Thành phần của Ceftume 250 Pharbaco
Thành phần
- Cefuroxim 250 mg
- Tá dược vừa đủ 1 viên
Dược lực học
Nhóm thuốc:
Cefuroxim là một kháng sinh cephalosporin, bán tổng hợp, thế hệ 2. Dạng thuốc tiêm là dạng muối natri, dạng thuốc uống là este acetyloxyethyl của cefuroxim.
Cơ chế tác dụng:
- Cefuroxim axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuấn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzym esterase thành cefuroxim mới có tác dụng. Cefuroxim có tác dụng diệt vi khuấn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuấn.
- Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin (Penicillin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuấn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là thành tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thấm thấu. Ái lực gắn của cefuroxim với PBP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc.
Dược động học
Cefuroxim axetil sau khi uống sẽ được thủy phân thành dạng có hoạt tính – cefuroxim nhờ enzym esterase. Cefuroxim ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn sau khi gắn với các protein gắn penicilin (PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Điều này dẫn đến sự gián đoạn sinh tổng hợp vách tế bào (peptidoglycan), thành tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thẩm thấu gây phân hủy tế bào vi khuẩn.
Cũng giống như các kháng sinh betalactam khác, tác dụng diệt khuẩn của cefuroxim phụ thuộc vào thời gian, do vậy mục tiêu cần đạt của chế độ liều là tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuẩn với thuốc. Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuẩn phân lập (T>MIC) là thông số dược động học/dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefuroxim. T>MIC cần đạt ít nhất 40 – 50% khoảng cách giữa hai lần đưa thuốc.
Liều dùng - cách dùng của Ceftume 250 Pharbaco
Liều dùng
Quá trình điều trị thông thường là 7 ngày (có thể dao động từ 5 đến 10 ngày).
Người lớn và trẻ em từ 40 kg trở lên
- Viêm amidan cấp tính, viêm họng, viêm xoang cấp tính do vi khuẩn: 250 mg x 2 lần/ngày
- Viêm tai giữa: 500 mg x 2 lần/ngày
- Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính: 500 mg x 2 lần/ngày
- Viêm bàng quang: 250 mg x 2 lần/ngày
- Viêm bể thận: 250 mg x 2 lần/ngày
- Nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng: 250 mg x 2 lần/ngày
- Bệnh Lyme: 500 mg x 2 lần/ngày trong 14 ngày (dao động từ 10 đến 21 ngày)
Trẻ em dưới 40 kg
- Viêm amidan cấp tính, viêm họng, viêm xoang cấp tính do vi khuẩn: 10 mg/kg x 2 lần/ngày, liều tối đa là 125 mg x 2 lần/ngày
- Trẻ em từ 2 tuổi trở lên bị viêm tai giữa hoặc trường hợp đặc biệt có nhiễm khuẩn nghiêm trọng: 15 mg/kg x 2 lần/ngày, liều tối đa là 250 mg x 2 lần/ngày
- Viêm bàng quang: 15 mg/kg x 2 lần/ngày, liều tối đa là 250 mg x 2 lần/ngày
- Viêm bể thận: 15 mg/kg x 2 lần/ngày, liều tối đa là 250 mg x 2 lần/ngày, thời gian điều trị từ 10 đến 14 ngày
- Nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng: 15 mg/kg x 2 lần/ngày, liều tối đa là 250 mg x 2 lần/ngày
- Bệnh Lyme: 15 mg/kg x 2 lần/ngày, liều tối đa là 250 mg x 2 lần/ngày. Thời gian điều trị là 14 ngày (dao động từ 10 đến 21 ngày)
- Chưa có kinh nghiệm sử dụng cefuroxim axetil cho trẻ em dưới 3 tháng tuổi.
Trường hợp bệnh nhân bị suy thận
Sự an toàn và hiệu quả của cefuroxim axetil trên bệnh nhân suy thận chưa được xác định.
Cefuroxim bài tiết chủ yếu qua thận. Vì vậy nên giảm liều cefuroxim trên những bệnh nhân có chức năng thận suy giảm rõ rệt do quá trình thải trừ cefuroxim trên những bệnh nhân này diễn ra chậm hơn.
Liều khuyến cáo sử dụng cefuroxim cho bệnh nhân suy thận
| Độ thanh thải creatinin | T1/2 (h) | Liều khuyến cáo |
| ≥30 ml/phút/1,73 m2 | 1,4 – 2,4 | Không cần hiệu chỉnh liều (liều thông thường là 125 – 250 mg x 2 lần/ngày) |
| 10 – 29 ml/phút/1,73 m2 | 4,6 | Dùng 1 liều thông thường mỗi 24 giờ |
| < 10 ml/phút/1,73 m2 | 16,8 | Dùng 1 liều thông thường mỗi 48 giờ |
| Bệnh nhân có chạy thận | 2 – 4 | Dùng 1 liều thông thường sau mỗi lần lọc máu |
Trường hợp bệnh nhân bị suy gan
Không có dữ liệu sẵn có về việc sử dụng thuốc này trên bệnh nhân suy gan. Vì cefuroxim được thải trừ chủ yếu qua thận nên sự rối loạn chức năng gan được cho là không ảnh hưởng đến dược động học của cefuroxim.
Cách dùng
- Dùng thuốc này theo đường uống. Nên uống thuốc sau khi ăn để thuốc hấp thu được tối đa.
- Nên uống nguyên viên, không nên nhai hoặc nghiền nát viên để uống, do đó viên nén bao phim Ceftume không phù hợp với những bệnh nhân không có khả năng nuốt viên.
- Với đối tượng trẻ em, Ceftume dạng bột pha hỗn dịch sẽ thích hợp hơn.
Quên liều
Bổ sung ngay khi nhớ ra. Không dùng gấp đôi liều nếu gần tới thời gian dùng liều kế tiếp.
Quá liều
Triệu chứng cấp: Buồn nôn, nôn, và ỉa chảy. Quá liều có thể dẫn đến di chứng thần kinh bao gồm bệnh não, co giật và hôn mê.Các triệu chứng của quá liều có thể xảy ra nếu liều không được giảm một cách thích hợp ở bệnh nhân suy thận.
Xử trí quá liều: Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch. Nếu phát triển các cơn co giật thì ngừng sử dụng thuốc ngay, có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc có thể loại bỏ thuốc khỏi máu, nhưng phần lớn việc điều trị là hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng.
Chỉ định của Ceftume 250 Pharbaco
Ceftume được chỉ định để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn ở người lớn và trẻ em từ 3 tháng tuổi trở lên trong các trường hợp sau:
- Viêm amidan do liên cầu và viêm họng
- Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn
- Viêm tai giữa cấp tính
- Viêm đợt cấp của viêm phế quản mạn tính
- Viêm bàng quang
- Viêm bể thận
- Nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng
- Điều trị giai đoạn sớm của bệnh Lyme
Đối tượng sử dụng
Ceftume dùng được cho những đối tượng sau:
- Người lớn
- Trẻ em từ 3 tháng tuổi
Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai:
Có rất ít dữ liệu về việc sử dụng cefuroxim ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy không có ảnh hưởng có hại đối với phụ nữ mang thai, sự phát triển của phôi thai hoặc thai nhi, sự phân chia hay sự phát triển của thai nhi. Tuy nhiên chỉ dùng cefuroxim cho phụ nữ có thai nếu lợi ích vượt trội hơn so với nguy cơ.
Thời kỳ cho con bú:
Cefuroxim bài tiết một lượng nhỏ vào sữa mẹ. Nguy cơ gây tác dụng không mong muốn (trên hệ vi khuẩn chí ở đường tiêu hóa,…) trên trẻ bú mẹ còn chưa được đánh giá đầy đủ, khả năng tích lũy kháng sinh ở trẻ là có thể xảy ra. Vì vậy, chỉ sử dụng cefuroxim cho phụ nữ đang cho con bú sau khi cân nhắc kỹ lợi ích và nguy cơ, đồng thời phải theo dõi trẻ trong quá trình điều trị kháng sinh cho mẹ, hoặc có thể cho trẻ ngừng bú mẹ nếu cần thiết.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Chưa có nghiên cứu nào thực hiện đánh giá ảnh hưởng của cefuroxim lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, vì thuốc có thể gây chóng mặt ở một số người nên bệnh nhân cần được cảnh báo và phải thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
| Tần suất | Hệ cơ quan | Tác dụng phụ |
| Thường gặp (≥ 1/100) | Phát triển quá mức Candida | Phát triển quá mức Candida |
| Máu và hệ bạch huyết | Tăng bạch cầu ưa acid | |
| Hệ thần kinh | Nhức đầu, chóng mặt | |
| Tiêu hóa | Tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng | |
| Gan – mật | Tăng men gan thoáng qua | |
| Ít gặp (1/100 > ADR ≥ 1/1000) | Máu và hệ bạch huyết | Xét nghiệm Coombs dương tính, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu |
| Tiêu hóa | Nôn | |
| Da và mô dưới da | Phát ban da | |
| Hiếm gặp (< 1/1000) | Phát triển quá mức Clostridium difficile | Phát triển quá mức Clostridium difficile |
| Máu và hệ bạch huyết | Thiếu máu tan máu | |
| Miễn dịch | Sốt do thuốc, bệnh huyết thanh, sốc phản vệ, phản ứng Jarisch-Herxheimer | |
| Tiêu hóa | Viêm đại tràng giả mạc | |
| Gan – mật | Vàng da ứ mật, viêm gan | |
| Da và mô dưới da | Nổi mày đay, ngứa, ban đỏ đa dạng | |
| Da và mô dưới da | Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc, phù mạch |
Tương tác thuốc
- Các thuốc làm giảm tiết acid dạ dày: có thể làm giảm sinh khả dụng đường uống của cefuroxim axetil so với việc sử dụng thuốc khi nhịn ăn (không có tác dụng tăng cường hấp thu sau khi ăn).
- Thuốc tránh thai: Cefuroxim axetil dùng đường uống có thể ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn chí ở ruột, làm giảm tái hấp thu estrogen, do đó có thể làm giảm tác dụng của các thuốc tránh thai đường uống có chứa estrogen và progesteron.
- Probenecid: Cefuroxim được bài tiết qua lọc cầu thận và ống thận. Không nên sử dụng đồng thời probenecid và cefuroxim do probenecid làm giảm độ thanh thải cefuroxim ở thận,làm tăng đáng kể nồng độ đỉnh, diện tích dưới đường cong và thời gian bán thải của cefuroxim.
- Thuốc chống đông máu: Sử dụng đồng thời cefuroxim với thuốc chống đông đường uống có thể làm tăng INR.
- Kháng sinh Aminoglycosid, thuốc lợi tiểu: Dùng đồng thời cefuroxim với các kháng sinh aminoglycosid hoặc thuốc lợi tiểu mạnh (như furosemid) có thể làm tăng độc tính vớithận, loại tương tác đã được mô tả chủ yếu với cephalothin, một kháng sinh cephalosporin thế hệ 1
Thận trọng
-
Phản ứng quá mẫn
- Cần đặc biệt thận trọng với bệnh nhân có tiền sử dị ứng với penicillin hoặc kháng sinh betalactam do nguy cơ dị ứng chéo.
- Đã có báo cáo về phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, đôi khi gây tử vong.
- Biểu hiện: sốt, ngứa, đỏ da, mày đay, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc, phù mạch (<1%).
- Nếu có phản ứng nghiêm trọng, cần ngừng thuốc ngay và điều trị cấp cứu (adrenalin, corticoid, oxy…).
-
Phản ứng Jarisch – Herxheimer
- Thường gặp khi điều trị bệnh Lyme bằng cefuroxim axetil.
- Xảy ra do sự ly giải của vi khuẩn Borrelia burgdorferi, gây đáp ứng miễn dịch hệ thống.
- Không nguy hiểm đến tính mạng, bệnh nhân không cần quá lo lắng.
-
Phát triển quá mức vi sinh vật không nhạy cảm
- Có thể dẫn đến phát triển quá mức Candida, Enterococci, Clostridium difficile.
- Viêm đại tràng giả mạc có thể xảy ra, từ mức độ nhẹ đến đe dọa tính mạng.
- Nếu xuất hiện tiêu chảy, cần xem xét ngừng thuốc và điều trị Clostridium difficile.
- Không dùng thuốc ức chế nhu động ruột để điều trị tiêu chảy.
-
Ảnh hưởng đến kết quả xét nghiệm
- Có thể gây dương tính giả xét nghiệm Coombs.
- Gây âm tính giả xét nghiệm ferricyanid → Nên sử dụng phương pháp glucose oxidase hoặc hexokinase để đo glucose máu.
Chống chỉ định
Chống chỉ định khi dùng Ceftume 250
- Bệnh nhân bị dị ứng với cefuroxim và các thành phần khác của thuốc
- Bệnh nhân bị dị ứng với nhóm kháng sinh cephalosporin.
- Bệnh nhân có tiền sử dị ứng nghiêm trọng (chẳng hạn phản ứng phản vệ) với bất kỳ kháng sinh nhóm betalactam nào (penicilin, monobactam và carbapenem).
Bảo quản
Bảo quản ở nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C.
