Thành phần của Dung dịch uống Zyrtec
- Hoạt chất: 1mg cetirizin dihydrochlorid.
- Tá dược vừa đủ 1 viên.
Dược lực học
- Nhóm thuốc: Thuốc kháng histamine dùng đường toàn thân, dẫn xuất của piperazine.
- Cơ chế tác dụng:
- Cetirizin, một chất chuyển hóa của hydroxyzine trên người, là chất kháng thụ thể H1 ngoại vi mạnh và chọn lọc. Các nghiên cứu về gắn kết với thụ thể in vitro cho thấy thuốc không có ái lực đo được với thụ thể nào khác ngoài thụ thể H1.
- Thực nghiệm ex vivo trên chuột cho thấy cetirizin dùng đường toàn thân chiếm giữ không đáng kể các thụ thể H1 ở não.
- Ngoài tác dụng kháng thụ thể H1, cetirizin đã chứng tỏ có hoạt tính kháng dị ứng: với liều 10mg một hoặc hai lần mỗi ngày, cetirizin ức chế sự tập kết các tế bào viêm ở giai đoạn muộn, đặc biệt là bạch cầu ái toan, ở da và kết mạc của các đối tượng dị ứng có tiếp xúc với kháng nguyên, và với liều 30mg/ngày ức chế sự di chuyển của bạch cầu ái toan trong dịch rửa phế quản - phế nang trong giai đoạn muộn của co thắt phế quản do người mắc bệnh hen hít phải dị ứng nguyên. Ngoài ra, cetirizin còn ức chế phản ứng viêm giai đoạn muộn trên bệnh nhân mắc mày đay mạn tính khi tiêm kallikrein trong da. Thuốc đồng thời cũng có tác dụng làm giảm sự xuất hiện của các phần tử gắn kết như ICAM-1 và VCAM-1 - là những dấu chỉ điểm của phản ứng viêm dị ứng.
- Nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy cetirizin liều 5mg và 10mg ức chế mạnh phản ứng mày đay và ban đỏ do nồng độ rất cao của histamine trong da gây nên. Sau khi uống liều đơn 10mg, thuốc bắt đầu có tác dụng trong vòng 20 phút trên 50% đối tượng thử nghiệm và trong vòng 1 giờ trên 95% đối tượng. Tác dụng của thuốc duy trì ít nhất 24 giờ sau khi uống một liều đơn. Trong một nghiên cứu kéo dài 35 ngày trên trẻ em từ 5 đến 12 tuổi, người ta không thấy có sự dung nạp đối với tác dụng kháng histamine (chống mày đay và ban đỏ) của cetirizin. Sau khi dùng nhiều lần cetirizin, khi ngưng điều trị, da phục hồi lại phản ứng bình thường với histamine trong vòng 3 ngày.
Dược động học
- Hấp thu:
-
- Không thấy có sự tích lũy cetirizin sau khi dùng liều hàng ngày 10mg trong 10 ngày. Nồng độ tối đa trong huyết tương ở trạng thái ổn định là vào khoảng 300ng/ml và đạt được trong vòng 1,0 ± 0,5 giờ. Sự phân bố các thông số dược động học như nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) và diện tích dưới đường cong (AUC) là giống nhau ở những người tình nguyện.
- Thức ăn không làm giảm mức độ hấp thu cetirizin, mặc dù tốc độ hấp thu có giảm. Mức độ sinh khả dụng của cetirizin dưới dạng dung dịch, dạng viên nang hoặc viên nén là tương tự nhau.
- Phân bố: Thể tích phân bố biểu kiến là 0,50 l/kg. Độ gắn kết của Cetizirin với protein huyết tương là 93 ± 0.3%. Cetirizin không làm thay đổi sự gắn kết với protein huyết tương của warfarin.
- Chuyển hóa và Thải trừ:
- Cetirizin không trải qua chuyển hóa bước đầu ở gan nhiều. Khoảng 2/3 liều được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Thời gian bán thải khoảng 10 giờ. Thời gian bán hủy cuối cùng của thuốc khoảng 10 giờ
- Cetirizin có động học tuyến tính ở khoảng liều 5 - 60mg.
Các đối tượng bệnh nhân đặc biệt
- Trẻ em: Thời gian bán hủy của cetirizin khoảng 6 giờ ở trẻ 6 - 12 tuổi và 5 giờ ở trẻ 2 - 6 tuổi.
- Người cao tuổi: Trên 16 đối tượng người cao tuổi, sau khi uống một liều đơn 10mg, thời gian bán hủy tăng khoảng 50% và độ thanh thải giảm 40% so với người bình thường. Việc giảm độ thanh thải cetirizin ở những người cao tuổi tình nguyện này dường như có liên quan đến suy giảm chức năng thận.
- Suy thận:
- Dược động học của thuốc ở bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinine cao hơn 40ml/phút) tương tự như ở người tình nguyện bình thường. Bệnh nhân suy thận trung bình có thời gian bán hủy tăng gấp 3 lần và độ thanh thải giảm 70% so với người tình nguyện bình thường.
- Bệnh nhân thẩm tách máu (độ thanh thải creatinine dưới 7ml/phút) uống một liều đơn 10mg cetirizin có thời gian bán hủy tăng gấp 3 lần và độ thanh thải giảm 70% so với người bình thường. Cetirizin được đào thải kém bởi thẩm tách máu. Cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận mức độ trung bình hoặc nặng.
- Suy gan
- Bệnh nhân mắc bệnh gan mạn tính (bệnh tế bào gan, ứ mật và xơ gan do ứ mật), dùng đơn liều cetirizin 10mg hoặc 20mg, có thời gian bán hủy tăng 50% và độ thanh thải giảm 40% so với người khỏe mạnh.
- Chỉ cần chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan có kèm suy thận.
Liều dùng - cách dùng của Dung dịch uống Zyrtec
Liều dùng
- Người lớn
- Dùng 10mg (10ml dung dịch uống)/1 lần/ngày.
- Liều khởi đầu 5mg (5ml dung dịch) có thể được đề nghị nếu ở liều dùng này kiểm soát được triệu chứng bệnh.
- Trẻ em
- Trẻ em từ 2 đến 6 tuổi: 2,5mg (2,5ml dung dịch uống)/lần x 2 lần/ngày.
- Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi: 5mg (5ml dung dịch uống)/1 lần x 2 lần/ngày.
- Trẻ trên 12 tuổi: 10mg (10ml dung dịch uống)/1 lần/ngày.
- Người cao tuổi
Dữ liệu cho thấy, không cần giảm liều ở người già có chức năng thận bình thường.
- Bệnh nhân suy thận
|
Nhóm |
Độ thanh thải Creatinine (ml/phút) |
Liều lượng và tần suất |
|
Bình thường |
≥ 80 |
10mg 1 lần mỗi ngày |
|
Nhẹ |
50 - 79 |
10mg 1 lần mỗi ngày |
|
Trung bình |
30 - 49 |
5mg 1 lần mỗi ngày |
|
Nặng |
< 30 |
5mg 1 lần mỗi 2 ngày |
|
Bệnh thận giai đoạn cuối - Bệnh nhân đang thẩm tách |
< 10 |
Chống chỉ định |
Trên bệnh nhi suy thận, liều được điều chỉnh cho từng trường hợp tùy theo sự thanh thải thận của bệnh nhân, tuổi và thể trọng.
- Bệnh nhân suy gan
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân chỉ bị suy gan.
Cách dùng
Thuốc được dùng theo đường uống.
Xử trí khi quá liều
- Triệu chứng và dấu hiệu
- Các triệu chứng quan sát thấy sau khi dùng quá liều cetirizin chủ yếu liên quan đến các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương hoặc các tác dụng kháng cholinergic.
- Tác dụng không mong muốn được báo cáo sau khi dùng một liều ít nhất gấp 5 lần liều khuyến cáo hàng ngày: lú lẫn, tiêu chảy, choáng váng, mệt nhức đầu, khó chịu, giãn đồng tử, ngứa, bồn chồn, an thần, buồn ngủ, sững sờ, tim đập nhanh, run và bí tiểu.
- Xử trí
- Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho cetirizin.
- Nếu xảy ra quá liều, nên điều trị triệu chứng hoặc hỗ trợ.
- Cetirizin không thể loại ra khỏi cơ thể bằng phương pháp thẩm tách.
Xử trí khi quên liều
Nếu bạn quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, bạn hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.
Chỉ định của Dung dịch uống Zyrtec
Người lớn, trẻ em từ 2 tuổi trở lên:
- Cetirizin được chỉ định để làm giảm các triệu chứng về mũi và mắt của viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm.
- Cetirizin được chỉ định để làm giảm các triệu chứng của mày đay.
Đối tượng sử dụng
Thuốc dùng cho đối tượng:
- Người lớn
- Trẻ em > 2 tuổi.
Người lái xe và vận hành máy móc
- Những phương pháp đo lường khách quan cho thấy với liều khuyến cáo 10 mg, không có bất cứ biểu hiện lâm sàng có liên quan với khả năng lái xe, sự buồn ngủ và sự thực hiện dây chuyền lắp ráp.
- Tuy nhiên, các bệnh nhân đã từng bị buồn ngủ nên cố gắng không lái xe, tham gia các hoạt động có tiềm năng nguy hiểm hoặc vận hành máy móc.
- Bệnh nhân định lái xe, tham gia các hoạt động có tiềm năng nguy hiểm hoặc vận hành máy móc không nên dùng quá liều khuyến cáo và nên cân nhắc đáp ứng của họ đối với thuốc.
Thời kỳ mang thai
- Nên thận trọng khi kê đơn thuốc cho phụ nữ có thai. Đối với dữ liệu thu thập tiến cứu của cetirizin, kết quả không gợi ý khả năng gây độc tính đối với người mẹ hoặc bào thai/phôi thai cao hơn các tỷ lệ nền.
- Nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp ảnh hưởng đến thai kỳ, sự phát triển của phôi/bào thai, quá trình sinh đẻ hoặc sự phát triển sau khi sinh.
Thời kỳ cho con bú
- Nên thận trọng khi kê đơn cetirizin cho phụ nữ đang cho con bú.
- Cetirizin được bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ bằng 25% đến 90% nồng độ đo được trong huyết tương, tùy thuộc vào thời gian lấy mẫu thử sau khi uống thuốc.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
- Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
-
Hệ thần kinh: Dị cảm.
-
- Hiếm gặp ADR<1/1000
-
Hệ tim mạch: Tim đập nhanh.
-
Hệ máu và bạch huyết: Giảm tiểu cầu.
-
-
-
Hệ thần kinh: Rối loạn vị giác, rối loạn trương lực, rối loạn vận động, ngất, run, co giật.
-
Mắt: Rối loạn điều tiết, nhìn mờ, rối loạn vận nhãn.
-
Thận và đường niệu: Tiểu khó, đái dầm.
-
Toàn thân và tại chỗ: Phù nề.
-
Hệ miễn dịch: Mẫn cảm, sốc phản vệ.
-
Gan mật: Bất thường chức năng gan (tăng transaminase, alkaline phosphatase, γ-GT, bilirubin).
-
Tâm thần: Hung hăng, lú lẫn, trầm cảm, hoang tưởng, mất ngủ.
-
-
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Tương tác thuốc
- Do dược động học, dược lực học và khả năng dung nạp cetirizin, thuốc kháng histamine này được cho là không có tương tác.
- Các tương tác dược lực học và dược động học đáng kể đều không được ghi nhận trong các nghiên cứu về tương tác thuốc - thuốc được thực hiện, đặc biệt với pseudoephedrin hoặc theophyllin (400mg/ngày).
Thận trọng
- Rượu:
-
- Không có tương tác có ý nghĩa về mặt lâm sàng nào với rượu (ở nồng độ rượu trong máu 0,5g/L) được chứng minh ở liều điều trị. Tuy nhiên, nên thận trọng nếu dùng đồng thời với rượu.
- Tăng nguy cơ gây bí tiểu
- Nên thận trọng đối với bệnh nhân có nguy cơ bị bí tiểu (như thương tổn dây chằng cột sống, phì đại tuyến tiền liệt) do cetirizin có thể gây tăng nguy cơ bí tiểu.
- Bệnh nhân có nguy cơ co giật
- Nên thận trọng với bệnh nhân động kinh và bệnh nhân có nguy cơ co giật.
- Các thử nghiệm dị ứng da
- Thuốc kháng histamine ức chế các thử nghiệm dị ứng da và nên ngừng thuốc 3 ngày trước khi thực hiện các thử nghiệm này.
- Thức ăn: Thức ăn không làm giảm mức độ hấp thu Cetirizin mặc dù tốc độ hấp thu giảm.
- Tá dược:
- Sorbitol: Thuốc có chứa sorbitol. Bệnh nhân mắc bệnh di truyền hiếm gặp về không dung nạp fructose không nên dùng thuốc này.
- Paraben: Thuốc có chứa methyl parahydroxybenzoat hoặc propyl parahydroxybenzoat, có thể gây các phản ứng dị ứng (có thể xuất hiện muộn).
-
Đối tượng trẻ em Không khuyến cáo dùng cho trẻ em dưới 2 tuổi.
Chống chỉ định
- Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc, với hydroxyzine hoặc bất cứ dẫn xuất nào của piperazine.
- Bệnh nhân suy thận nặng có độ thanh thải creatinine dưới 10ml/phút.
Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C.
