Thành phần của Thuốc Nirdicin 500mg
Thành phần
- Hoạt chất: Levofloxacin 500mg
- Tá dược vừa đủ
Dược động học
- Hấp thu: Levofloxacin được hấp thu nhanh và hoàn toàn; nồng độ đỉnh đạt được trong 1 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 100%.Thức ăn ít ảnh hưởng đến hấp thu levofloxaxin.
- Phân bố: Khoảng 30 – 40% levofloxacin gắn kết với protein huyết tương. Trạng thái ổn định đạt được trong vòng 3 ngày. Thuốc thâm nhập tốt vào mô xương, dịch nốt phỏng, và mô phổi nhưng kém trong dịch não tuỷ.
- Chuyển hóa: Levofloxacin được chuyển hoá ở mức độ rất thấp, hai chất chuyển hoá là desmethyl-levofloxacin và levofloxacin N-oxid chiếm < 5% lượng được bài tiết qua nước tiểu.
- Thải trừ: Levofloxacin được thải trừ khỏi huyết tương tương đối chậm (t1/2: 6 – 8 giờ). Bài tiết chủ yếu qua thận (> 85% liều dùng). Không có sự khác biệt lớn về các thông số dược động học sau khi uống hoặc sau khi tiêm truyền tĩnh mạch, gợi ý cho rằng có thể dùng đường uống và đường tĩnh mạch thay thế cho nhau.
Dược lực học
- Nhóm thuốc: Levofloxacin là một kháng sinh thuộc nhóm fluoroquinolo
- Cơ chế tác dụng: Levofloxacin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzyme topoisomerase II (AND-gyrase) và/hoặc topoisomerase IV là những enzyme thiết yếu của vi khuẩn tham gia vào xúc tác quá trình sao chép, phiên mã và tu sửa ADN của vi khuẩn.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Nirdicin 500mg
Liều dùng
- Liều dùng trên người lớn có chức năng thận bình thường (thanh thải creatinin > 50 ml/phút)
- Viêm phổi mắc phải trong cộng đồng: 500 mg/lần x 1 – 2 lần/ngày, uống 7 – 14 ngày.
- Nhiễm khuẩn đường tiểu có biến chứng kể cả viêm thận – bể thận: 250 mg/lần/ngày, uống 7 – 10 ngày.
- Viêm tuyến tiền liệt mạn tính: 500 mg/lần/ngày, uống 28 ngày.
- Nhiễm khuẩn ở da và mô mềm: 250 mg/lần/ngày hoặc 500 mg/lần x 1 – 2 lần/ngày, uống 7 – 14 ngày.
- Nhiễm khuẩn đường tiểu không biến chứng: 250 mg/lần/ngày, uống 3 ngày.
- Viêm xoang cấp: 500 mg/lần/ngày, uống 10 – 14 ngày.
- Đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mạn: 250 đến 500 mg/lần/ngày, uống 7 – 10 ngày.
- Bệnh nhân suy thận (thanh thải creatinin ≤ 50 ml/phút)
Thanh thải creatinin |
Liều lượng |
||
250 mg/24 giờ |
500 mg/24 giờ |
500 mg/12 giờ |
|
Liều đầu: 250 mg |
Liều đầu: 500 mg |
Liều đầu: 500 mg |
|
50 – 20 ml/phút |
Liều tiếp theo: 125 mg/24 giờ |
Liều tiếp theo: 250 mg/24 giờ |
Liều tiếp theo: 250 mg/12 giờ |
19 – 10 ml/phút |
Liều tiếp theo: 125 mg/48 giờ |
Liều tiếp theo: 125 mg/24 giờ |
Liều tiếp theo: 125 mg/12 giờ |
< 10 ml/phút (bao gồm thẩm phân máu và CAPD) |
Liều tiếp theo: 125 mg/48 giờ |
Liều tiếp theo: 125 mg/24 giờ |
Liều tiếp theo: 125 mg/ 24 giờ |
- Bệnh nhân suy gan
Vì phần lớn levofloxacin được đào thải qua nước tiểu dưới dạng không đổi, không cần thiết phải hiệu chỉnh liều trong trường hợp suy gan.
- Người già: Không cần điều chỉnh liều trên bệnh nhân cao tuổi. Tuy vậy, cần đặc biệt chú ý đến chức năng thận trên bệnh nhân cao tuổi, và chỉ cần điều chỉnh liều lượng cho thích hợp.
- Trẻ em: Levofloxacin chống chỉ định cho trẻ em dưới 18 tuổi.
Cách dùng
- Thuốc dùng đường uống. Nirdicin cần được nuốt trọn, không nghiền nát, với một lượng nước vừa đủ. Thuốc có thể uống trong bữa ăn hoặc giữa hai bữa ăn.
- Nirdicin nên được uống cách ít nhất 2 giờ trước khi dùng các chế phẩm chứa sắt, antacid và sucralfat vì có thể giảm sự hấp thu của thuốc.
Xử trí khi quên liều
- Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch.
- Không dùng gấp đôi liều đã quy định.
Xử trí khi quá liều
- Nếu xảy ra quá liều có ý nghĩa, nên điều trị triệu chứng. Theo dõi điện tâm đồ vì khoảng QT có thể kéo dài. Thuốc kháng acid được dùng để bảo vệ niêm mạc dạ dày.
- Thẩm phân máu, bao gồm thẩm phân phúc mạc và CAPD không loại được levofloxacin ra khỏi cơ thể. Không có chất giải độc đặc hiệu.
Chỉ định của Thuốc Nirdicin 500mg
- Viêm phổi mắc phải trong cộng đồng.
- Nhiễm khuẩn đường tiểu có biến chứng (bao gồm viêm thận – bể thận).
- Viêm tuyến tiền liệt mạn tính.
- Nhiễm khuẩn ở da và mô mềm.
- Nhiễm khuẩn đường tiểu không biến chứng.
- Đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mạn.
- Viêm xoang cấp tính.
Đối tượng sử dụng
- Người lớn
- Trẻ em trên 18 tuổi
Thời kỳ mang thai và cho con bú
Không dùng levofloxacin cho phụ nữ có thai và phụ nữ cho con bú.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Levofloxacin có thể gây những tác dụng không mong muốn như ù tai, chóng mặt, buồn ngủ và rối loạn thị giác, có thể trở thành một nguy cơ trong những trường hợp như lái xe hoặc vận hành máy móc.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
- Thường gặp
-
Tiêu hoá: Buồn nôn, ỉa chảy.
-
Gan: Tăng enzyme gan.
-
Thần kinh: mất ngủ, đau đầu.
-
- Ít gặp
-
Thần kinh: Hoa mắt, căng thẳng, kích động, lo lắng.
-
Tiêu hoá: Đau bụng, đầy hơi, khó tiêu, táo bón, nôn.
-
Gan: Tăng bilirubin huyết.
-
Tiết niệu, sinh dục: Viêm âm đạo, nhiễm nấm Candida sinh dục.
-
Da: Ngứa, phát ban.
-
Tương tác thuốc
- Cation ion kim loại: Hai giờ trước hoặc sau khi uống levofloxacin, không nên uống những chế phẩm có chứa các cation hoá trị hai hoặc hoá trị ba như các muối sắt hoặc thuốc kháng acid chứa magnesi hay nhôm vì có thể làm giảm hấp thu.
- Sucralfat: khi được dùng chung với levofloxacin sinh khả dụng của levofloxacin giảm ý nghĩa , vì thế chỉ nên uống sucralfat 2 giờ sau khi uống levofloxacin.
- Probenecid và cimetidin: nên thận trọng khi dùng chung levofloxacin đặc biệt ở bệnh nhân suy thận.
- Vitamin K:Tăng thời gian đông máu (PT/INR) và/hoặc chảy máu, có thể trầm trọng, đã được thấy ở bệnh nhân được điều trị levofloxacin với thuốc đối kháng vitamin K (như warfarin). Do đó, cần theo dõi các xét nghiệm đông máu trên bệnh nhân được điều trị với thuốc đối kháng vitamin K.
Thận trọng
- Viêm gân và đứt gân: Viêm gân hiếm khi có thể xảy ra, đôi khi có thể dẫn đến đứt gân, đặc biệt là gân gót (gân Achilles). Bệnh nhân lớn tuổi dễ bị viêm gân hơn. Nguy cơ đứt gân có thể gia tăng khi dùng chung với corticoid. Nếu nghi ngờ viêm gân, phải lập tức ngưng điều trị levofloxacin và phải để cho gân đang tổn thương được nghỉ ngơi.
- Tiêu chảy, đặc biệt là tiêu chảy nặng, dai dẳng, và/hoặc có máu, trong và sau khi điều trị levofloxacin, có thể là triệu chứng của viêm đại tràng giả mạc do Clostridium difficile. Nếu nghi ngờ viêm đại tràng giả mạc, phải lập tức ngưng dùng levofloxacin và bệnh nhân cần điều trị hỗ trợ (như uống metronidazol hoặc vancomycin).
- Cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho người bệnh có các bệnh lý trên thần kinh trung ương như động kinh, xơ cứng mạch não,… vì có thể tăng nguy cơ co giật.
- Bệnh nhân bị thiếu hoạt tính enzyme glucose – 6 – phosphat dehydrogenase tiềm ẩn hoặc thật sự dễ gặp phản ứng tan huyết khi điều trị với các thuốc kháng khuẩn quinolon. Cần xét đến khả năng này khi dùng levofloxacin.
- Trên bệnh nhân suy thận phải điều chỉnh liều levofloxacin vì levofloxacin được bài tiết chủ yếu qua thận.
- Phản ứng mẫn cảm với nhiều biểu hiện lâm sàng khác nhau, thậm chí shock phản vệ khi sử dụng levofloxacin, bao gồm cả quinolon. Cần ngưng thuốc nếu có dấu hiệu phản ứng mẫn cảm và áp dụng các biện pháp xử trí phù hợp.
- Như với các quinolon, hạ đường huyết có thể xảy ra đặc biệt ở bệnh nhân tiểu đường uống đồng thời với các thuốc hạ đường huyết (như glibenclamid) hoặc với insulin. Vì vậy, cần phải kiểm soát đường huyết khi sử dụng levofloxacin.
- Tuy nhạy cảm với ánh sáng rất hiếm gặp với levofloxacin, nhưng bệnh nhân không nên phơi nhiễm một cách không cần thiết với ánh sáng nắng chói hoặc tia cực tím nhân tạo.
- Thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân sẵn có khoảng QT kéo dài: Người bệnh hạ kali máu, người bệnh đang sử dụng các thuốc chống loạn nhịp nhóm IA hoặc nhóm III, và người bệnh thiếu máu cơ tim cấp.
- Các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng không hồi phục và gây tàn tật, bao gồm viêm gân, đứt gân, bệnh lý thần kinh ngoại biên và các tác dụng bất lợi trên thần kinh trung ương.
- Các kháng sinh nhóm fluoroquinolon có liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng gây tàn tật và không hồi phục trên các hệ cơ quan khác nhau của cơ thể. Các phản ứng này có thể xuất hiện đồng thời trên cùng bệnh nhân.
- Các phản ứng này có thể xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi sử dụng thuốc. Bệnh nhân ở bất kỳ tuổi nào hoặc không có yếu tố nguy cơ tồn tại từ trước đều có thể gặp những phản ứng có hại trên.
Chống chỉ định
- Bệnh nhân dị ứng với levofloxacin, kháng sinh quinolon và bất kỳ tá dược nào của thuốc.
- Bệnh nhân bị động kinh.
- Bệnh nhân có tiền sử đau gân cơ liên quan với việc sử dụng fluoroquinolon.
- Trẻ em hoặc thiếu niên (dưới 18 tuổi).
- Người thiếu men G6PD.
- Phụ nữ có thai và phụ nữ đang cho con bú.
Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30oC. Nơi khô mát, tránh ánh sáng và ẩm.