Thành phần của Zhekof 40mg
Bảng thành phần
- Telmisartan: 40mg
- Tá dược vừa đủ
Dược lực học
Nhóm thuốc:
- Telmisartan thuộc nhóm thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin II (ARB).
Cơ chế tác dụng:
- Telmisartan đối kháng thụ thể Angiotensin II (Ang II) chọn lọc, tác động chủ yếu lên phân typ AT1 tại các tế bào cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận.
- Telmisartan ức chế một cách cạnh tranh và đặc hiệu sự gắn kết của Ang II vào thụ thể AT1, dẫn đến giãn mạch, giảm sức cản ngoại vi và giảm tác dụng của Aldosterone. Mặc dù thụ thể AT2 cũng hiện diện ở nhiều mô, vai trò của chúng trong điều hòa tim mạch chưa được xác định rõ. Telmisartan có ái lực cao vượt trội (gấp khoảng 3000 lần) với thụ thể AT1 so với AT2, đảm bảo tính chọn lọc cao.
- Khác với các thuốc ức chế ACE, Telmisartan và các Sartan khác không ức chế sự thoái giáng của Bradykinin, một peptide có tác dụng giãn mạch. Do đó, Telmisartan ít gây ra tác dụng phụ ho khan kéo dài, một vấn đề thường gặp khi sử dụng thuốc ức chế ACE. Điều này khiến Telmisartan trở thành một lựa chọn phù hợp cho những bệnh nhân không dung nạp ACEI do ho.
Dược động học
Hấp thu:
- Telmisartan được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, mặc dù mức độ hấp thu có thể thay đổi giữa các cá thể. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của Telmisartan xấp xỉ 50%.
- Sự hiện diện của thức ăn có thể ảnh hưởng đến mức độ hấp thu. Khi dùng cùng với thức ăn, diện tích dưới đường cong (AUC) của Telmisartan có thể giảm từ 6% (với liều 40mg) đến 19% (với liều 160mg). Tuy nhiên, nồng độ Telmisartan trong huyết tương sau khi uống lúc đói hoặc cùng với thức ăn sau 3 giờ là tương đương.
- Có sự khác biệt về dược động học giữa nam và nữ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) và AUC của Telmisartan ở phụ nữ cao hơn lần lượt khoảng 3 lần và 2 lần so với nam giới. Tuy nhiên, sự khác biệt này thường không ảnh hưởng đáng kể đến hiệu quả điều trị.
Phân bố:
- Telmisartan liên kết mạnh mẽ với protein huyết tương (>99,5%), chủ yếu là Albumin và Alpha-1-Acid Glycoprotein. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định (Vss) trung bình khoảng 500 lít.
Chuyển hoá:
- Telmisartan chuyển hóa chủ yếu thông qua phản ứng liên hợp Glucuronide, tạo ra chất chuyển hóa không có hoạt tính dược lý.
Thải trừ:
- Telmisartan có dược động học tuyến tính theo thời gian, với thời gian bán thải cuối cùng (t1/2) trên 20 giờ. Nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) và AUC tăng không tỷ lệ thuận với liều dùng. Không có bằng chứng về sự tích lũy đáng kể của Telmisartan khi sử dụng kéo dài.
- Sau khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch, Telmisartan được thải trừ chủ yếu qua phân, phần lớn ở dạng không đổi. Lượng bài tiết qua nước tiểu dưới 2% liều dùng. Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương (CLtot) cao (khoảng 900 mL/phút), vượt quá lưu lượng máu qua gan (khoảng 1500 mL/phút), cho thấy vai trò của cả gan và ngoài gan trong quá trình thải trừ.
Dược động học ở các đối tượng đặc biệt:
-
Suy thận: Nồng độ Telmisartan trong huyết tương có xu hướng thấp hơn ở bệnh nhân suy thận đang lọc máu. Telmisartan liên kết mạnh với protein huyết tương và không bị loại bỏ đáng kể bằng phương pháp lọc máu. Thời gian bán thải không thay đổi đáng kể ở bệnh nhân suy thận.
-
Suy gan: Nghiên cứu dược động học ở bệnh nhân suy gan cho thấy sinh khả dụng tuyệt đối của Telmisartan có thể tăng lên gần 100%. Tuy nhiên, thời gian bán thải không thay đổi đáng kể ở bệnh nhân suy gan.
Liều dùng - cách dùng của Zhekof 40mg
Cách dùng
Zhekof 40mg được dùng bằng đường uống, một lần mỗi ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn.
Liều dùng
Người lớn:
-
Liều khởi đầu thông thường là 40mg/lần/ngày.
-
Ở một số bệnh nhân, liều 20mg/lần/ngày có thể đủ để kiểm soát huyết áp.
-
Nếu cần thiết, có thể tăng liều lên tối đa 80mg/lần/ngày.
-
Telmisartan có thể được sử dụng phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazid để tăng hiệu quả hạ huyết áp.
-
Cần lưu ý rằng tác dụng hạ huyết áp tối đa thường đạt được sau 4-8 tuần điều trị.
Suy thận:
- Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.
Suy gan:
- Ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình, liều dùng hàng ngày không được vượt quá 40mg/lần/ngày.
Người cao tuổi:
- Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.
Trẻ em dưới 18 tuổi:
- Độ an toàn và hiệu quả của Telmisartan chưa được thiết lập ở trẻ em dưới 18 tuổi.
Xử trí khi quá liều
-
Triệu chứng: Triệu chứng nổi bật nhất của quá liều Telmisartan là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh. Chậm nhịp tim cũng có thể xảy ra.
-
Xử trí: Nếu xảy ra hạ huyết áp triệu chứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ. Telmisartan không bị loại bỏ khỏi cơ thể bằng thẩm phân máu.
Xử trí khi quên liều
Nếu quên một liều, hãy uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp như thường lệ. Không dùng gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.
Chỉ định của Zhekof 40mg
Zhekof 40mg được chỉ định trong các trường hợp sau:
-
Điều trị tăng huyết áp:
-
Có thể sử dụng đơn trị liệu trong kiểm soát huyết áp.
-
Có thể phối hợp với các thuốc hạ huyết áp khác để đạt hiệu quả điều trị tối ưu.
-
-
Dự phòng các biến cố tim mạch: Giảm nguy cơ tử vong do các biến cố tim mạch ở bệnh nhân trưởng thành có:
-
Bệnh tim mạch xơ vữa: Biểu hiện bằng tiền sử bệnh mạch vành, đột quỵ hoặc bệnh động mạch ngoại biên.
-
Đái tháo đường typ 2 kèm tổn thương cơ quan đích: Bệnh nhân đái tháo đường typ 2 có bằng chứng về tổn thương thận, bệnh võng mạc hoặc bệnh thần kinh.
-
Đối tượng sử dụng
- Người lớn bị tăng huyết áp
- Người lớn có nguy cơ cao mắc các bệnh tim mạch
Người lái xe và vận hành máy móc
Do thuốc điều trị tăng huyết áp có thể gây chóng mặt hoặc ngủ gà ở một số người, cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc trong thời gian sử dụng Zhekof 40mg. Nếu gặp phải các tác dụng không mong muốn này, nên tránh các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo và tập trung cao.
Phụ nữ trong thời kỳ mang thai
Chống chỉ định sử dụng Zhekof 40mg cho phụ nữ mang thai.
Phụ nữ trong thời kỳ cho con bú
Chống chỉ định sử dụng Zhekof 40mg cho phụ nữ đang cho con bú.
Khuyến cáo
Tác dụng không mong muốn
Thường gặp:
- Trên hệ thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu, ngất.
- Trên tim mạch: Hạ huyết áp, hạ huyết áp tư thế đứng (chóng mặt khi đứng lên).
- Trên thận: Suy giảm chức năng thận, bao gồm cả suy thận cấp.
- Trên da: Phát ban, nổi mề đay, ngứa, phù mạch (sưng phù mặt, môi, lưỡi, họng; cần được cấp cứu ngay lập tức).
- Trên gan: Tăng men gan (có thể hồi phục khi ngừng thuốc), rối loạn chức năng gan.
- Các tác dụng khác: Tăng kali máu, đau cơ, đau khớp.
Ít gặp hoặc hiếm gặp:
- Trên hệ hô hấp: Rối loạn hô hấp, khó thở.
- Trên tiêu hóa: Đau bụng, tiêu chảy, khô miệng, khó tiêu, đầy hơi, khó chịu ở dạ dày, nôn mửa.
- Trên hệ máu và bạch huyết: Thiếu máu, tăng bạch cầu ái toan, giảm tiểu cầu.
- Trên hệ miễn dịch: Phản ứng phản vệ, quá mẫn.
- Trên chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ đường huyết (ở bệnh nhân đái tháo đường), tăng acid uric máu.
- Trên tâm thần: Lo lắng, mất ngủ, trầm cảm.
- Trên mắt: Rối loạn thị lực.
- Trên tai và tiền đình: Chóng mặt.
- Trên tim: Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.
- Trên cơ xương khớp: Đau lưng, co cơ (chuột rút), đau gân (triệu chứng giống viêm gân).
- Các tác dụng khác: Đau ngực, triệu chứng giống cúm, suy nhược, tăng creatin phosphokinase huyết (CPK), viêm tụy (rất hiếm gặp).
Lưu ý quan trọng:
- Đây không phải là danh sách đầy đủ tất cả các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra.
- Telmisartan có thể ít gây ho hơn so với các thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACEI).
- Cần thận trọng khi sử dụng Telmisartan ở bệnh nhân suy gan hoặc tắc mật.
- Phù mạch là một tác dụng phụ hiếm gặp nhưng nghiêm trọng, cần được xử trí cấp cứu.
- Tiêu cơ vân (rất hiếm gặp) là một tác dụng phụ nghiêm trọng có thể dẫn đến suy thận.
- Một số tác dụng phụ có thể được phát hiện thông qua xét nghiệm máu (ví dụ: tăng men gan, tăng creatinin, tăng kali máu, giảm hemoglobin).
- Nhiễm trùng, bao gồm cả nhiễm trùng đường tiết niệu và nhiễm trùng đường hô hấp trên, cũng có thể xảy ra.
Tương tác thuốc
- Khi sử dụng Zhekof 40mg đồng thời với các thuốc khác, cần lưu ý đến các tương tác thuốc sau:
- Digoxin: Sử dụng đồng thời Telmisartan với Digoxin có thể làm tăng nồng độ Digoxin trong huyết tương. Do đó, cần theo dõi nồng độ Digoxin trong máu khi bắt đầu phối hợp, điều chỉnh liều hoặc ngừng sử dụng Telmisartan để tránh tình trạng quá liều hoặc không đủ liều Digoxin.
- Warfarin: Sử dụng Telmisartan trong 10 ngày có thể làm giảm nồng độ Warfarin trong huyết tương, nhưng không ảnh hưởng đến chỉ số bình thường hóa quốc tế (INR). Tuy nhiên, vẫn cần theo dõi INR thường xuyên khi phối hợp hai thuốc này, đặc biệt là khi bắt đầu hoặc ngừng sử dụng Telmisartan.
- Các thuốc khác:
- Telmisartan không gây ra tương tác thuốc đáng kể trên lâm sàng khi dùng đồng thời với Acetaminophen, Amlodipin, Glibenclamid, Simvastatin, Hydrochlorothiazid hoặc Ibuprofen.
- Telmisartan không chuyển hóa qua hệ thống Cytochrom P450 và không ảnh hưởng đến các enzym của Cytochrom P450 (ngoại trừ ức chế CYP2C19 in vitro, nhưng tương tác này không có ý nghĩa lâm sàng).
Thận trọng khi sử dụng
Khi sử dụng Zhekof 40mg, cần thận trọng trong các trường hợp sau:
- Phụ nữ mang thai: Không nên bắt đầu điều trị bằng Telmisartan hoặc các thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin II (ARB) khác trong thời kỳ mang thai. Nếu phát hiện có thai trong quá trình điều trị, cần ngừng thuốc ngay lập tức và thay thế bằng liệu pháp an toàn hơn (trừ khi việc tiếp tục điều trị bằng ARB là thực sự cần thiết).
- Tăng huyết áp do bệnh mạch máu thận: Bệnh nhân bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch đến thận duy nhất còn chức năng có nguy cơ cao bị hạ huyết áp quá mức và suy thận khi sử dụng các thuốc tác động lên hệ Renin-Angiotensin-Aldosterone (RAAS). Cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận trong quá trình điều trị.
- Suy thận và ghép thận: Cần theo dõi định kỳ nồng độ kali và creatinin huyết thanh khi sử dụng Zhekof ở bệnh nhân suy thận. Chưa có kinh nghiệm sử dụng Zhekof ở bệnh nhân mới ghép thận.
- Mất thể tích nội mạch: Hạ huyết áp triệu chứng có thể xảy ra ở những bệnh nhân bị giảm thể tích nội mạch (ví dụ: do điều trị lợi tiểu mạnh, chế độ ăn hạn chế muối, tiêu chảy hoặc nôn). Cần điều chỉnh tình trạng giảm thể tích nội mạch trước khi bắt đầu điều trị bằng Zhekof.
- Phong bế kép hệ RAAS: Không nên phối hợp Telmisartan với các thuốc ức chế men chuyển Angiotensin (ACEI) hoặc Aliskiren (thuốc ức chế renin trực tiếp) do làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali máu và suy thận. Nếu việc phối hợp là cần thiết, cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận, điện giải đồ và huyết áp.
- Các bệnh lý khác có kích thích hệ RAAS: Bệnh nhân có chức năng thận và trương lực mạch phụ thuộc nhiều vào hoạt động của hệ RAAS (ví dụ: suy tim sung huyết nặng hoặc hẹp động mạch thận) có nguy cơ bị hạ huyết áp cấp, tăng nitơ huyết, thiểu niệu hoặc suy thận cấp khi sử dụng các thuốc tác động lên hệ RAAS.
- Tăng Aldosterone nguyên phát: Telmisartan không có hiệu quả ở bệnh nhân tăng Aldosterone nguyên phát.
- Hẹp van tim và bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn: Cần thận trọng khi sử dụng Telmisartan ở bệnh nhân hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá hoặc bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.
- Tăng kali máu: Telmisartan có thể gây tăng kali máu, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận, đái tháo đường hoặc đang sử dụng các thuốc làm tăng kali máu. Cần theo dõi nồng độ kali huyết thanh thường xuyên.
- Suy gan: Telmisartan được thải trừ chủ yếu qua mật. Cần thận trọng khi sử dụng Telmisartan ở bệnh nhân tắc mật hoặc suy gan.
- Sự khác biệt về chủng tộc: Các thuốc ức chế thụ thể Angiotensin, bao gồm cả Telmisartan, có thể kém hiệu quả hơn trong việc hạ huyết áp ở người da đen so với các chủng tộc khác.
- Bệnh tim thiếu máu cục bộ: Cũng như các thuốc hạ huyết áp khác, giảm huyết áp quá mức có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ ở bệnh nhân mắc bệnh tim thiếu máu cục bộ.
Chống chỉ định
Zhekof 40mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Quá mẫn: Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn hoặc dị ứng với Telmisartan hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc (bao gồm các tá dược như Mannitol, cellulose vi tinh thể, povidon, natri carbonat, talc, natri starch glycolat, natri lauryl sulfat, magnesi stearat).
- Phụ nữ có thai
- Phụ nữ cho con bú
- Suy thận nặng
- Suy gan nặng
- Tắc mật
Bảo quản
- Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.
- Để xa tầm tay trẻ em.