thể xảy ra đối với thai nhi hoặc trẻ sơ sinh.
- Chưa có báo cáo về ảnh hưởng của thuốc tới khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
- Thường gặp, ADR >1/100
- Hệ thần kinh: Đau đầu, chóng mặt.
- Tim: Đánh trống ngực, nhịp tim nhanh.
- Mạch: Đỏ bừng.
- Tiêu hóa: Khó chịu dạ dày, nôn.
- Da và mô mềm: Phát ban (ban đỏ, ngứa).
- Thận và tiết niệu: Tiểu nhiều.
- Toàn thân: Suy nhược, phù.
- Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
- Tim: Làm nặng thêm cơn đau thắt ngực tiềm ẩn, ngất, hạ huyết áp.
- Tiêu hóa: Tăng sản nướu răng.
- Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000
- Tâm thần: .Trầm cảm
- Hệ thần kinh: Run.
- Da và mô mềm: Phù mạch, mày đay.
Tương tác thuốc
- Lacidipine chuyển hóa qua cytochrom CYP3A4, do đó, các chất cảm ứng hoặc ức chế mạnh CYP3A4 khi dùng đồng thời có thể ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa và thải trừ của thuốc.
- Cimetidin có thể làm tăng nồng độ Lacipil trong huyết tương.
- Nước bưởi chùm có thể làm thay đổi sinh khả dụng của Lacipil, do đó không nên sử dụng cùng.
- Trong nghiên cứu trên bệnh nhân ghép thận sử dụng cyclosporin, Lacipil có tác dụng đảo ngược tình trạng giảm lưu lượng huyết tương ở thận và tốc độ lọc cầu thận do cyclosporin gây ra.
- Khi sử dụng Lacipil cùng với các thuốc hạ huyết áp khác (như thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn beta hay thuốc ức chế men chuyển angiotensin), có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp. Tuy nhiên, chưa xác định được các tương tác đặc hiệu trong nghiên cứu với thuốc lợi tiểu, chẹn beta, digoxin, tolbutamid hoặc warfarin.
Thận trọng
- Lacidipine không ảnh hưởng đến chức năng nút xoang nhĩ hoặc gây kéo dài dẫn truyền tại nút nhĩ thất, nhưng cần thận trọng với bệnh nhân có bất thường về hoạt động nút xoang nhĩ hoặc nút nhĩ thất.
- Cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có khoảng QT kéo dài bẩm sinh hoặc mắc phải, hoặc đang dùng thuốc kéo dài khoảng QT.
- Thận trọng với bệnh nhân đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim, suy gan nặng.
- Không có bằng chứng cho thấy thuốc làm giảm dung nạp glucose hoặc ảnh hưởng kiểm soát đường huyết.
Chống chỉ định
- Người quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Như các thuốc chẹn kênh calci dihydropyridin khác, chống chỉ định dùng Lacipil cho bệnh nhân hẹp động mạch chủ nặng.
Bảo quản
- Bảo quản dưới 30°C.
- Tránh ánh sáng, không nên bỏ thuốc ra khỏi vỉ cho đến khi dùng.
- Nếu dùng liều ½ viên 4 mg, nên giữ nửa viên còn lại trong vỉ để dùng trong vòng 48 giờ.
