Thành phần của Thuốc Zalenka 50mg
Thành phần
Minocycline: 50mg
Dược lực học
Nhóm thuốc: Kháng sinh bán tổng hợp dẫn chất tetracyclin
Cơ chế tác dụng:
- Minocycline là kháng sinh có phổ tác dụng tương tự tetracyclin nhưng rộng hơn tetracyclin, hiệu quả với nhiều vi khuẩn, bao gồm Staphylococcus aureus, Streptococcus, Neisseria meningitidis, Acinetobacter, Bacteroides, Haemophilus, Nocardia và một số Mycobacteria.
- Minocycline gắn vào ribosom 30S, ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn.
- Minocycline có tính thân mỡ cao, phân bố tốt vào mô mỡ, ít gây kích ứng dạ dày-ruột hơn tetracyclin khác.
- Có kháng chéo một phần giữa Minocycline với tetracyclin, nhưng vẫn hiệu quả với một số vi khuẩn kháng tetracyclin nhờ thấm tốt qua màng tế bào.
- Cơ chế tác dụng của minocycline trong viêm khớp dạng thấp chưa được hiểu rõ, nhưng giả thiết cho rằng thuốc có tác dụng kháng khuẩn, chống viêm, điều hòa miễn dịch và bảo vệ ti thể. Ngoài ra, minocyclin có thể ức chế metalloproteinase, một enzyme liên quan đến quá trình phá hủy khớp, giúp làm chậm tiến triển của bệnh.
Dược động học
Hấp thu
Minocyclin được hấp thu nhanh qua đường uống, với khoảng 90 - 100% liều uống được hấp thu khi dùng lúc đói. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt sau 1 - 4 giờ, trung bình 2,4 giờ.
Phân bố
Minocyclin gắn với protein huyết tương khoảng 70 - 75% và khuếch tán tốt vào các mô, dịch cơ thể như amidan, phế quản, phổi, tuyến tiền liệt, mật, gan, đường mật, đường sinh dục nữ, cơ, thận - đường tiết niệu, cũng như nước bọt, nước mắt và đờm, với nồng độ cao hơn mức ức chế tối thiểu đối với vi khuẩn gây nhiễm trùng các cơ quan này.
Chuyển hóa
Thuốc được chuyển hóa một phần ở gan thành khoảng 6 chất chuyển hóa không hoạt tính, nhưng chất chuyển hóa chính là 9-hydroxyminocyclin.
Thải trừ
Ở người lớn có chức năng thận bình thường, khoảng 4 - 19% liều uống được thải trừ qua nước tiểu và 20 - 34% được thải trừ qua phân trong vòng 72 giờ ở dạng thuốc còn hoạt tính. Thời gian bán thải minocyclin là 11 - 26 giờ ở người có chức năng thận bình thường.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Zalenka 50mg
Liều dùng
Người lớn
Liều điều trị nhiễm trùng với minocyclin thường bắt đầu với 200 mg, sau đó duy trì 100 mg mỗi 12 giờ. Trong một số trường hợp, có thể chia nhỏ liều, khởi đầu với 100 - 200 mg, sau đó tiếp tục 50 mg mỗi 6 giờ (4 lần/ngày).
Ngoài ra, liều dùng có thể thay đổi tùy theo tình trạng bệnh lý cụ thể:
- Mụn trứng cá: 50 mg x 2 lần/ngày hoặc 100 mg x 1 lần/ngày trong ít nhất 6 tuần.
- Nhiễm Chlamydia hoặc Ureaplasma urealyticum: 100 mg mỗi 12 giờ trong tối thiểu 7 ngày.
- Nhiễm lậu cầu không biến chứng: Liều ban đầu 200 mg, sau đó 100 mg mỗi 12 giờ trong ít nhất 5 ngày.
- Viêm niệu đạo do lậu cầu: 100 mg mỗi 12 giờ trong 5 ngày.
- Nhiễm Neisseria meningitidis không triệu chứng: 100 mg mỗi 12 giờ trong 5 ngày, sau đó tiếp tục với rifampicin.
- Nhiễm Nocardia: Minocyclin phối hợp sulfonamid trong 12 - 18 tháng; nếu sau 6 tháng không đáp ứng, cần ngưng thuốc hoặc thay thế liệu pháp khác. Nếu tiếp tục điều trị trên 6 tháng, cần theo dõi bệnh nhân mỗi 3 tháng để phát hiện viêm gan hoặc lupus ban đỏ hệ thống.
- Viêm khớp dạng thấp: 100 mg mỗi 12 giờ trong 1 - 3 tháng.
- Giang mai: 100 mg mỗi 12 giờ trong 10 - 15 ngày.
- Nhiễm phẩy khuẩn tả: Liều ban đầu 200 mg, sau đó 100 mg mỗi 12 giờ trong 48 - 72 giờ.
- Bệnh phong:
- Thể phong nhiều vi khuẩn không dùng được rifampicin: Minocyclin 100 mg/ngày kết hợp clofazimin 50 mg/ngày và ofloxacin 400 mg/ngày trong 6 tháng tấn công, sau đó duy trì minocyclin 100 mg/ngày và clofazimin 50 mg/ngày trong 18 tháng.
- Thể phong nhiều vi khuẩn không dùng được clofazimin: Minocyclin 100 mg/tháng, ofloxacin 400 mg/tháng và rifampicin 600 mg/tháng trong 24 tháng.
- Thể phong ít vi khuẩn đơn tổn thương: 1 liều duy nhất rifampicin 60 mg, ofloxacin 400 mg và minocyclin 100 mg.
Trẻ em:
- Từ 12 tuổi trở lên: Liều ban đầu 100 mg, sau đó 50 mg mỗi 12 giờ.
- Dưới 12 tuổi: Không khuyến cáo sử dụng.
Bệnh nhân suy thận:
- Dùng liều thông thường cho bệnh nhân suy thận nhẹ và trung bình.
- Thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân suy thận nặng.
Bệnh nhân cao tuổi:
Có thể dùng liều khuyến cáo bình thường.
Cách dùng
Zalenka 50mg được dùng bằng đường uống, uống thuốc với nhiều nước, ở tư thế đứng hoặc ngồi để giảm nguy cơ kích ứng hoặc loét thực quản.
Xử trí khi quên liều
Khi quên 1 liều Zalenka 50mg cần bổ sung ngay khi nhớ ra, nhưng nếu gần với liều kế tiếp thì bỏ qua và dùng thuốc theo đúng kế hoạch.
Xử trí khi quá liều
- Triệu chứng quá liều Zalenka 50mg là những biểu hiện của nhiễm độc gan.
- Xử trí: rửa dạ dày và sử dụng điều trị triệu chứng.
Chỉ định của Thuốc Zalenka 50mg
Zalenka 50mg được chỉ định trong điều trị các loại nhiễm trùng bao gồm Mụn trứng cá, nhiễm trùng da và mô mềm, viêm phế quản cấp và mãn tính, nhiễm trùng mắt, giãn phế quản, nhiễm trùng tai mũi họng, áp xe phổi, nhiễm trùng vùng chậu, bệnh lậu, nhiễm trùng đường tiểu, viêm niệu đạo và viêm tuyến tiền liệt không do lậu cầu.
Ngoài ra, minocyclin còn được chỉ định để điều trị:
- Giang mai: Điều trị thay thế penicillin ở người lớn, trẻ >12 tuổi và phụ nữ không mang thai bị dị ứng penicillin.
- Nhiễm khuẩn Mycobacteria: Điều trị bệnh phong thể nhiều vi khuẩn khi không thể dùng rifampicin hoặc clofazimin, và bệnh phong thể ít vi khuẩn ở trẻ em.
- Nhiễm khuẩn da: Do M. marinum.
- Bệnh tả.
- Nhiễm Nocardia.
- Viêm khớp dạng thấp.
- Dự phòng nhiễm trùng: Ở người lành mang Neisseria meningitidis không triệu chứng.
- Phòng nhiễm trùng trước & sau phẫu thuật.
Đối tượng sử dụng
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.
Báo cáo với đối tượng đặc biệt
- Người lái xe, vận hành máy móc cần thận trọng khi dùng Zalenka 50mg.
- Không dùng Zalenka 50mg cho phụ nữ mang thai và đang cho con bú.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Thường gặp (1/10 > ADR ≥ 1/100): Choáng váng.
Ít gặp (1/100 > ADR ≥ 1/1.000): Sốt.
Hiếm gặp (1/1.000 > ADR ≥ 1/10.000):
- Máu và hệ lympho: Tăng bạch cầu ái toan, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu.
- Hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn, phản vệ (bao gồm sốc và tử vong).
- Chuyển hóa và dinh dưỡng: Chán ăn.
- Thần kinh: Đau đầu, giảm cảm giác, dị cảm, tăng áp lực nội sọ, chóng mặt.
- Tai và mê đạo: Suy giảm thính lực, ù tai.
- Tim mạch: Viêm cơ tim, viêm ngoại tâm mạc.
- Hô hấp: Ho, khó thở.
- Tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, viêm miệng, đổi màu răng, nôn mửa.
- Gan mật: Tăng enzym gan, viêm gan, ngộ độc gan tự miễn.
- Da và mô dưới da: Rụng tóc, hồng ban đa dạng, hồng ban nút, hồng ban cố định do thuốc, tăng sắc tố da, nhạy sáng, ngứa, phát ban, mày đay, viêm mạch.
- Cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, hội chứng giống lupus, đau cơ.
- Thận và tiết niệu: Tăng nồng độ urea huyết thanh, suy thận cấp tính, viêm thận kẽ.
Rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000):
- Nhiễm khuẩn và ký sinh trùng: Nhiễm nấm Candida ở miệng và cơ quan sinh dục, viêm âm hộ và âm đạo.
- Máu và hệ lympho: Thiếu máu tán huyết, giảm toàn thể huyết cầu.
- Hệ nội tiết: Rối loạn chức năng tuyến giáp, thay đổi màu sắc tuyến giáp.
- Thần kinh: Phồng thóp ở trẻ sơ sinh.
- Hô hấp: Co thắt phế quản, làm nặng thêm hen suyễn, tăng bạch cầu ái toan ở phổi.
- Tiêu hóa: Khó tiêu, khó nuốt, thiếu sản men răng, viêm ruột non - kết tràng, viêm thực quản, loét thực quản, viêm lưỡi, viêm tụy, viêm đại tràng màng giả.
- Gan mật: Ứ mật ở gan, suy gan (có thể tử vong), tăng bilirubin máu, vàng da.
- Da và mô dưới da: Phù nề, viêm da tróc vảy, tăng màu móng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc.
- Cơ xương và mô liên kết: Viêm khớp, đổi màu xương, lupus ban đỏ hệ thống, cứng khớp, sưng khớp.
- Hệ sinh dục: Viêm quy đầu.
- Rối loạn chung: Đổi màu các dịch tiết.
Không rõ tần suất:
- Máu và hệ lympho: Giảm bạch cầu hạt.
- Hệ miễn dịch: Quá mẫn cảm, thâm nhiễm phổi, ban xuất huyết dị ứng, viêm nút quanh động mạch.
- Thần kinh: Co giật, nhạy cảm.
- Hô hấp: Viêm phổi.
- Gan mật: Viêm gan tự miễn.
- Da và mô dưới da: Hội chứng (chưa hoàn thành).
Tương tác thuốc
- Thuốc chống đông máu: Minocyclin ức chế prothrombin huyết tương, cần giảm liều thuốc chống đông khi dùng đồng thời.
- Thuốc ức chế men chuyển, kháng acid, chất hấp phụ: Minocyclin liên kết với cation hóa trị 2 hoặc 3 (sắt, calci, nhôm, magnesi, bismuth, kẽm), làm giảm hấp thu. Cần dùng cách xa các thuốc chứa muối khoáng, kháng acid, kaolin, thuốc chữa loét dạ dày chứa bismuth.
- Thuốc lợi tiểu: Có thể làm trầm trọng độc tính thận do suy giảm thể tích dịch.
- Các kháng sinh khác: Minocyclin có tác dụng kìm khuẩn, làm giảm hiệu quả diệt khuẩn của penicillin, nên tránh phối hợp.
- Ergotamin và ergometrin: Tăng nguy cơ ngộ độc ergotin.
- Thuốc tránh thai đường uống: Cả minocyclin và thuốc tránh thai uống đều làm tăng sắc tố.
- Retinoid: Tránh dùng isotretinoin trước, trong và sau khi dùng minocyclin do nguy cơ tăng áp lực nội sọ.
- Xét nghiệm: Minocyclin có thể ảnh hưởng đến xét nghiệm urobilinogen trong nước tiểu và định lượng catecholamin bằng phương pháp Hungarty.
Thận trọng
- Thận trọng với bệnh nhân có khó thở, co thắt phế quản, làm nặng thêm hen suyễn, tăng bạch cầu ái toan ở phổi, viêm phổi.
- Sử dụng tetracyclin trong thai kỳ, trẻ sơ sinh, trẻ dưới 8 tuổi có thể gây đổi màu răng vĩnh viễn (vàng - xám - nâu).
- Tetracyclin tạo phức calci bền, có thể giảm tốc độ phát triển xương nhưng hồi phục khi ngừng thuốc.
- Tetracyclin đi qua nhau thai, có thể gây độc cho thai nhi, đặc biệt ảnh hưởng đến sự phát triển xương.
- Minocyclin có thể gây phát ban do thuốc kèm tăng bạch cầu ái toan và triệu chứng toàn thân (DRESS), có thể gây tử vong.
- Tăng urea nitrogen huyết (BUN) do hoạt động dị hóa của tetracyclin.
- Một số bệnh nhân có thể gặp tình trạng nhạy cảm ánh sáng khi dùng tetracyclin.
- Tiêu chảy liên quan Clostridium difficile (CDAD) có thể từ nhẹ đến viêm đại tràng gây tử vong.
- Thuốc có thể gây ức chế yếu thần kinh cơ, cần thận trọng với bệnh nhân nhược cơ.
- Minocyclin có thể gây tăng sắc tố ở nhiều vị trí trên cơ thể.
- Zalenka 50mg có thể gây độc gan tự miễn, lupus ban đỏ hệ thống hoặc làm nặng hơn lupus ban đỏ hệ thống.
- Bệnh nhân có rối loạn chức năng gan cần thận trọng khi dùng minocyclin, không dùng thuốc với rượu hoặc các thuốc gây độc gan khác.
Chống chỉ định
Zalenka 50mg chống chỉ định sử dụng trong các trường hợp sau:
- Mẫn cảm với thành phần minocyclin, các tetracyclin khác của thuốc.
- Lupus ban đỏ hệ thống.
- Suy thận hoàn toàn.
- Trẻ em dưới 12 tuổi.
- Phụ nữ mang thai và phụ nữ đang cho con bú.
Bảo quản
Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.
