Thành phần của Meiact 200mg
Bảng thành phần
-
Dược chất: Cefditoren pivoxil 245,1mg (tương đương Cefditoren 200mg)
-
Tá dược: Manitol, Natri caseinate, Natri Croscarmellose, Natri tripolyphosphate, Magnesium stearate, Opadry Y - 1 - 7000, Sáp ong, Opacode S-1-20-986 màu xanh.
Dược động học
Hấp thu
-
Sau khi uống, cefditoren pivoxil được hấp thu trong đường tiêu hóa và được thủy phân thành cefditoren bởi tác động của esterase.
Phân bố
-
Protein huyết tương gắn với Cefditoren là 88%.
-
Thể tích phân bố (V/f) ở trạng thái ổn định không khác đáng kể so với thể tích phân bố được tính toán sau khi dùng liều đơn và tương đối độc lập so với liều dùng (40 – 65 Iít)
-
Sau khi dùng liều đơn 400mg, sự thấm của thuốc vào niêm mạc phế quản và sự tiết của phế quản tương ứng là 60% và 20% so với nồng độ trong huyết tương
Chuyển hóa
-
Khoảng 18% liều cefditoren được phát hiện bài tiết trong nước tiểu mà không bị chuyển hóa
Thải trừ
-
Thời gian bán thải ở huyết tương của cefditoren khoảng 1 - 1,5 giờ. Độ thanh thải toàn phần được điều chỉnh bởi sinh khả dụng khoảng 25-30 L/giờ, trong khi độ thanh thải của thận khoảng 80-90 ml/phút
-
Các nghiên cứu về cefditoren được đánh dấu ở người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy những phần không hấp thu được thải trừ qua phân, trong khi phần lớn cefditoren sử dụng xuất hiện ở dạng chất chuyển hóa không có hoạt tính.
-
Không phát hiện thấy cefditoren pivoxil trong phân hoặc nước tiểu. Phần pivalate thì bài tiết qua thận ở dạng kết hợp với pivaloylcarnitine
Dược lực học
Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm Cephalosporin
Cơ chế tác dụng:
-
Cefditoren gây ra tác động kháng khuẩn bằng cách ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn do ái lực của nó với protein gắn penicillin.
-
Với liều dùng 200mg hai lần mỗi ngày, nồng độ trong huyết tương vượt quá nồng độ ức chế tối thiểu (MIC 90) cho Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Streptococcus pyogenes và Streptococcus pneumoniae nhạy với penicillin với ít nhất 50% khoảng thời gian giữa hai liều. Liều 400mg hai lần mỗi ngày, cũng mang lại một khoảng thời gian trên nồng độ ức chế tối thiểu mà đủ để vượt quá MIC 90 của Streptococcus pneumoniae đề kháng với penicillin.
Liều dùng - cách dùng của Meiact 200mg
Người lớn và thiếu niên (trên 12 tuổi):
-
Viêm amidan, viêm họng cấp tính: 200mg cefditoren mỗi 12 giờ trong 10 ngày.
-
Viêm xoang xương hàm trên cấp tính: 200mg cefditoren mỗi 12 giờ trong 10 ngày.
-
Đợt cấp trầm trọng của viêm phế quản mãn tính: 200mg cefditoren mỗi 12 giờ trong 5 ngày.
Viêm phổi mắc phải cộng đồng:
- Trường hợp nhẹ: 200mg cefditoren mỗi 12 giờ trong 14 ngày.
- Trường hợp trung bình: 400mg cefditoren mỗi 12 giờ trong 14 ngày.
Nhiễm khuẩn cấu trúc da và da không biến chứng:
- 200mg cefditoren mỗi 12 giờ trong 10 ngày.
Trẻ em dưới 12 tuổi
-
Đối với trẻ em dưới 12 tuổi, khuyên nên dùng MEIACT Fine Granules.
Người cao tuổi
-
Không cần thiết phải điều chỉnh liều ở người cao tuổi, ngoại trừ trường hợp suy chức năng gan hoặc thận trầm trọng.
Trường hợp thiểu năng thận
-
Không cần thiết phải điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy thận nhẹ. Ở những bệnh nhân thiểu năng thận trung bình (độ thanh lọc thận creatinin 30 - 50 ml/phút), tổng liều mỗi ngày không quá 200mg cefditoren mỗi 12 giờ. Ở những bệnh nhân thiểu năng thận trầm trọng (độ thanh lọc creatinin < 30 ml/phút), khuyến nghị dùng liều đơn 200mg cefditoren một lần một ngày. Chưa có liều khuyến nghị cho bệnh nhân lọc thận.
Trường hợp thiểu năng gan
-
Không cần thiết phải điều chỉnh liều ở những bệnh nhân thiểu năng gan nhẹ (Child-Pugh A), thiểu năng gan trung bình (Child-Pugh B). Trong trường hợp thiểu năng gan nặng (Child-Pugh C), không có dữ liệu sẵn có để cho phép thiết lập liều khuyến nghị.
Cách dùng
-
Nên nuốt cả viên với một lượng đủ nước. Thuốc nên uống vào bữa ăn.
Xử trí khi quá liều
Triệu chứng
-
Chưa có trường hợp quá liều nào được báo cáo.
Xử trí
-
Triệu chứng quá liều của các kháng sinh nhóm cephalosporin là kích động não dẫn đến co giật. Trong trường hợp quá liều, nên rửa dạ dày. Nên theo dõi bệnh nhân cẩn thận, điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Cefditoren pivoxil có thể đào thải từng phần qua sự thẩm tách máu.
Xử trí khi quên liều
-
Hãy uống ngay khi nhớ ra. Nếu thời gian gần với lần dùng thuốc tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và hãy dùng liều tiếp theo vào thời gian thường lệ. Không dùng liều gấp đôi để bù vào liều đã quên.
Chỉ định của Meiact 200mg
Meiact 200mg được chỉ định điều trị các nhiễm trùng sau gây ra bởi các chủng vi khuẩn nhạy cảm:
- Viêm amidan, viêm họng cấp tính.
- Viêm xoang xương hàm trên cấp tính.
- Đợt cấp trầm trọng của viêm phế quản mãn tính
- Viêm phổi mắc phải cộng đồng từ nhẹ đến trung bình.
- Nhiễm khuẩn cấu trúc da và da không biến chứng như viêm mô tế bào, nhiễm trùng vết thương, viêm nang lông, chốc lở và nhọt.
Đối tượng sử dụng
-
Người bị nhiễm trùng được xác định gây ra bởi các chủng vi khuẩn nhạy cảm
Phụ nữ có thai
-
Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy các tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp với sự mang thai, sự phát triển của thai, sự phát triển trong quá trình sinh sản và sau khi sinh. Không có đủ dữ liệu cho việc sử dụng cefditoren pivoxil ở phụ nữ mang thai.
Phụ nữ cho con bú
-
Chưa có đầy đủ dữ liệu về sự xuất hiện của cefditoren trong sữa mẹ. Vì vậy, không khuyến nghị sử dụng MEIACT trong thời kỳ cho con bú.
Người lái xe và vận hành máy móc
-
MEIACT có ảnh hưởng trung bình và nhẹ trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Cefditoren pivoxil có thể gây chóng mặt và ngủ lơ mơ.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Khoảng 6000 bệnh nhân dùng cefditoren với liều 200mg hoặc 400mg hai lần mỗi ngày trong vòng 14 ngày trong các thử nghiệm lâm sàng. Khoảng 24% bệnh nhân được bảo cáo có ít nhất một phản ứng phụ, Khi ngừng điều trị. phản ứng phụ xảy ra ở 2,6% ở các bệnh nhân.
Hầu hết các phản ứng phụ về tiêu hóa. Trong hầu hết các nghiên cứu, tiêu chảy xảy ra hơn 10% bệnh nhân và thông thường với liều 400ng hơn là liều 200mg dùng hai lần mỗi ngày. Các phản ứng phụ được quan sát, báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng hoặc sau khi đưa ra thị trường được mô tả như sau:
Trong mỗi nhóm, các phản ứng phụ được thể hiện theo thứ tự giảm dần về mức độ trầm trọng.
|
Cơ quan |
Phản ứng phụ rất thường gặp (≥ 1/10) |
Phản ứng phụ thường gặp (≥ 1/100, < 1/10) |
Phản ứng phụ không thường gặp (≥ 1/1000, < 1/100) |
Phản ứng phụ hiếm gặp (≥ 1/10000, < 1/1000) |
Chưa biết (không thể dự đoán từ các số liệu sẵn có) |
|
Đang nghiên cứu |
Giảm bạch cầu, tăng ALT |
Thời gian đông máu kéo dài, tăng AST, tăng alkline phosphate, albumin niệu, giảm thời gian thromboplastin, tăng LDH và tăng creatinin |
Giảm carnitine huyết thanh |
||
|
Rối loạn tim mạch |
Rung nhĩ, suy tim, ngất, nhịp tim nhanh, ngoại tâm thu |
||||
|
Rối loạn hệ bạch huyết và máu |
Tăng tiểu cầu, giảm bạch cầu |
Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm lượng tiểu cầu, thiếu máu tán huyết, bệnh hạch bạch huyết |
Chứng mất bạch cầu hạt |
||
|
Rối loạn hệ thần kinh |
Nhức đầu |
Tình trạng kích động, chóng mặt, mất ngủ, ngủ gà, rối loạn giấc ngủ |
Chứng quên, rối loạn phối hợp, tăng trương lực, viêm màng não, run |
||
|
Rối loạn thị giác |
Giảm sức nhìn, rối loạn thị giác |
||||
|
Rối loạn tai và tai trong |
Ù tai |
||||
|
Rối loạn trung thất và ngực, hô hấp |
Viêm họng, viêm mũi, viêm xoang |
Hen suyễn |
Viêm phổi ưa eosin, viêm phổi mô kẽ |
||
|
Rối loạn tiêu hoá |
Tiêu chảy |
Buồn nôn đau bụng, rối loạn tiêu hoá |
Táo bón, đầy hơi, nôn mửa, bệnh nấm Candida ở miệng, ợ hơi, khô miệng, loạn vị giác |
Viêm miệng, loét miệng, viêm ruột kết xuất huyết, viêm loét ruột kết, xuất huyết tiêu hoá, viêm lưỡi, nấc cụt, lưỡi đổi màu sắc |
|
|
Rối loạn thận và đường tiểu |
Khó tiêu, đau ở khoang thận, viêm thận, tiểu đêm, đa niệu, tiểu không kiểm soát, albumin niệu |
Suy thận cấp |
|||
|
Rối loạn da và mô mềm dưới da |
Phát ban, ngứa, mày đay |
Mụn trứng cá, rụng tóc, chàm bội nhiễm, viêm da tróc vảy, herpes simplex, phản ứng nhạy cảm với ánh sáng |
Hội chứng Steven Johnson, ban đỏ đa dạng, hoại tử biểu bì |
||
|
Rối loạn cơ xương, rối loạn mô liên kết |
Đau cơ |
||||
|
Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng |
Chứng biếng ăn |
Mất nước, tăng đường huyết, hạ kali huyết, giảm protein huyết |
|||
|
Nhiễm trùng bội nhiễm |
Bệnh Candida âm đạo |
Nhiễm trùng nấm |
Nhiễm trùng đường niệu, viêm kết tràng do Clostridium difficile |
||
|
Rối loạn mạch máu |
Hạ huyết áp thế đứng |
||||
|
Rối loạn cơ thể |
Hạ huyết áp thế đứng |
Cơ thể có mùi, ớn lạnh |
|||
|
Rối loạn hệ miễn dịch |
Sốc phản vệ, bệnh huyết thanh |
||||
|
Rối loạn gan mật |
Chức năng gan bất thường |
Bilirubin huyết |
Tổn thương gan, viêm gan |
||
|
Rối loạn ngực và hệ sinh sản |
Tổn thương gan, viêm gan |
Đau vú, rối loạn kinh nguyệt, xuất huyết tử cung, rối loạn chức năng phóng tinh |
|||
|
Rối loạn tâm thần |
Sa sút trí tuệ, mất nhân cách, yếu đuối cảm xúc, khoái cảm, tăng tình dục |
Những phản ứng phụ sau có thể xuất hiện khi sử dụng các cephalosporin khác: ứ mật, thiếu máu bất sản.
Tương tác thuốc
Thuốc kháng acid
-
Sử dụng đồng thời thuốc kháng acid chứa magnesium và aluminium hydroxide và cefditoren pivoxil cùng lúc với thức ăn làm giảm Cmax và AUC của cefditoren 14% và 11% tương ứng. Nên dùng thuốc kháng acid và cefditoren pivoxil cách nhau hai giờ.
Thuốc đối kháng receptor H2
-
Sử dụng đồng thời famotidine tiêm tĩnh mạch và cefditoren pivoxil dùng đường uống làm giảm Cmax và AUC của cefditoren 27% và 22% tương ứng. Vì vậy, không nên sử dụng đồng thời cefditoren pivoxil với thuốc đối kháng receptor H2.
Probenecid
-
Sử dụng đồng thời probenecid với cefditoren pivoxil làm giảm sự bài tiết cefditoren, dẫn đến làm tăng Cmax 49%, tăng AUC 122% và tăng thời gian bán thải 53%.
Thuốc tránh thai
-
Sử dụng cefditoren pivoxil không làm thay đổi các đặc tính dược động học của thuốc tránh thai ethinyl estradiol. Cefditoren pivoxil có thể sử dụng đồng thời với thuốc tránh thai chứa ethinyl estradiol.
Tương tác với các phản ứng xét nghiệm
-
Cephalosporin có thể gây dương tính giả với xét nghiệm Coombs, mà có thể cản trở sự kết hợp chéo của máu.
-
Phản ứng dương tính giả với đường trong nước tiểu có thể xảy ra với xét nghiệm với đồng nhưng không xảy ra với xét nghiệm với enzym.
-
Phản ứng âm tính giả có thể xảy ra với xét nghiệm ferricyanid khi xác định đường trong huyết tương hoặc máu, đối với cả hai phương pháp hexokinase hoặc oxidase glucose được dùng để xác định nồng độ đường trong máu/huyết tương ở những bệnh nhân dùng cefditoren pivoxil.
Thận trọng
-
Trước khi tiến hành điều trị với cefditoren, hỏi bệnh nhân cẩn thận để xác định xem bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn cảm với cefditoren, cephalosporin, penicillin hoặc các chất beta-lactam khác hay không.
-
Nên dùng cefditoren thận trọng ở những bệnh nhân có bất kỳ phản ứng quá mẫn cảm nào với penicillin hoặc bất kỳ beta-lactam.
-
Tiêu chảy khi sử dụng kháng sinh, viêm kết tràng, viêm kết tràng màng giả đã được báo cáo khi dùng cefditoren. Nên lưu ý những chẩn đoán này ở những bệnh bị tiêu chảy trong ngắn hạn sau khi điều trị. Nên ngừng sử dụng cefditoren nếu bị tiêu chảy trầm trọng và/hoặc có máu trong khi điều trị và dùng biện pháp điều trị thích hợp.
-
Cefditoren nên dùng thận trọng ở những cá nhân có tiền sử bị bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm kết tràng.
-
Những bệnh nhân suy thận từ trung bình đến nặng, tỷ lệ này sẽ gia tăng khi tăng sử dụng với cefditoren. Với lý do này, tổng liều sử dụng hàng ngày nên giảm khi dùng cefditoren ở những bệnh nhân bị thiểu năng thận trung bình đến trầm trọng, mãn tính hoặc cấp tính để tránh hậu quả trên lâm sàng như cơn động kinh.
-
Kháng sinh cephalosporin nên dùng thận trọng ở những bệnh nhân sử dụng đồng thời các chất độc trên thận như kháng sinh aminoglycosid hoặc các thuốc lợi tiểu (như furosemid) vì những kết hợp này tạo nên những phản ứng không mong muốn trên chức năng thận và liên quan đến độc tính trên thính giác.
-
Kéo dài việc sử dụng cefditoren có thể dẫn đến tăng quá mức các chủng không nhạy cảm như Enterococci và Candida spp.
-
Trong khi điều trị với cephalosporin, hoạt tính prothrombin có thể giảm. Vì vậy, thời gian prothrombin nên được theo dõi ở những bệnh nhân có nguy cơ như những bệnh nhân thiểu năng thận hoặc gan hoặc những bệnh nhân điều trị với chất chống đông.
-
Sử dụng tiền chất pivalate có thể dẫn đến giảm nồng độ carnitine trong huyết tương. Tuy nhiên, các nhà nghiên cứu lâm sàng kết luận rằng không có ảnh hưởng trên lâm sàng của việc giảm carnitine mà liên quan đến việc sử dụng cefditoren pivoxil.
Chống chỉ định
Chống chỉ định trong các trường hợp sau:
-
Người quá mẫn với hoạt chất chính cefditoren, cũng như với các cephalosporin khác hoặc bất cứ thành phần tá dược nào. Đối với những bệnh nhân quá mẫn cảm với casein, nên báo cho bệnh nhân thuốc này có chứa sodium caseinate.
-
Người có tiền sử bị phản ứng quá mẫn trầm trọng hoặc/và trung bình với penicillin hoặc với các loại beta-lactam khác.
-
Cũng như các chất sản sinh pivalate, cefditoren pivoxil chống chỉ định trong những trường hợp thiểu năng carnitine nguyên phát.
Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30oC. Bảo quản trong bao bì gốc.
