Thành phần của Thuốc Cefixim VPC 200mg
Bảng thành phần
- Cefixime: 200mg
- Tá dược vừa đủ
Dược lực học
Nhóm thuốc:
- Cefixim là 1 kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, được dùng theo đường uống. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn.
Cơ chế tác dụng:
- Cơ chế diệt khuẩn của cefixim tương tự như của các cephalosporin khác: gắn vào các protein đích (protein gắn penicilin) gây ức chế quá trình tổng hợp mucopeptid ở thành tế bào vi khuẩn. Cơ chế kháng cefixim của vi khuẩn là giảm ái lực của cefixim đối với protein đích hoặc giảm tính thấm của màng tế bào vi khuẩn đối với thuốc.
- Cefixim có độ bền vững cao với sự thuỷ phân của beta-lactamase mã hoá bởi gen nằm trên plasmid và chromosom. Tính bền vững với beta-lactamase của cefixim cao hơn cefaclor, cefoxitin, cefuroxim, cephalexin, cephradin.
Dược động học
Hấp thu: Sau khi uống 1 liều đơn cefixim, chỉ có 30 - 50% liều được hấp thu qua đường tiêu hoá, bất kể uống trước hoặc sau bữa ăn, tuy tốc độ hấp thu có thể giảm khi uống cùng bữa ăn. Thuốc ở dạng hỗn dịch uống được hấp thu tốt hơn ở dạng viên. Sự hấp thu thuốc tương đối chậm. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt khoảng 2 - 3 microgam/ml (đối với liều 200 mg), 3,7 - 4,6 microgam/ml (đối với liều 400 mg) và đạt sau khi uống 2 – 6 giờ. Cefixim không tích lũy trong huyết thanh hoặc nước tiểu ở người có chức năng thận bình thường sau khi uống nhiều liều, ngày uống 1 - 2 lần/ngày. Ở người cao tuổi, dùng liều 400mg ngày uống 1 lần trong 5 ngày, cho thấy nồng độ đỉnh trong huyết thanh cao hơn 20 - 26% và AUC cao hơn 40 - 42% so với người 18 - 35 tuổi, tuy vậy không có ý nghĩa lâm sàng. Nửa đời trong huyết tương thường khoảng 3 đến 4 giờ và có thể kéo dài khi bị suy thận.
Phân bố: Khoảng 65% cefixim trong máu gắn với protein huyết tương. Thông tin về sự phân bố của cefixim trong các mô và dịch của cơ thể còn hạn chế. Sau khi uống, thuốc được phân bố vào mật, đờm, amidan, niêm mạc xoang hàm, mủ tai giữa, dịch vết bỏng, dịch tuyến tiền liệt. Hiện nay chưa có số liệu đầy đủ về nồng độ thuốc trong dịch não tủy. Thuốc qua được nhau thai và có thể đạt nồng độ tương đối cao ở mật, nước tiểu.
Thải trừ: Khoảng 50% của liều hấp thu được bài tiết không thay đổi qua nước tiểu trong 24 giờ. Có tới 60% liều uống đào thải không qua thận. Không có bằng chứng về chuyển hóa nhưng có thể một phần thuốc được đào thải từ mật vào phân. Thuốc không loại được bằng thẩm tách máu.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Cefixim VPC 200mg
Cách dùng
- Uống nguyên viên thuốc cùng với nước.
Liều dùng
Người lớn: Liều thường dùng ở người lớn 200 - 400 mg/ ngày có thể dùng 1 lần hoặc chia làm 2 lần cách nhau 12 giờ.
Để điều trị lậu không biến chứng do Neisseria gonorrhoeae (kể cả những chủng tiết beta-lactamase): dùng liều 400 mg (một lần duy nhất, phối hợp thêm với một kháng sinh có hiệu quả đối với Chlamydia có khả năng bị nhiễm cùng lúc). Liều cao hơn (800 mg/ lần) cũng đã được dùng để điều trị bệnh lậu. Khi có suy thận cần điều chỉnh liều cho phù hợp.
Trẻ em:
Trẻ em >12 tuổi hoặc cân nặng>50 kg dùng liều như người lớn.
Trẻ em > 6 tháng – 12 tuổi nên dùng dạng hỗn dịch, không khuyến cáo sử dụng dạng viên này. Chưa xác minh được tính an toàn và hiệu quả của thuốc đối với trẻ dưới 6 tháng tuổi.
Điều trị lậu không biến chứng do Neisseria gonorrhoeae cho trẻ em 8 tuổi hoặc lớn hơn với cân nặng bằng hoặc trên 45kg: Dùng liều 400mg (một lần duy nhất), phối hợp thêm một kháng sinh có hiệu quả đối với Chlamydia do có khả năng bị nhiễm cùng lúc.
Thời gian điều trị: Tuỳ thuộc loại nhiễm khuẩn, nên kéo dài thêm 48 – 72 giờ sau khi các triệu chứng nhiễm khuẩn đã hết. Thời gian điều trị thông thường cho nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng và nhiễm khuẩn đường hô hấp trên là từ 5 – 10 ngày (nếu do Streptococcus nhóm A tan máu beta phải điều trị ít nhất 10 ngày để phòng thấp tim hoặc viêm cầu thận); nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới và viêm tai giữa: 10 – 14 ngày.
Liều dùng với bệnh nhân suy thận
- Không cần điều chỉnh liều với người bệnh có độ thanh thải creatinin > 60 ml/ phút.
- Với người bệnh có độ thanh thải creatinin < 60 ml/ phút, liều và số lần đưa thuốc phải thay đổi tuỳ theo mức độ suy thận.
- Người lớn có độ thanh thải creatinin 21 - 60 ml/ phút dùng liều cefixim 300 mg/ ngày, nếu độ thanh thải creatinin < 20 ml/ phút, dùng liều cefixim 200mg/ ngày.
- Do cefixim không mất đi qua thẩm phân máu nên những người bệnh nhân chạy thận nhân tạo và lọc màng bụng không cần bổ sung liều cefixim.
Xử trí khi quá liều
- Quá liều: Khi quá liều cefixim có thể có triệu chứng co giật
- Cách xử trí: Do không có thuốc điều trị đặc hiệu nên chủ yếu điều trị triệu chứng. Khi có triệu chứng quá liều, phải ngừng thuốc ngay và xử trí như sau: rửa dạ dày, có thể dùng thuốc chống co giật nếu có chỉ định lâm sàng. Do thuốc không loại được bằng thẩm phân máu nên không chạy thận nhân tạo hay lọc màng bụng.
Xử trí khi quên liều
- Dùng ngay khi nhớ ra
- Bỏ qua liều đã quên nếu gần thời điểm dùng liều tiếp theo. Không gấp đôi liều đã quên
Chỉ định của Thuốc Cefixim VPC 200mg
Điều trị nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm như:
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng do các chủng nhạy cảm E. coli hoặc Proteus mirabilis và một số giới hạn trường hợp nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng do các trực khuẩn Gram - âm khác như Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp.
- Một số trường hợp viêm thận - bể thận và nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng do các Enterobacteriaceae nhạy cảm, nhưng kết quả điều trị kém hơn so với các trường hợp nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng.
- Viêm tai giữa do Haemophylus influenzae (kể cả các chủng tiết beta - lactamase), Moraxella catarrhalis (kể cả các chủng tiết beta - lactamase), Streptococcus pyogenes.
- Viêm họng và amidan do Streptococcus pyogenes.
- Viêm phế quản cấp và mạn do Streptococcus pneumonia, hoặc Haemophilus influenzae, hoặc Moraxella catarrhalis.
- Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng thể nhẹ và vừa.
- Còn được dùng điều trị bệnh lậu chưa có biến chứng do Neisseria gonorrhoeae (kể cả các chủng tiết beta - lactamase); bệnh thương hàn do Salmonella typhi (kể cả chủng đa kháng thuốc); bệnh lỵ do Shigella nhạy cảm (kể cả các chủng kháng ampicilin).
Đối tượng sử dụng
- Người lớn và trẻ em
- Phụ nữ mang thai: Cho đến nay, chưa có dữ liệu nghiên cứu đầy đủ về sử dụng cefixim ở phụ nữ có thai, trong lúc chuyển dạ và đẻ. Vì vậy, chỉ sử dụng cefixim cho những trường hợp này khi thật cần thiết.
- Phụ nữ cho con bú: Hiện nay, chưa khẳng định chắc chắn cefixim có được phân bố vào sữa ở phụ nữ cho con bú hay không. Cefixim nên sử dụng cho phụ nữ cho con bú một cách thận trọng và có thể tạm ngừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc.
- Người lái xe và vận hành máy móc: Do thuốc có thể gây chóng mặt, đau đầu nên người sử dụng cefixim không nên lái xe và vận hành máy móc.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Các tác dụng không mong muốn của cefixim tương tự như các cephalosporin khác. Cefixim thường dung nạp tốt, các tác dụng không mong muốn thường thoáng qua, mức độ nhẹ và vừa. Ước tính tỷ lệ gặp tác dụng không mong muốn có thể tới 50% số người bệnh dùng thuốc nhưng chỉ 5% số người bệnh cần ngừng thốc.
Thường gặp:
- Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau bụng, đầy hơi, ăn không ngon, khô miệng. Rối loạn tiêu hóa thường xảy ra ngay trong 1 - 2 ngày đầu điều trị và đáp ứng với các thuốc điều trị triệu chứng, hiếm khi phải ngừng thuốc.
- Hệ thần kinh: lau đầu, chóng mặt, bồn chồn, mất ngủ, mệt mỏi, cơn động kinh.
- Quá mẫn: Ban đỏ, mày đay, sốt do thuốc.
- Tác dụng khác: Tăng nồng độ amylase máu (1,5 - 5%), tuy nhiên không có sự tương quan giữa tăng nồng độ amylase máu và tác dụng không mong muốn ở đường tiêu hóa người bệnh.
Ít gặp:
- Tiêu hóa: ỉa chảy nặng do Clostridium difficile và viêm đại tràng giả mạc.
- Toàn thân: Phản vệ, phù mạch, hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng, hoại tử thượng bì nhiễm độc.
- Huyết học: Giảm tiểu cầu, bạch cầu, bạch cầu ưa acid thoáng qua; giảm nồng độ hemoglobin và hematocrit.
- Gan: Viêm gan và vàng da; tăng tạm thời AST, ALT, phosphatase kiềm, bilirubin và LDH,
- Thận: Suy thận cấp, tăng nitrogen phi protein huyết và nồng độ creatinin huyết tương tạm thời.
- Trường hợp khác: Viêm và nhiễm nấm Candida âm đạo.
Hiếm gặp:
- Huyết học: Thời gian prothrombin kéo dài
- Toàn thân: Co giật
Tương tác thuốc
- Probenecid làm tăng nồng độ đỉnh và AUC của cefixim, giảm độ thanh thải của thận và thể tích phân bố của thuốc.
- Các thuốc chống đông như warfarin khi dùng cùng cefixim làm tăng thời gian prothrombin, có hoặc không kèm theo chảy máu.
- Carbamazepin uống cùng cefixim làm tăng nồng độ carbamazepin trong huyết tương.
- Nifedipin khi uống cùng cefixim làm tăng sinh khả dụng của cefixim, biểu hiện bằng tăng nồng độ đỉnh và AUC
- Hoạt lực của cefixim có thể tăng khi dùng cùng với các tác nhân gây acid uric hiệu.
- Cefixim có thể gây giảm hoạt lực của vaccin thương hàn.
- Tương tác về xét nghiệm:
- Phản ứng dương tính với glucose trong nước tiểu có thể xảy ra với dung dịch Benedict hoặc Fehling nhưng không phải dựa trên phản ứng glucose oxidase.
- Thuốc có thể làm dương tính giả test Coombs trực tiếp.
Thận trọng khi sử dụng
- Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefixim cần điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh đối với penicilin và các cephalosperin khác do có sự quá mẫn chéo giữa các kháng sinh nhóm beta-lactam, bao gồm: penicilin, cephalosphorin và cephamycin.
- Cần thận trọng khi dùng cefixim ở người có tiền sử bệnh đường tiêu hóa và viêm đại tràng, nhất là khi dùng kéo dài, vì có thể có nguy cơ làm phát triển quá mức các vi khuẩn kháng thuốc, đặc biệt là Clostridium difficile ở ruột làm tiêu chảy nặng, cần phải ngừng thuốc và điều trị bằng các kháng sinh khác (metronidazol, vancomycin ...). Ngoài ra, tiêu chảy trong 1 - 2 ngày đầu chủ yếu là đố thuốc, nếu nhẹ không cần ngừng thuốc. Cefixim còn làm thay đổi vi khuẩn chí ở ruột.
- Giống như các kháng sinh khác, dùng cefixim dài ngày có thể khiến các loài vi khuẩn chỉ ruột sinh sản quá mức dẫn đến bội nhiễm hoặc nhiễm khuẩn trầm trọng các vi khuẩn không nhạy cảm. Bội nhiễm vi khuẩn Gram dương đã xảy ra ở bệnh nhân dùng cefixim điều trị viêm tai giữa hoặc nhiễm khuẩn đường niệu. Do vậy, cần phải theo dõi cẩn thận người bệnh dùng cefixim để kịp thời điều trị thích hợp nếu có bội nhiễm xảy ra.
- Liều và/ hoặc số lần đưa thuốc cần phải giảm ở những người bệnh suy thận, bao gồm cả những người bệnh đang lọc máu ngoài thận do nồng độ cefixim trong huyết tương ở bệnh nhân suy thận cao hơn và kéo dài hơn so với những người bệnh có chức năng thận bình thường. (Xem thêm: Liều dùng với người bệnh suy thận).
- Đối với trẻ dưới 6 tháng tuổi, cho đến nay chưa có dữ liệu về độ an toàn và hiệu lực của cefixim.
- Đối với người cao tuổi: Nhìn chung không cần điều chỉnh liều, trừ khi có suy giảm chức năng thận (độ thanh thải creatinin < 60ml/phút).
Chống chỉ định
- Người bệnh có tiền sử quá mẫn với cefixim hoặc với các kháng sinh nhóm penicillin hoặc dị ứng với các thành phần khác của thuốc.
Bảo quản
- Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30 độ C