Thành phần của Zitromax 500mg
Bảng thành phần
- Azithromycin: 500mg
- Tá dược vừa đủ
Dược lực học
Nhóm dược lý:
- Azithromycin là một kháng sinh thuộc nhóm Azalid, một phân nhóm của Macrolid.
Cơ chế tác dụng:
-
Azithromycin là một kháng sinh thuộc nhóm Azalid, một phân nhóm của Macrolid.
-
Gắn vào tiểu đơn vị Ribosom 50S của vi khuẩn, ức chế tổng hợp protein bằng cách ngăn chặn sự chuyển vị peptid và gắn kết của tiểu đơn vị Ribosom.
Điện sinh lý tim:
Có thể kéo dài khoảng QTc, mức độ phụ thuộc vào liều dùng.
Phổ kháng khuẩn:
-
Azithromycin có hoạt tính trên nhiều loại vi khuẩn Gram dương, Gram âm, vi khuẩn kỵ khí và các vi khuẩn khác.
-
Vi khuẩn Gram dương: S. aureus (chủng nhạy cảm Erythromycin), Streptococcus agalactiae, S. pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococci tan huyết β (nhóm C, F, G), Streptococci viridans. Lưu ý tỷ lệ kháng Macrolid cao ở S. aureus kháng Methicillin (MRSA) và S. pneumoniae kháng Penicillin (PRSP).
-
Vi khuẩn Gram âm: Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae. Pseudomonas spp. và hầu hết Enterobacteriaceae thường kháng Azithromycin.
-
Vi khuẩn kỵ khí: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Prevotella bivia.
-
Các vi khuẩn khác: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.
-
Nhiễm khuẩn cơ hội (HIV): Mycobacterium Avium Complex (MAC), Pneumocystis jirovecii, Toxoplasma gondii.
Dược động học
Hấp thu:
-
Sinh khả dụng khoảng 37% sau khi uống.
-
Đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 2-3 giờ.
Phân bố:
-
Phân bố rộng rãi trong cơ thể, nồng độ cao trong đại thực bào.
-
Nồng độ ở mô cao hơn đáng kể so với huyết tương (gấp 50 lần), cho thấy ái lực cao với mô.
-
Nồng độ ở các mô đích (phổi, amidan, tuyến tiền liệt) vượt quá MIC90 đối với nhiều tác nhân gây bệnh.
Chuyển hóa:
-
Phần lớn Azithromycin thải trừ qua mật dưới dạng không chuyển hóa.
-
Chưa có nghiên cứu đầy đủ về chuyển hóa của Azithromycin.
Thải trừ:
-
Thời gian bán thải trong huyết tương liên quan chặt chẽ với thời gian bán hủy ở mô (2-4 ngày).
-
Khoảng 12% liều tiêm tĩnh mạch thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa trong 3 ngày.
-
Thải trừ qua mật là con đường chính, chủ yếu ở dạng không chuyển hóa và hơn 10 chất chuyển hóa khác. Các chất chuyển hóa ít có vai trò trong hoạt tính kháng khuẩn.
Dược động học ở nhóm bệnh nhân đặc biệt:
-
Người cao tuổi: AUC có thể hơi cao hơn, nhưng không có ý nghĩa lâm sàng, không cần điều chỉnh liều.
-
Suy thận: Dược động học không bị ảnh hưởng ở suy thận nhẹ đến vừa. Suy thận nặng làm thay đổi AUC, Cmax và độ thanh thải.
-
Suy gan: Không có thay đổi đáng kể về dược động học ở suy gan nhẹ đến trung bình.
Liều dùng - cách dùng của Zitromax 500mg
Cách dùng
- Azithromycin được uống một liều duy nhất trong ngày. Thời gian dùng thuốc để điều trị nhiễm khuẩn được trình bày dưới đây. Có thể uống Azithromycin viên nén cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Liều dùng
Người lớn:
-
Bệnh lây truyền qua đường tình dục (Chlamydia trachomatis, Haemophilus ducreyi): Uống liều duy nhất 1000 mg.
-
Neisseria gonorrhoeae nhạy cảm: Liều khuyến cáo là 1000 mg hoặc 2000 mg Azithromycin dùng đồng thời với 250 mg hoặc 500 mg Ceftriaxon theo các hướng dẫn điều trị lâm sàng. Đối với bệnh nhân dị ứng với penicillin và/hoặc cephalosporin, người kê toa cần tham khảo các hướng dẫn điều trị.
-
Để dự phòng nhiễm MAC ở bệnh nhân nhiễm virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV): Dùng liều 1200 mg mỗi tuần một lần.
-
Để điều trị nhiễm DMAC ở bệnh nhân nhiễm HIV tiến triển: Nên dùng liều 600 mg, ngày một lần. Nên dùng phối hợp Azithromycin với các chất chống Mycobacterium khác có hoạt tính chống MAC in vitro, như Ethambutol với liều đã được chấp thuận.
-
Với các chỉ định khác mà có thể dùng thuốc qua đường uống: Dùng liều tổng cộng là 1500 mg, chia làm 3 ngày, mỗi ngày 500 mg. Có thể thay thế bằng cách với tổng liều như vậy nhưng dùng trong 5 ngày, 500 mg trong Ngày 1, sau đó là 250 mg/ngày từ Ngày 2 đến Ngày 5.
Trẻ em:
- Tổng liều tối đa được khuyến cáo cho bất kỳ điều trị nào trên trẻ em là 1500 mg.
-
Chỉ dùng viên nén Azithromycin cho trẻ em cân nặng trên 45 kg.
Người cao tuổi:
- Dùng liều giống như người lớn. Bệnh nhân cao tuổi có thể dễ bị loạn nhịp xoắn đỉnh hơn so với bệnh nhân trẻ tuổi (xem mục Thận trọng khi sử dụng thuốc).
Bệnh nhân suy thận:
- Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình (GFR 10 - 80 mL/phút). Thận trọng khi dùng Azithromycin cho bệnh nhân suy thận nặng (GFR < 10 mL/phút) (xem mục Thận trọng khi sử dụng thuốc và mục Các đặc tính dược động học).
Xử trí khi quá liều
-
Khi sử dụng Azithromycin vượt quá liều lượng khuyến cáo, các phản ứng bất lợi có thể gặp phải tương tự như khi sử dụng ở liều điều trị thông thường.
-
Trong trường hợp quá liều, nên áp dụng các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ tổng quát, tùy thuộc vào tình trạng cụ thể của bệnh nhân.
Xử trí khi quên liều
- Nếu quên một liều, hãy dùng ngay khi nhớ. Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra gần với thời gian dùng liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như thường lệ. Tuyệt đối không tự ý tăng gấp đôi liều dùng để bù cho liều đã bỏ lỡ.
Chỉ định của Zitromax 500mg
Zitromax 500mg được chỉ định trong các trường hợp nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm, bao gồm:
-
Nhiễm khuẩn đường hô hấp:
-
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới: Viêm phế quản, viêm phổi.
-
Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên: Viêm xoang, viêm hầu họng/viêm amidan (cần lưu ý Penicillin vẫn là lựa chọn hàng đầu cho viêm hầu họng do Streptococcus pyogenes, bao gồm cả dự phòng sốt do thấp khớp. Azithromycin có hiệu quả diệt Streptococcus, nhưng chưa có dữ liệu chứng minh hiệu quả ngăn ngừa sốt do viêm khớp).
-
Viêm tai giữa cấp tính.
-
-
Nhiễm khuẩn răng miệng
-
Nhiễm khuẩn da và mô mềm
-
Bệnh lây truyền qua đường tình dục:
-
Nhiễm khuẩn sinh dục không biến chứng do Chlamydia trachomatis (nam và nữ).
-
Hạ cam do Haemophilus ducreyi.
-
Nhiễm khuẩn đường sinh dục không biến chứng do Neisseria gonorrhoeae (không đa kháng) khi đã loại trừ bội nhiễm Treponema pallidum.
-
-
Dự phòng và điều trị nhiễm Mycobacterium Avium Complex (MAC):
-
Dự phòng nhiễm MAC ở bệnh nhân HIV giai đoạn tiến triển (có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với Rifabutin).
-
Điều trị nhiễm MAC lan tỏa (DMAC) ở bệnh nhân HIV giai đoạn tiến triển (phối hợp với Ethambutol).
-
Đối tượng sử dụng
- Người lớn và trẻ em
Người lái xe và vận hành máy móc
- Không có bằng chứng cho thấy Azithromycin ảnh hưởng trực tiếp đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, một số tác dụng không mong muốn của thuốc, như hoa mắt, chóng mặt, có thể ảnh hưởng đến các hoạt động này. Cần thận trọng nếu gặp các tác dụng phụ này.
Phụ nữ trong thời kỳ mang thai
- Chỉ nên sử dụng Azithromycin trong thai kỳ nếu thật sự cần thiết và lợi ích vượt trội nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.
Phụ nữ trong thời kỳ cho con bú
- Azithromycin được báo cáo là có bài tiết qua sữa mẹ. Tuy nhiên, chưa có nghiên cứu lâm sàng đầy đủ về dược động học của Azithromycin trong sữa mẹ. Cần cân nhắc giữa lợi ích điều trị cho mẹ và nguy cơ cho trẻ bú mẹ trước khi quyết định sử dụng thuốc.
Khuyến cáo
Tác dụng không mong muốn
Azithromycin được dung nạp tốt, với tỷ lệ tác dụng bất lợi thấp.
Trong các thử nghiệm lâm sàng, các tác dụng bất lợi sau đây đã được ghi nhận:
-
Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu trung tính thoáng qua mức độ nhẹ đã được quan sát thấy không thường xuyên trong các thử nghiệm lâm sàng.
-
Rối loạn tai và tai trong: Suy giảm thính lực (bao gồm giảm khả năng nghe, điếc và/hoặc ù tai) đã được báo cáo ở một số bệnh nhân dùng azithromycin. Nhiều trường hợp trong số này liên quan đến việc sử dụng azithromycin kéo dài với liều cao trong các nghiên cứu điều tra. Phần lớn các tác dụng này có thể hồi phục.
-
Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, phân lỏng, khó chịu ở bụng (đau/co thắt) và đầy hơi.
-
Rối loạn gan mật: Chức năng gan bất thường.
-
Rối loạn da và mô dưới da: Các phản ứng dị ứng bao gồm phát ban và phù mạch.
- Các tác dụng bất lợi sau đây đã được báo cáo có liên quan đến các thử nghiệm lâm sàng điều trị và dự phòng nhiễm Mycobacterium avium complex (MAC):
-
- Các tác dụng bất lợi thường gặp nhất (>5% trong bất kỳ nhóm điều trị nào) ở bệnh nhân nhiễm HIV dùng azithromycin để dự phòng MAC là tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn, phân lỏng, đầy hơi, nôn, khó tiêu, phát ban, ngứa, đau đầu và đau khớp.
- Khi azithromycin 600 mg được sử dụng hàng ngày để điều trị nhiễm MAC kéo dài, các tác dụng bất lợi liên quan đến điều trị được báo cáo thường xuyên nhất là đau bụng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đầy hơi, đau đầu, rối loạn thị giác và suy giảm thính lực.
Các tác dụng bất lợi sau đây đã được báo cáo sau khi thuốc được đưa vào lưu hành:
-
Nhiễm trùng và ký sinh trùng: Nhiễm nấm Candida và viêm âm đạo.
-
Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu (thrombocytopenia).
-
Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng phản vệ (hiếm khi gây tử vong) (xem mục 7. Thận trọng khi sử dụng thuốc).
-
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Chán ăn (anorexia).
-
Rối loạn tâm thần: Trạng thái kích động, căng thẳng, hưng phấn quá mức và lo âu.
-
Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt (dizziness), co giật (seizures), nhức đầu (headache), tăng động (hyperactivity), giảm cảm giác (hypoesthesia), ngủ gà (somnolence) và ngất (syncope). Hiếm có báo cáo về thay đổi hoặc mất vị giác/khứu giác (dysgeusia/anosmia).
-
Rối loạn tai và tai trong: Điếc (deafness), ù tai (tinnitus), giảm thính lực (hearing impairment) và chóng mặt (vertigo).
-
Rối loạn tim mạch: Đánh trống ngực (palpitations) và loạn nhịp tim bao gồm nhịp nhanh thất (ventricular tachycardia) đã được thông báo. Hiếm có báo cáo về kéo dài khoảng QT và xoắn đỉnh (torsades de pointes) (xem mục 7. Thận trọng khi sử dụng thuốc).
-
Rối loạn mạch máu: Hạ huyết áp (hypotension).
-
Rối loạn tiêu hóa: Nôn/tiêu chảy (có thể dẫn đến mất nước - dehydration), khó tiêu (dyspepsia), táo bón (constipation), viêm đại tràng giả mạc (pseudomembranous colitis), viêm tụy (pancreatitis) và báo cáo về thay đổi màu sắc lưỡi (hiếm gặp).
-
Rối loạn gan mật: Viêm gan (hepatitis) và vàng da ứ mật (cholestatic jaundice) đã được báo cáo, cũng như hiếm có báo cáo về hoại tử gan (hepatic necrosis) và suy gan (hepatic failure), mà hiếm khi dẫn đến tử vong (xem mục 7. Thận trọng khi sử dụng thuốc, Nhiễm độc gan).
-
Rối loạn da và mô dưới da: Các phản ứng dị ứng bao gồm ngứa (pruritus), phát ban (rash), nhạy cảm với ánh sáng (photosensitivity), phù (edema), mề đay (urticaria) và phù mạch (angioedema). Hiếm có báo cáo về các phản ứng da nghiêm trọng bao gồm hồng ban đa dạng (erythema multiforme), hội chứng Stevens-Johnson (SJS) và hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN) và phản ứng thuốc gây tăng bạch cầu ái toan và triệu chứng toàn thân (DRESS).
-
Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau khớp (arthralgia).
-
Rối loạn thận và tiết niệu: Viêm thận kẽ (interstitial nephritis) và suy thận cấp (acute renal failure).
- Rối loạn chung: Suy nhược, mệt mỏi, khó chịu
Tương tác thuốc
-
Antacid: Nghiên cứu dược động học về ảnh hưởng của việc dùng đồng thời azithromycin và các thuốc kháng acid cho thấy không có tác động đáng kể lên sinh khả dụng toàn thân của azithromycin. Tuy nhiên, nồng độ đỉnh của azithromycin trong huyết tương có thể giảm khoảng 24%. Vì vậy, ở những bệnh nhân cần sử dụng đồng thời cả hai loại thuốc này, nên cân nhắc thời điểm dùng thuốc để tối ưu hóa hấp thu azithromycin.
-
Cetirizine: Trong một nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh, việc dùng đồng thời azithromycin và cetirizin (20mg) trong 5 ngày không ghi nhận tương tác dược động học đáng kể, đặc biệt là không ảnh hưởng đến khoảng QT trên điện tâm đồ.
-
Didanosine (Dideoxyinosine): So sánh với giả dược, việc sử dụng đồng thời azithromycin (1200 mg/ngày) và didanosine (400 mg/ngày) trên 6 bệnh nhân HIV dương tính không cho thấy ảnh hưởng đáng kể nào đến dược động học của didanosine ở trạng thái ổn định.
-
Digoxin: Đã có báo cáo về việc sử dụng đồng thời azithromycin và các kháng sinh macrolid khác, kể cả azithromycin, với các cơ chất của P-glycoprotein (như digoxin) có thể làm tăng nồng độ của cơ chất này trong huyết thanh. Do đó, khi chỉ định đồng thời azithromycin và digoxin (hoặc các cơ chất khác của P-glycoprotein), cần theo dõi sát nồng độ digoxin trong huyết thanh và đánh giá lâm sàng cẩn thận trong suốt quá trình điều trị và sau khi ngưng azithromycin để đảm bảo an toàn cho bệnh nhân.
-
Các thuốc có nguồn gốc cựa lõa mạch (Ergot alkaloids): Về mặt lý thuyết, có khả năng xảy ra tương tác giữa azithromycin và các alkaloid cựa lõa mạch. Cần thận trọng khi phối hợp các thuốc này. (Tham khảo mục 7 để biết thêm chi tiết).
-
Zidovudine: Dữ liệu dược động học cho thấy azithromycin ít ảnh hưởng đến dược động học trong huyết tương hoặc quá trình thải trừ zidovudine và chất chuyển hóa glucuronide qua đường tiết niệu khi sử dụng các phác đồ đơn trị liệu 1000 mg zidovudine, hoặc phác đồ đa trị liệu với azithromycin liều 1200 mg hoặc 600 mg. Tuy nhiên, azithromycin có thể làm tăng nồng độ zidovudine phosphate, một chất chuyển hóa có hoạt tính lâm sàng, trong các tế bào bạch cầu đơn nhân ở máu ngoại vi. Ý nghĩa lâm sàng của phát hiện này chưa được xác định rõ ràng, nhưng có thể mang lại lợi ích cho một số bệnh nhân. Cần theo dõi các dấu hiệu lâm sàng và xét nghiệm công thức máu định kỳ để đánh giá hiệu quả và an toàn của phác đồ điều trị.
Azithromycin ít tương tác đáng kể với hệ enzyme cytochrom P450 tại gan. Không giống như erythromycin hoặc một số macrolid khác, azithromycin ít có khả năng gây tương tác thuốc qua cơ chế dược động học do không ức chế hoặc cảm ứng các isoenzyme cytochrom P450 tham gia vào quá trình chuyển hóa thuốc. Tuy nhiên, các nghiên cứu dược động học đã được tiến hành để đánh giá tương tác tiềm tàng giữa azithromycin và các thuốc được biết là chuyển hóa chủ yếu qua trung gian cytochrom P450.
-
Atorvastatin: Phối hợp atorvastatin (10 mg/ngày) và azithromycin (500 mg/ngày) không làm thay đổi nồng độ atorvastatin trong huyết tương (dựa trên mức ức chế men HMG CoA reductase). Tuy nhiên, đã có báo cáo về các ca bệnh lý cơ vân (rhabdomyolysis) ở bệnh nhân dùng đồng thời azithromycin và statin. Do đó, cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh cơ ở những bệnh nhân này.
-
Carbamazepine: Nghiên cứu tương tác dược động học ở người khỏe mạnh không cho thấy azithromycin ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ carbamazepine hoặc các chất chuyển hóa của nó trong huyết tương.
-
Cimetidine: Nghiên cứu dược động học đánh giá tác động của cimetidine (uống 2 giờ trước azithromycin) lên dược động học của azithromycin không ghi nhận sự thay đổi đáng kể nào.
-
Thuốc chống đông máu đường uống nhóm coumarin (ví dụ: warfarin): Trong nghiên cứu tương tác dược động học, azithromycin không làm thay đổi tác dụng chống đông của warfarin (liều duy nhất 15 mg) ở người tình nguyện khỏe mạnh. Tuy nhiên, đã có báo cáo về tăng tác dụng chống đông sau khi dùng đồng thời azithromycin và warfarin. Mặc dù mối quan hệ nhân quả chưa được xác định rõ ràng, cần theo dõi thường xuyên thời gian prothrombin (INR) khi dùng đồng thời azithromycin và các thuốc chống đông máu coumarin.
-
Cyclosporine: Nghiên cứu dược động học ở người khỏe mạnh cho thấy việc sử dụng azithromycin (500 mg/ngày trong 3 ngày) sau đó dùng cyclosporine (10 mg/kg) làm tăng đáng kể Cmax và AUC0-5 của cyclosporine. Do đó, cần thận trọng khi xem xét dùng đồng thời các thuốc này. Nếu cần thiết, nồng độ cyclosporine nên được theo dõi và điều chỉnh liều cho phù hợp.
-
Efavirenz: Việc dùng đồng thời azithromycin (600 mg liều duy nhất) và efavirenz (400 mg mỗi ngày trong 7 ngày) không gây ra bất kỳ tương tác dược động học nào có ý nghĩa lâm sàng.
-
Fluconazole: Phối hợp azithromycin (1200 mg liều duy nhất) không làm thay đổi các thông số dược động học của fluconazole (800 mg liều duy nhất). Tổng nồng độ thuốc trong huyết tương và thời gian bán thải của azithromycin không bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời với fluconazole. Tuy nhiên, có ghi nhận sự giảm nhẹ (không có ý nghĩa lâm sàng) nồng độ đỉnh Cmax (18%) của azithromycin.
-
Indinavir: Sử dụng azithromycin (1200 mg liều duy nhất) không tác động đáng kể đến các đặc tính dược động học của indinavir (800 mg, 3 lần mỗi ngày trong 5 ngày).
-
Methylprednisolone: Trong các nghiên cứu tương tác dược động học trên người tình nguyện khỏe mạnh, azithromycin không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của methylprednisolone.
-
Midazolam: Ở người tình nguyện khỏe mạnh, phối hợp azithromycin (500 mg/ngày trong 3 ngày) không gây ra thay đổi có ý nghĩa lâm sàng lên các đặc tính dược động học và dược lực học của midazolam (15 mg liều duy nhất).
-
Nelfinavir: Việc sử dụng đồng thời azithromycin (1200 mg) và nelfinavir (750 mg, 3 lần/ngày ở trạng thái ổn định) đã được chứng minh là làm tăng nồng độ azithromycin. Không ghi nhận các tác dụng bất lợi có ý nghĩa lâm sàng và không cần điều chỉnh liều.
-
Rifabutin: Dùng đồng thời azithromycin và rifabutin không ảnh hưởng đến nồng độ rifabutin trong huyết tương. Đã có báo cáo về giảm bạch cầu trung tính ở một số bệnh nhân dùng đồng thời azithromycin và rifabutin. Mặc dù giảm bạch cầu trung tính có liên quan đến việc sử dụng rifabutin, nhưng mối quan hệ nhân quả khi dùng đồng thời với azithromycin vẫn chưa được xác định (xem mục 9, tác dụng không mong muốn).
-
Sildenafil: Ở những người tình nguyện khỏe mạnh bình thường là nam giới, không có bằng chứng nào cho thấy azithromycin (500 mg mỗi ngày trong 3 ngày) ảnh hưởng đến AUC và Cmax của sildenafil hoặc chất chuyển hóa chính của nó trong tuần hoàn.
-
Terfenadine: Các nghiên cứu dược động học cho thấy không có bằng chứng về tương tác giữa azithromycin và terfenadine. Tuy nhiên, đã có các trường hợp hiếm gặp về rối loạn nhịp tim nghiêm trọng liên quan đến việc sử dụng terfenadine. Do đó, không thể loại trừ hoàn toàn khả năng tương tác và cần thận trọng khi phối hợp các thuốc này.
-
Theophylline: Không có bằng chứng về tương tác dược động học có ý nghĩa lâm sàng giữa azithromycin và theophylline khi dùng đồng thời ở người tình nguyện khỏe mạnh.
-
Triazolam: Ở 14 người tình nguyện khỏe mạnh, việc dùng đồng thời azithromycin (500 mg vào ngày 1 và 250 mg vào ngày 2) với triazolam (0,125 mg vào ngày 2) không gây bất kỳ ảnh hưởng đáng kể nào lên các chỉ số dược động học của triazolam so với triazolam và giả dược.
-
Trimethoprim/Sulfamethoxazole: Việc dùng đồng thời trimethoprim/sulfamethoxazole (160 mg/800 mg) trong 7 ngày với azithromycin (1200 mg vào ngày 7) không gây ra bất kỳ sự ảnh hưởng đáng kể nào lên nồng độ đỉnh, tổng lượng thuốc trong tuần hoàn hay việc bài tiết qua đường tiết niệu của trimethoprim hay sulfamethoxazole. Nồng độ azithromycin trong huyết tương tương tự như được quan sát thấy trong các nghiên cứu khác.
Thận trọng khi sử dụng
-
Quá mẫn:
-
Tương tự như Erythromycin và các Macrolid khác, đã có báo cáo về các phản ứng dị ứng nghiêm trọng hiếm gặp, bao gồm phù mạch và sốc phản vệ (hiếm khi tử vong), và các phản ứng trên da bao gồm ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP), hội chứng Stevens-Johnson (SJS) và hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN) (hiếm khi tử vong) và phản ứng thuốc gây tăng bạch cầu ái toan và triệu chứng toàn thân (DRESS). Một vài phản ứng với Azithromycin này đã gây ra những triệu chứng tái phát và cần phải được theo dõi và điều trị lâu hơn.
-
Nếu xảy ra phản ứng dị ứng, cần ngừng ngay thuốc và áp dụng liệu pháp điều trị thích hợp. Bác sĩ cần lưu ý rằng các phản ứng dị ứng có thể xuất hiện lại khi đã ngừng điều trị triệu chứng.
-
-
Nhiễm độc gan:
-
Do gan là con đường thải trừ chính của Azithromycin, nên cần sử dụng Azithromycin thận trọng ở bệnh nhân mắc bệnh gan nặng.
-
Đã có báo cáo về chức năng gan bất thường, viêm gan, vàng da ứ mật, hoại tử gan và suy gan, một số trường hợp này đã dẫn đến tử vong. Khi thấy có các dấu hiệu và triệu chứng viêm gan, phải ngừng dùng Azithromycin ngay lập tức.
-
-
Hẹp môn vị phì đại ở trẻ nhỏ: Trong quá trình theo dõi việc sử dụng Azithromycin trên trẻ sơ sinh (dùng thuốc đến 42 ngày tuổi), đã có báo cáo về trường hợp mắc hẹp môn vị phì đại ở trẻ nhỏ. Cha mẹ và người trông trẻ cần được hướng dẫn thông báo ngay cho bác sĩ nếu trẻ nôn hoặc cáu gắt khi cho ăn.
-
Thuốc có nguồn gốc cựa lõa mạch (ergot): Ở bệnh nhân đang dùng thuốc có nguồn gốc cựa lõa mạch, khả năng bị ngộ độc ergotin sẽ tăng lên khi dùng phối hợp với các kháng sinh họ Macrolid. Không có dữ liệu về khả năng tương tác giữa cựa lõa mạch (ergot) và Azithromycin. Tuy nhiên, về mặt lý thuyết có thể xảy ra ngộ độc ergotin, do đó không nên dùng phối hợp các thuốc có nguồn gốc cựa lõa mạch (ergot) với Azithromycin.
-
Bội nhiễm: Cũng như với bất kỳ chế phẩm kháng sinh nào, cần phải quan sát các dấu hiệu bội nhiễm do vi sinh vật không nhạy cảm, bao gồm cả nấm.
- Tiêu chảy do Clostridium difficile (CDAD):
Tiêu chảy liên quan đến Clostridium difficile đã được báo cáo khi sử dụng hầu hết các kháng sinh, bao gồm cả Azithromycin. Mức độ nghiêm trọng có thể dao động từ tiêu chảy nhẹ đến viêm đại tràng có khả năng gây tử vong. Việc sử dụng các chất kháng khuẩn sẽ làm thay đổi quần thể vi sinh vật tự nhiên của ruột, dẫn đến sự phát triển quá mức của C. difficile.
C. difficile sản sinh ra độc tố A và B, góp phần vào sự phát triển CDAD. Các chủng sản sinh siêu độc tố của C. difficile làm tăng tỷ lệ mắc bệnh và tử vong, do các tình trạng nhiễm khuẩn này có thể kháng thuốc kháng sinh và có thể cần phải làm thủ thuật cắt bỏ đại tràng. CDAD phải được xem xét ở tất cả các bệnh nhân có biểu hiện tiêu chảy sau khi dùng kháng sinh. Cần hỏi kỹ bệnh sử vì có báo cáo CDAD xảy ra sau hơn 2 tháng sau khi dùng các chất kháng sinh.
-
Suy thận: Ở bệnh nhân suy thận nặng (độ lọc cầu thận - GFR < 10 ml/phút), quan sát thấy tăng 33% nồng độ toàn thân của Azithromycin (tham khảo mục "Các đặc tính dược động học").
-
Kéo dài khoảng QT:
-
Đã ghi nhận tình trạng kéo dài thời gian tái cực của cơ tim và khoảng QT, làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim và xoắn đỉnh khi sử dụng các Macrolid, kể cả Azithromycin (tham khảo mục "Tác dụng không mong muốn").
-
Người kê đơn cần cân nhắc cẩn thận giữa lợi ích điều trị và nguy cơ kéo dài khoảng QT (có thể dẫn đến tử vong) khi sử dụng Azithromycin cho các đối tượng có nguy cơ cao, bao gồm:
-
Bệnh nhân có tiền sử hoặc hiện mắc chứng kéo dài khoảng QT bẩm sinh hoặc mắc phải.
-
Bệnh nhân đang sử dụng đồng thời các thuốc có khả năng kéo dài khoảng QT, như thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và III, thuốc chống loạn thần, thuốc chống trầm cảm và Fluoroquinolon.
-
Bệnh nhân có rối loạn điện giải, đặc biệt là hạ kali máu và hạ magnesi máu.
-
Bệnh nhân có nhịp tim chậm, loạn nhịp tim hoặc suy tim trên lâm sàng.
-
Người cao tuổi: Nhóm bệnh nhân này có thể nhạy cảm hơn với tác dụng kéo dài khoảng QT của thuốc.
-
-
-
Nhược cơ: Đã có báo cáo về đợt cấp của các triệu chứng nhược cơ ở bệnh nhân được điều trị bằng Azithromycin.
-
Lactose: Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp Lactase hoặc hấp thu Glucose-Galactose kém không nên dùng thuốc này.
Chống chỉ định
Zitromax 500mg chống chỉ định cho:
-
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với Azithromycin, Erythromycin, bất kỳ kháng sinh nào thuộc họ Macrolid hoặc Ketolid, hoặc với bất kỳ tá dược nào.
Bảo quản
- Bảo quản dưới 30 độ C đối với các bột khô và thuốc đã pha thành hỗn dịch.
- Tránh xa tầm tay trẻ em.