Thành phần của Khavetri 5mg
Mỗi viên nén bao phim chứa:
- Dược chất: Levocetirizine hydrochloid 5,0 mg
- Tá dược: Tinh bột ngô, lactose, polyvinyl pyrrolydon (K-30), magnesi stearat, talc tinh khiết, HPMC (E-15), P.E.G-400, titan dioxid, màu ponceau 4R lake, nhũ tương simethicon (30%).
Dược động học
Hấp thu
Levocetirizin được hấp thu nhanh chóng và mạnh mẽ khi dùng qua đường uống. Ở người trưởng thành, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 0,9 giờ sau khi sử dụng thuốc.
Phân bố
Tỷ lệ liên kết của levocetirizin với protein huyết tương trong môi trường in vitro dao động từ 91% đến 92%, không phụ thuộc vào nồng độ trong khoảng 90-5000 ng/mL, bao gồm nồng độ trong phạm vi điều trị cho phép. Sau khi dùng đường uống, Thể tích phân bố trung bình là khoảng 0,4 L/kg, đại diện cho sự phân bố trong toàn bộ dịch cơ thể.
Chuyển hóa
Levocetirizin trải qua các con đường chuyển hóa bao gồm quá trình oxy hóa vòng thơm, khử nhóm alkyl N- và O-, và liên kết với taurin. Khử nhóm alkyl chủ yếu thông qua enzyme CYP3A4, trong khi quá trình oxy hóa vòng thơm có liên quan đến các dạng CYP chưa được xác định rõ.
Thải trừ
Thời gian bán thải trong huyết tương của người trưởng thành khỏe mạnh kéo dài từ 8 đến 9 giờ sau khi dùng qua đường uống. Levocetirizin và các chất chuyển hóa chủ yếu được thải trừ qua nước tiểu (khoảng 85,4% liều dùng) và một phần nhỏ (12,9%) qua phân.
Dược lực học
Nhóm thuốc
Levocetirizin là thuốc kháng histamin.
Cơ chế tác dụng
Tác dụng chính của levocetirizin gián tiếp thông qua sự ức chế chọn lọc thụ thể H1.
Nhiều nghiên cứu trên người và động vật đã chứng minh tác dụng kháng histamin của levocetirizin. Trong các nghiên cứu in vitro, levocetirizin cho thấy ái lực với thụ thể H1 cao gấp đôi so với cetirizin (Kd = 3 nmol/L so với 6 nmol/L).
Liều dùng - cách dùng của Khavetri 5mg
Liều dùng
-
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Liều khuyến cáo là 5 mg/ngày, dùng một lần vào buổi tối. Một số bệnh nhân có thể kiểm soát tốt hơn khi sử dụng liều 2,5 mg/ngày.
-
Trẻ từ 6 đến 11 tuổi: Liều khuyến cáo là 2,5 mg/ngày, dùng một lần vào buổi tối. Không nên vượt quá liều này do tác dụng của liều 5 mg có thể gấp đôi so với người lớn.
-
Trẻ từ 6 tháng đến 5 tuổi: Liều ban đầu là 1,25 mg/ngày, dùng một lần vào buổi tối. Không nên vượt quá liều này, dựa trên các so sánh với người lớn dùng liều 5 mg.
-
Liều dùng cho bệnh nhân suy thận: Cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân có suy giảm chức năng thận, đặc biệt ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:
-
Suy thận nhẹ (CLcr = 50-80ml/phút): Liều dùng: 1 viên mỗi ngày.
-
Suy thận vừa (CLcr = 30-50ml/phút): Liều dùng: 1 viên mỗi ngày.
-
Suy thận nặng (CLcr = 10-30ml/phút): Liều dùng: Một viên mỗi lần, dùng 2 lần/tuần.
-
Bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối, đang phải chạy thận nhân tạo (CLcr < 10 ml/phút): Chống chỉ định.
-
Cách dùng
Thuốc Khavetri 5mg dùng đường uống, nên được nuốt cả viên, không nhai hoặc nghiền trước khi nuốt.
Quên liều
Uống liều đã lỡ quên ngay khi nhớ ra, nếu khi nhớ ra cũng là lúc sắp tới thời gian dùng liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên. Không được dùng gấp đôi liều để bù vào liều đã quên.
Quá liều và xử trí
Triệu chứng quá liều có thể bao gồm buồn ngủ ở người lớn; kích động và bồn chồn ở giai đoạn đầu, sau đó là buồn ngủ ở trẻ em. Chưa tìm thấy thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu xảy ra tình trạng quá liều, khuyến cáo điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Thẩm tách không hiệu quả trong việc loại bỏ levocetirizin.
Chỉ định của Khavetri 5mg
Để làm giảm các triệu chứng liên quan tới viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi dị ứng dai dẳng.
Đối tượng sử dụng
-
Người lớn.
-
Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả chưa được chứng minh ở trẻ em dưới 2 tuổi trong điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc trẻ dưới 6 tháng tuổi trong điều trị viêm mũi dị ứng dai dẳng và nổi mề đay tự phát mãn tính.
-
Phụ nữ mang thai: nhóm B.
-
Phụ nữ cho con bú: Không xác định được, tuy nhiên cetirizin (thuốc tương tự levocetirizin) đã được báo cáo có bài tiết qua sữa mẹ.
-
Khả năng lái xe và vận hành máy móc: Trong các thử nghiệm lâm sàng xảy ra tình trạng buồn ngủ, mệt mỏi và suy nhược đã được báo cáo ở một số bệnh nhân sau khi điều trị với levocetirizin. Bệnh nhân nên được cảnh báo tránh tham gia vào những công việc nguy hiểm đòi hỏi hoàn toàn tỉnh táo, và có sử dụng động cơ giống như vận hành máy móc hay lái xe sau khi uống levocetirizin.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
-
Hệ tim mạch: Tác dụng phụ lên tim mạch hiếm khi xảy ra bao gồm đánh trống ngực.
-
Da liễu: Tác dụng phụ lên da hiếm khi xảy ra bao gồm phù mạch thần kinh, phát ban, ngứa, hồng ban nhiễm sắc cố định và nổi mề đay.
-
Hệ tiêu hóa: Tác dụng phụ lên hệ tiêu hóa bao gồm khô miệng (2.6%), và hiếm khi bao gồm buồn nôn. Nôn cũng đã được báo cáo.
-
Mẫn cảm: Tác dụng phụ quá mẫn hiếm khi xảy ra bao gồm các phản ứng quá mẫn và sốc phản vệ.
-
Hệ thần kinh: Tác dụng phụ lên hệ thần kinh bao gồm buồn ngủ, đau đầu, mệt mỏi, co giật và suy nhược. Dị cảm và chóng mặt cũng được báo cáo.
-
Gan: Tác dụng phụ lên gan hiếm khi xảy ra bao gồm các thử nghiệm bất thường về chức năng gan.
-
Mắt: Tác dụng phụ lên mắt hiếm khi xảy ra bao gồm rối loạn thị giác.
-
Hệ hô hấp: Tác dụng phụ lên hệ hô hấp bao gồm viêm mũi họng, viêm mũi, chảy máu cam, ho và hiếm khi khó thở.
-
Tâm thần: Tác dụng phụ lên tâm thần bao gồm gây nên tính hung hăng và kích động.
-
Cơ xương khớp: Tác dụng phụ lên cơ xương khớp bao gồm chứng đau cơ.
-
Hệ tiết niệu: Tác dụng phụ lên hệ tiết niệu bao gồm chứng bí tiểu.
Tương tác thuốc
-
Levocetirizin không gây ảnh hưởng đáng kể đến tương tác dược động học của các thuốc khác thông qua ức chế hoặc kích hoạt enzyme gan.
-
Không có tương tác dược động học đáng kể giữa levocetirizin với các thuốc như Antipyrin, Pseudoephedrin, Erythromycin, Azithromycin, Ketoconazol, Cimetidin.
-
Theophylin: khi sử dụng đồng thời với Theophylin có thể làm giảm nhẹ (-16%) khả năng thanh thải của levocetirizin.
-
Ritonavir có thể làm tăng nồng độ levocetirizin trong máu, do đó có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.
Thận trọng
-
Cần thận trọng khi dùng Thuốc Khavetri 5mg cho người uống rượu, phụ nữ mang thai hoặc cho con bú.
-
Không dùng Thuốc Khavetri 5mg cho trẻ dưới 6 tuổi, trừ khi có công thức chuyên biệt dành cho trẻ em.
-
Cẩn trọng khi dùng Thuốc Khavetri 5mg cho những người có vấn đề di truyền về dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.
-
Tránh sử dụng Thuốc Khavetri 5mg cho bệnh nhân suy gan nặng.
-
Một số bệnh nhân có thể cảm thấy buồn ngủ, mệt mỏi hoặc suy nhược khi dùng Thuốc Khavetri 5mg, vì vậy cần cảnh báo họ tránh lái xe hoặc vận hành máy móc khi chưa biết rõ phản ứng của cơ thể.
Chống chỉ định
Chống chỉ định dùng Thuốc Khavetri 5mg trong các trường hợp sau:
- Bệnh nhân quá mẫn với levocetirizin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc, với các phản ứng từ phát ban đến sốc phản vệ.
- Bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối (Cl<10 mL/phút) hoặc bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo.
- Trẻ em từ 6 tháng đến 11 tuổi có suy giảm chức năng thận.
Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C. Tránh ánh sáng và ẩm.
