Thành phần của Lorucet-10
Bảng thành phần
- Loratadine: 10mg
- Tá dược vừa đủ
Dược lực học
Nhóm thuốc
Kháng histamin.
Cơ chế tác dụng
Loratadine là thuốc kháng histamin nhóm 3 vòng, tác dụng bền, có tác dụng đối kháng đặc hiệu ở thụ thể H₁ - histamin ngoại biên.
Dược động học
- Hấp thu - Phân bố: Trên người, sau khi uống 10mg loratadine một lần và nhắc lại nhiều lần, thuốc có tác dụng kháng histamin, bắt đầu từ 1-3 giờ sau khi uống, đạt tác dụng tối đa sau 8-12 giờ và hết sau 24 giờ. Viên nén loratadine hấp thu nhanh và chuyển hóa mạnh để cho chất chuyển hóa còn hoạt tính.
- Chuyển hóa - Thải trừ: Khoảng 80% tổng liều có thể tìm thấy trong nước tiểu và phân, dưới dạng các sản phẩm chuyển hóa sau 10 ngày. Thời gian bán thải trung bình ở người tình nguyện khỏe mạnh là 8,4 giờ (3-20 giờ) đối với loratadine và 28 giờ với chất chuyển hóa còn hoạt tính. Ở người cao tuổi, thời gian bán thải trung bình là 18,2 giờ với loratadine và 17,5 giờ với chất chuyển hóa còn hoạt tính.
Liều dùng - cách dùng của Lorucet-10
Liều dùng
- Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên uống 1 viên 10mg
- Với bệnh nhân suy gan, liều lời đầu nên là 10mg mỗi ngày
Cách dùng
Uống khi đói
Xử trí khi quên liều
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Xử trí khi quá liều
- Khi sử dụng loratadine quá liều, các triệu chứng có thể gặp phải bao gồm buồn ngủ, nhịp tim nhanh và nhức đầu khi dùng liều quá 10mg. Trong trường hợp quá liều, cần áp dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng ngay khi cần thiết.
- Điều trị quá liều có thể bao gồm việc gây nôn, trừ khi bệnh nhân suy giảm ý thức. Sau khi gây nôn, có thể cho bệnh nhân uống than hoạt để hấp phụ lượng thuốc còn dư trong dạ dày. Nếu gây nôn không có kết quả hoặc bị chống chỉ định, có thể tiến hành rửa dạ dày bằng nước muối đẳng trương. Ngoài ra, thuốc tẩy muối cũng có thể được sử dụng để làm loãng nhanh các chất chứa trong ruột.
- Loratadine không bị loại trừ qua phương pháp thẩm tách lọc máu, và hiện chưa có thông tin liệu thuốc có thể được loại bỏ qua thẩm tách màng bụng hay không.
- Trong các nghiên cứu trên động vật, liều LD50 của loratadine trên chuột cống và chuột nhắt ít nhất là 5000mg/kg. Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy liều cao gấp 10 lần liều thông thường không gây tác dụng phụ nghiêm trọng trên chuột cống, chuột nhắt và khỉ.
Chỉ định của Lorucet-10
Thuốc được chỉ định điều trị trong các trường hợp:
- Viêm mũi dị ứng
- Viêm kết mạc dị ứng
- Ngứa và mày đay liên quan đến Histamin
Đối tượng sử dụng
- Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên
- Phụ nữ có thai: Nghiên cứu trên chuột cống cái, thỏ cái không thấy có tác dụng sinh quái thai. Tuy nhiên, chưa có nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát chặt chẽ trên người mang thai. Vì vậy, do các nghiên cứu trên động vật không thể dự đoán chắc chắn trên người, chỉ dùng viên nén loratadine cho phụ nữ mang thai khi thực sự cần thiết.
- Phụ nữ cho con bú: Loratadine và chất chuyển hóa descarboethoxyloratadine được bài tiết qua sữa mẹ, với nồng độ trong sữa tương đương nồng độ trong huyết tương. Tỷ lệ AUC sữa/AUC huyết tương là 1,17 cho loratadine và 0,85 cho chất chuyển hóa còn hoạt tính. Sau khi uống 40mg loratadine, thấy một lượng nhỏ loratadine và chất chuyển hóa trong sữa mẹ. Cần cân nhắc việc tiếp tục hoặc ngừng cho con bú, tùy vào mức độ cần thiết của thuốc đối với người mẹ.
- Người lái xe và vận hành máy móc: Vì thuốc có thể gây nhức đầu, chóng mặt, buồn ngủ,... nên cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Loạn nhịp thất nặng đã được báo cáo khi điều trị bằng một số thuốc kháng thụ thể histamin H₁ thế hệ 2, nhưng không xuất hiện khi sử dụng loratadin.
Khi dùng loratadin với liều lớn hơn 10 mg/ngày, có thể gặp các tác dụng phụ sau:
-
Thường gặp (ADR > 1/100):
- Thần kinh: Đau đầu.
- Tiêu hóa: Khô miệng.
-
Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100):
- Thần kinh: Chóng mặt.
- Hô hấp: Khô mũi, hắt hơi.
- Khác: Viêm kết mạc.
-
Hiếm gặp (ADR < 1/1000):
- Thần kinh: Trầm cảm.
- Tim mạch: Tim đập nhanh, loạn nhịp nhanh trên thất, đánh trống ngực.
- Tiêu hóa: Buồn nôn.
- Chuyển hóa: Rối loạn chức năng gan, kinh nguyệt không đều.
- Khác: Ngoại ban, nổi mề đay, choáng phản vệ.
Tương tác thuốc
- Loratadin được chuyển hóa bởi cytochrom P4so isoenzym CYP3A4 và CYP2D6, vì vậy sử dụng đồng thời với những thuốc ức chế hoặc bị chuyển hóa bằng những enzym có thể tạo ra thay đổi về nồng độ thuốc trong huyết tương và có thể có tác dụng không mong muốn. Các thuốc đã biết có ức chế enzym trên bao gồm: Cimetidin, erythromycin, ketoconazol, quinidin, fluconazol và fluoxetin.
- Điều trị đồng thời loratadin và cimetidin ức chế chuyển hóa của loratadin. Điều này không có biểu hiện lâm sàng.
- Điều trị đồng thời loratadin và ketoconazol dẫn tới tăng nồng độ loratadin trong huyết tương gấp 3 lần, do ức chế CYP3A4. Điều đó không có biểu hiện lâm sàng vì loratadin có chỉ số điều trị rộng.
- Điều trị đồng thời loratadin và erythromycin dẫn đến tăng nồng độ loratadin trong huyết tương. AUC (diện tích dưới đường cong của nồng độ theo thời gian) của loratadin, tăng trung bình 40% và AUC của desloratadin tăng trung bình 46% so với điều trị loratadin đơn độc. Trên điện tâm đồ không có thay đổi về khoảng QTc. Về mặt lâm sàng, không có biểu hiện sự thay đổi tính an toàn của loratadin và không có thông báo về tác dụng an thần hoặc hiện tượng ngất khi điều trị đồng thời 2 thuốc này
Thận trọng
- Thận trọng chung: Bệnh nhân có suy gan cần dùng liều khởi đầu thấp, vì có giảm thanh thải loratadine
- Thuốc này có chứa lactose. Không nên dùng thuốc này cho người bị di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiểu năng Lapp lactase hoặc ít hấp thu glucose-galactose.
Chống chỉ định
- Không được sử dụng cho bệnh nhân quá mẫn cảm với loratadine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Ngoài ra, thuốc cũng chống chỉ định khi kết hợp pseudoephedrin với các chất ức chế monoami
Bảo quản
Bảo quản nơi khô mát, tránh ánh sáng. Nhiệt độ dưới 30 độ C.