Thành phần của Thuốc Vidlox 100
Thành phần
Cefpodoxim (dưới dạng Cefpodoxim proxetil) hàm lượng 100mg.
Dược động học
Hấp thu:
- Cefpodoxim proxetil (ester của cefpodoxim) là một tiền dược không có tác dụng kháng khuẩn khi chưa được thủy phân thành cefpodoxim trong cơ thể. Cefpodoxim proxetil được hấp thu qua đường tiêu hóa và được chuyển hóa bởi các esterase không đặc hiệu trong ruột thành chất chuyển hóa cefpodoxim có tác dụng. Sự hấp thu tăng khi có mặt của thức ăn và giảm khi pH dạ dày thấp.
- Viên nén bao phim và hỗn dịch uống tương đương về sinh học. Cefpodoxim có dược động học phụ thuộc liều, tuyến tính trong phạm vi liều 100 - 400 mg, không tuyến tính khi liều trên 400 mg.
- Thuốc không tích lũy trong huyết tương sau khi uống nhiều liều (tới 400 mg cách 12 giờ/lần) ở người có chức năng thận bình thường. Ở người cao tuổi, các thông số dược động học, trừ nửa đời huyết tương, tương tự như người trẻ tuổi. Dược động học cefpodoxim không bị ảnh hưởng ở người bệnh khi suy gan, nhưng bị ảnh hưởng khi suy thận.
- Thức ăn tác động đến sinh khả dụng của viên nén bao phim nhưng không ảnh hưởng đến hỗn dịch uống. Khả dụng sinh học của cefpodoxim khoảng 50% ở người chưa ăn. Sinh khả dụng tăng khi dùng thuốc cùng thức ăn.
Phân bố:
- Nửa đời trong huyết thanh của cefpodoxim khoảng 2 - 3 giờ đối với người bệnh có chức năng thận bình thường và kéo dài ở người bệnh suy thận.
- Sau khi uống một liều cefpodoxim, ở người lớn khoẻ mạnh có chức năng thận bình thường, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2 - 3 giờ và có giá trị trung bình 1,4 microgam/ml, 2,3 microgam/ml, 3,9 microgam/ml tương ứng với các liều 100 mg, 200 mg, 400 mg cefpodoxim; 8 giờ sau khi dùng thuốc với liều trên, nồng độ trong huyết tương trung bình tương ứng là 0,29, 0,62, 1,3 microgam/ml.
- Trẻ em từ 1 - 17 tuổi, dùng dạng hỗn dịch uống, với liều cefpodoximlà 5 mg/kg, nồng độ thuốc trong huyết tương trung bình đạt là 1,4; 2,1; 1,7; 0,9 và 0,4 microgam/ml tương ứng với thời gian sau khi uống là 1, 2, 4, 6 và 8 giờ.
- Khoảng 20 - 30% cefpodoxim liên kết với protein huyết tương. Sự gắn kết này không phụ thuộc vào nồng độ thuốc trong phạm vi 0,1 - 7,1 microgam/ml. Thể tích phân bố của cefpodoxim trong khoảng 0,7 - 1,15 lít/kg ở người lớn khỏe mạnh có chức năng thận bình thường.
- Cefpodoxim phân bố tốt vào các mô của phổi và họng, vào dịch màng phổi; thuốc vào dịch não tủy rất ít và một lượng nhỏ xuất hiện trong sữa; thuốc đạt được nồng độ điều trị trong đường hô hấp, đường niệu và mật.
Chuyển hóa và thải trừ:
Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận (khoảng 80% dưới dạng thuốc không biến đổi trong 24 giờ). Không xảy ra biến đổi sinh học ở thận và gan. Thuốc bị thải loại khoảng 23% liều uống độc nhất trong 3 giờ thẩm tách máu.
Dược lực học
Nhóm thuốc:
Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3.
Cơ chế tác dụng:
- Cefpodoxim được sử dụng tương tự như cefixim trong điều trị các nhiễm khuẩn nhạy cảm, nhưng cefpodoxim có hoạt tính mạnh hơn chống lại Staphylococcus aureus.
- Thuốc có tác dụng kháng khuẩn do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn; thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicilin (PBP) (là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn), ức chế bước cuối cùng chuyển hóa peptit của quá trình tổng hợp màng tế bào vi khuẩn, dẫn đến ức chế sinh tổng hợp thành tế bào.
- Cefpodoxim có độ bền vững cao trước sự tấn công của các beta-lactamase, do các khuẩn Gram âm và Gram dương tạo ra.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Vidlox 100
Liều dùng
- Người lớn và người cao tuổi: sử dụng dạng bào chế phù hợp khác.
- Trẻ sơ sinh ( >28 ngày), trẻ mới biết đi, trẻ em (nhỏ hơn 11 tuổi): liều trung bình cho trẻ em là 8mg/kg/ngày, chia làm 2 lần uống cách nhau 12h.
- Liều cho người suy thận:
| Độ thanh thải creatinin (ml/phút) | Liều dùng |
| > 40 | Không đổi |
| 39 - 10 | Dùng liều duy nhất mỗi 24h thay vì 2 lần/ngày ( 1/2 liều thông thường) |
| < 10 | Dùng liều duy nhất mỗi 48h ( 1/4 liều thông thường) |
| thẩm phân máu | Dùng một liều duy nhất sau mỗi lần lọc máu |
Cách dùng
- Dùng đường uống.
- Thuốc này có thể uống khi có hoặc không có thức ăn trong dạ dày.
- Cho bột thuốc vào ly có chứa khoảng 15ml nước đun sôi để nguội (khoảng 3 muỗng cà phê), khuấy đều và uống ngay.
Xử trí khi quên liều
Khi bạn quên dùng một liều, hãy dùng sớm nhất có thể. Nếu quá gần với liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng thuốc theo kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Xử trí khi quá liều
- Triệu chứng: có thể gồm buồn nôn, nôn, đau thượng vị và tiêu chảy.
- Xử trí: trong trường hợp bị các phản ứng độc tính nặng do quá liều, thẩm tách máu hoặc thẩm phân màng bụng có thể giúp loại bỏ cefpodoxim ra khỏi cơ thể, đặc biệt khi chức năng thận bị tổn thương.
Chỉ định của Thuốc Vidlox 100
Chỉ định điều trị nhiễm khuẩn nhạy cảm do các vi khuẩn nhạy cảm với cefpodoxim cho trẻ em dưới 11 tuổi trong các trường hợp sau:
- Điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới từ nhẹ đến trung bình, kể cả viêm phổi cấp tính mắc phải ở cộng đồng do các chủng Streptococcus pneumoniae hoặc Haemophilus influenzae nhạy cảm (kể cả các chủng sinh beta-lactamase) và đợt cấp của viêm phế quản mạn do các chủng S. pneumoniae nhạy cảm và H. influenzae hoặc Moraxella catarrhalis không sinh beta-lactamase.
- Điều trị các nhiễm khuẩn nhẹ và vừa ở đường hô hấp trên (đau họng, viêm amidan) do Streptococcus pyogenes nhạy cảm, bệnh viêm tai giữa cấp do các chủng nhạy cảm S. pneumoniae, H. influenzae (kể cả các chủng sinh beta-lactamase) hoặc B. catarrhalis...
Đối tượng sử dụng
Thuốc được sử dụng cho các trường hợp đã nêu trong phần chỉ định.
Sử dụng thuốc trên các đối tượng đặc biệt
- Phụ nữ có thai: không có bằng chứng về ngộ độc thai và quái thai trong các nghiên cứu trên động vật cho uống cefpodoxim. Tuy nhiên chưa có các nghiên cứu thoả đáng và được kiểm soát chặt chẽ về việc dùng cefpodoxim cho người mang thai hoặc khi sinh đẻ, vì vậy cần thận trọng khi dùng thuốc cho người mang thai, chỉ dùng cefpodoxim trong thời kỳ mang thai khi thực sự cần thiết.
- Phụ nữ cho con bú: cefpodoxim được tiết qua sữa mẹ với nồng độ thấp. Do tiềm năng về tác dụng không mong muốn cho trẻ bú mẹ, cần cân nhắc kỹ việc dừng cho con bú hoặc uống thuốc. Mặc dù nồng độ thấp, nhưng vẫn có 3 vấn đề có thể xảy ra đối với trẻ em bú sữa có cefpodoxim: rối loạn hệ vi khuẩn đường ruột, tác dụng trực tiếp đền cơ thể trẻ và kết quả nuôi cấy vi khuẩn sẽ sai, nếu phải làm kháng sinh đồ khi có sốt.
- Người lái xe và vận hành máy móc: cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc do thuốc có thể gây tác dụng không mong muốn đau đầu, chóng mặt hoa mắt.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Thường gặp: ADR > 1/100
- Tiêu hoá: tăng áp lực trong dạ dày, buồn nôn, nôn, đầy hơi, tiêu chảy, đau bụng.
- Tiêu chảy ra máu có thể xảy ra như một triệu chứng của viêm ruột; Nên xém xét khả năng viêm đại tràng giả mạc nếu tiêu chảy nặng hay kéo dài, xảy ra trong hoặc sau khi điều trị (xem mục Thận trọng).
- Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng: chán ăn.
- Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng: có thể xảy ra sự bội nhiễm các vi sinh vật không nhạy cảm.
Ít gặp: 1/1.000 <ADR<1/100
- Hệ thần kinh trung ương: đau đầu, dị cảm, chóng mặt.
- Tai và mê đạo: ù tai.
- Rối loạn trên da và các mô dưới da: các phản ứng quá mẫn ở da, phát ban, nổi mày đay, ngứa.
- Các rối loạn chung liên quan đến đường dùng: tình trạng suy nhược, khó chịu
Hiếm gặp: ADR < 1.000
- Rối loạn máu và hệ bạch huyết rồi loạn huyết học như giảm hemoglobin, tăng tiểu cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu và bạch cầu ưa eosin.
- Rối loạn gan - mật: rối loạn enzym gan, viêm gan và vàng da ứ mật tạm thời.
Rất hiếm gặp: ADR < 1/10.000
- Rối loạn máu và hệ bạch huyết: thiếu máu tán huyết.
- Rối loạn hệ thống miễn dịch: phản ứng phản vệ, co thắt phế quản, ban xuất huyết và phù mạch.
- Rối loạn thận và tiết niệu: tăng nhẹ urê và creatinin trong máu.
- Rối loạn gan - mật: tổn thương gan.
- Rối loạn trên da và các mô dưới da: hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc và hồng ban đa dạng...
Thận trọng
- Cefpodoxim không phải là kháng sinh được ưu tiên để điều trị viêm phổi do tụ cầu và không nên sử dụng điều trị viêm phổi không điển hình gây ra bởi các vi khuẩn như Legionella, Mycoplasma và Chlamydia. Cefpodoxim không được khuyến cáo để điều trị viêm phổi do S. pneumoniae (xem phần Dược lực học).
- Như với tất cả các thuốc kháng sinh beta-lactam khác, phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong đã được báo cáo. Trong trường hợp phản ứng quá mẫn nặng, phải ngưng điều trị với cefpodoxim ngay lập tức và phải tiến hành các biện pháp cấp cứu thích hợp.
- Trước khi bắt đầu điều trị, nên điều tra bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn nghiêm trọng với cefpodoxim, cephalosporin hay bất kỳ beta-lactam khác. Thận trọng sử dụng cefpodoxim cho bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm không nghiêm trọng với kháng sinh nhóm beta-lactam khác.
- Trong trường hợp suy thận nặng cần giảm liều theo độ thanh thải creatinin (xem phần Liều lượng và cách dùng).
- Viêm đại tràng và viêm đại tràng giả mạc liên quan thuốc kháng sinh đã được bảo với gần như tất cả các thuốc kháng sinh, bao gồm cefpodoxim, và mức độ nghiêm trọng dao động nhẹ đến đe dọa tính mạng. Vì vậy, việc xem xét triệu chứng tiêu chảy rất quan trọng ở những bệnh nhân đang có biểu hiện tiêu chảy trong khi trị liệu hoặc xảy ra sau khi dùng cefpodoxim (xem phần Tác dụng không mong muốn). Ngưng điều trị với cefpodoxim và nên xem xét điều trị cụ thể Clostridium difficile. Không nên sử dụng thuốc ức chế nhu động ruột.
- Luôn luôn thận trọng kê đơn cefpodoxim cho bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.
- Như với tất cả các kháng sinh nhóm beta-lactam, giảm bạch cầu, và hiếm hơn có thể phát triển đặc biệt sự mất bạch cầu hạt. Đối với trường hợp điều trị kéo dài hơn 10 ngày, nên giám sát công thức máu và ngưng điều trị nếu thấy giảm bạch cầu.
- Cephalosporin có thể được hấp thụ lên bề mặt của hồng cầu và phản ứng với kháng thể -trực tiếp chống lại thuốc. Điều này có thể tạo ra thử nghiệm Coomb dương tính và rất hiếm khi gây thiếu máu tán huyết. Phản ứng chéo có thể xảy ra với penicillin vì những phản ứng này.
- Thay đổi chức năng thận đã được quan sát với các kháng sinh cephalosporin, đặc biệt khi dùng đồng thời với các thuốc có khả năng gây độc thận như aminoglycosides và/hoặc thuốc lợi tiểu. Nên giám sát chức năng thận trong các trường hợp này.
- Cũng như với các kháng sinh khác, sử dụng kéo dài cefpodoxim có thể dẫn đến sự phát triển quá mức của các vi sinh vật không nhạy cảm (Candida và Clostridium difficile), gây gián đoạn điều trị.
- Ảnh hưởng đến các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm: phản ứng dương tính giả xét nghiệm glucose trong nước tiểu có thể xảy ra với các dung dịch Benedict hoặc dịch Fehling hoặc viên uống kiểm tra đồng sulfat, nhưng không ảnh hưởng đến các xét nghiệm dựa trên phản ứng men glucose oxidase.
- Tá dược aspartam có một gốc phenylalanin. Có thể có hại cho những người bệnh bị phenylceton niệu.
Tương tác thuốc
- Không có dấu hiệu lâm sàng đáng kể về tương tác thuốc được báo cáo trong quá trình nghiên cứu lâm sàng.
- Thuốc đối kháng histamin H, và các thuốc kháng acid làm giảm sinh khả dụng của cefpodoxim.
- Probenecid làm giảm sự bài tiết cephalosporin.
- Cephalosporin có khả năng tăng cường tác dụng chống đông của coumarin và giảm tác dụng tránh thai của oestrogen.
- Thuốc chống đông đường uống: dùng đồng thời cefpodoxim với warfarin có thể làm tăng tác dụng chống đông máu. Đã có nhiều báo cáo về việc tăng tác dụng của thuốc chống đông máu đường uống ở bệnh nhân được cho sử dụng thuốc kháng khuẩn, gồm cephalosporin. Nguy cơ này có thể thay đổi tùy theo bệnh, tuổi tác và tình trạng chung của bệnh nhân, góp phần gây khó khăn cho việc đánh giá khả năng cephalosporin làm tăng chỉ số INR (international normalized ratio). Nên thường xuyên đánh giá chỉ số INR trong khi hoặc ngay sau khi sử dụng đồng thời cefpodoxim với thuốc chống đông máu đường uống.
- Các nghiên cứu đã cho thấy sinh khả dụng giảm khoảng 30% khi dùng cefpodoxim với các thuốc trung hòa pH dạ dày hoặc ức chế tiết acid. Vì vậy, các thuốc kháng acid dạng khoáng chất và chất chẹn H, như ranitidin, là nguyên nhân gây tăng pH dạ dày, nên uống cách 2-3 giờ sau khi uống cefpodoxim.
Chống chỉ định
- Tiền sử quá mẫn nặng hoặc quá mẫn tức thì với bất cứ kháng sinh nhóm beta-lactam nào.
- Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Bảo quản
Nơi khô, nhiệt độ không quá 30 độ C, tránh ánh sáng.
